Разделы сайта

Язык

- Русский



Гадопентетат димеглюмина


Гадопентетат димеглюмина - повышает контрастность изображения при магнитно-резонансном исследовании.


Гадопентетат димеглюмина - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Гадопентетат димеглюмина - Medzai.net
Международное наименование:
GADOPENTETATE DIMEGLUMINE
Регистрационный номер CAS:
86050-77-3
Брутто-формула:
C14H20GdN3O10
Номенклатура ИЮПАК:
2-[bis[2-[carboxylatomethyl(carboxymethyl)amino]ethyl]amino]acetate;gadolinium(3+);(2R,3R,4R,5S)-6-(methylamino)hexane-1,2,3,4,5-pentol

2-[bis[2-[2-hydroxy-2-oxoethyl-(2-oxidanidyl-2-oxidanylidene-ethyl)amino]ethyl]amino]ethanoate;gadolinium(3+);(2R,3R,4R,5S)-6-(methylamino)hexane-1,2,3,4,5-pentol

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

Гадопентетат димеглюмина
Международное наименование:
GADOPENTETATE DIMEGLUMINE
Регистрационный номер CAS:
86050-77-3
Брутто-формула:
C14H20GdN3O10
Номенклатура ИЮПАК:

2-[bis[2-[carboxylatomethyl(carboxymethyl)amino]ethyl]amino]acetate;gadolinium(3+);(2R,3R,4R,5S)-6-(methylamino)hexane-1,2,3,4,5-pentol

2-[bis[2-[2-hydroxy-2-oxoethyl-(2-oxidanidyl-2-oxidanylidene-ethyl)amino]ethyl]amino]ethanoate;gadolinium(3+);(2R,3R,4R,5S)-6-(methylamino)hexane-1,2,3,4,5-pentol

GADOPENTETATE
Регистрационный номер CAS:
20694-16-0
Брутто-формула:
C14H18GdN3O10

Гадопентетат димеглюмина - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
gadopentetic acid
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
gadopentétate de diméglumine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
gadopentetate dimeglumine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Гадопентетат димеглюмина
Фармакопея США
gadopentetate dimeglumine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
acido gadopentetico
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
acidum gadopenteticum
Фармакопея Китая
钆喷酸


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска

  • р-р д/в/в введ.
  • р-р д/внутрисуставного введ.
  • р-р д/инъекц.

Фармакодинамика

Повышает контрастность изображения при магнитно-резонансном исследовании.
Контрастирующий эффект обусловлен ди-N-метилглюкаминовой солью гадопентетата— комплексом гадолиния с пентетовой кислотой (диэтилентриаминпентауксусной кислотой). При использовании соответствующей последовательности сканирования (например метода Т1-взвешенного спинового эха) для получения протонной магнитно-резонансной визуализации гадолиниевый ион укорачивает время спин-решеточной релаксации возбужденных ядер атома, что увеличивает интенсивность сигнала и повышает контрастность изображения определенных тканей.
Гадопентат димеглумина практически не связывается с белками и не ингибирует активность ферментов (например миокардиальную Na+-K+-АТФазу), не активирует систему комплемента и, следовательно, имеет очень низкую потенциальную способность вызывать анафилактоидные реакции.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Гадопентетат димеглюмина при приеме внутрь

Фармакокинетика не зависит от дозы.
После в/в введения соединение быстро распределяется во внеклеточном пространстве. В дозах менее 0,25ммоль гадопентетата димеглумина/кг массы тела после быстрой фазы распределения, длящейся несколько минут, его концентрация в крови уменьшается; Т1/2— 90 мин. При дозе 0,1ммоль гадопентетата димеглумина/кг через 3 и 60 мин после введения его концентрация в плазме крови составляет 0,6 и 0,24ммоль/л соответственно.
Не проникает через интактные ГЭБ и гематотестикулярный барьер. Небольшое количество, проникающее через плацентарный барьер, быстро выводится из организма плода.
Гадопентетат димеглумина главным образом выделяется из организма почками в неизмененном виде с помощью клубочковой фильтрации. В среднем через 6 и 24 ч почками выделяется 83 и 91% от введенной дозы соответственно. После инъекции за 5 дней с фекалиями выводилось менее 1% от введенной дозы. Почечный клиренс гадопентетата димеглумина при поверхности тела 1,73 м2 составляет около 120мл/мин.
Почти полностью элиминация гадопентетата димеглумина происходит почками даже у пациентов с нарушением функций почек (Cl креатинина >20мл/мин); Т1/2 из плазмы увеличивается пропорционально степени нарушения функции почек, но увеличения экстраренального выделения не наблюдается. При удлинении Т1/2 из сыворотки до 30 ч у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <20мл/мин) гадопентетат димеглумина может удаляться из организма с помощью экстракорпорального гемодиализа.
Объем распределения (266мл/кг) близок к объему внеклеточной жидкости. Не кумулирует в здоровых тканях и не проникает через интактный ГЭБ, но накапливается в измененных областях при нарушении ГЭБ (киста, рубец, глиобластома, изменения сосудистой сети), способствуя выявлению опухолей, абсцессов, подострых инфарктов и других немозговых внутричерепных и внутриспинномозговых образований. Оптимальное разрешение (контрастность изображения) наблюдается в течение 45 мин после инъекции.

Дозировка

Дозировка - Гадопентетат димеглюмина при приеме внутрь
В/в, в положении лежа, 0,2мл/кг (при необходимости до 0,6мл/кг).

Показания к применению

Показания к применению - Гадопентетат димеглюмина при системном применении
МРТ головного и спинного мозга (краниальная и спинальная МРТ) (для усиления контрастности изображения):
- для обнаружения опухолей, в т.ч. небольших и плохо визуализируемых, рецидивов опухоли после оперативного либо лучевого лечения, метастазов;
- для дифференциальной диагностики при подозрении на менингиому, невриному слухового нерва, опухоль, инфильтративно прорастающую в близлежащие ткани (например глиому);
- для дифференциальной диагностики таких редких опухолей, как гемангиобластома, эпендимома, аденомы гипофиза небольшого размера, а также для улучшения визуализации интракраниального распространения опухолевого процесса.
Дополнительно при спинальной МРТ:
- для дифференциальной диагностики интра- и экстрамедуллярно располагающихся опухолей;
- для определения размеров сóлидных опухолей спинного мозга;
- для выявления интрамедуллярной распространенности опухолей.
Усиление контрастности при проведении МРТ всего тела, а именно исследования лицевого черепа, области шеи, грудной и брюшной полостей, молочных желез у женщин, тазовых органов, опорно-двигательного аппарата и получение изображения сосудов всего тела:
- для выявления опухоли, воспалительного процесса, повреждений сосудов;
- для определения распространенности и границ опухоли, воспалительного очага, повреждения сосудов;
- для проведения дифференциальной диагностики структуры патологических образований;
- для оценки кровоснабжения в нормальных и патологически измененных тканях;
- для дифференциальной диагностики опухолей и рубцовой ткани после терапии;
- для выявления рецидива выпадения межпозвоночного диска после хирургического вмешательства;
- для одновременной полуколичественной оценки функции почек и их визуализации.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Побочные действия - Гадопентетат димеглюмина при системном применении
В редких случаях: тошнота, рвота, транзиторное небольшое повышение уровня билирубина и железа в крови, кратковременное изменение вкуса, головная боль, головокружение, аллергические реакции (возможен анафилактический шок), ощущение тепла или боли в области инъекции.

Беременность и Лактация

С осторожностью при беременности.
Категория действия на плод по FDA— C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинические данные о лекарственном взаимодействии гадопентетовой кислоты отсутствуют.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019