Гадотеровая кислота

Поведение протонов, помещенных в сильно постоянное магнитное поле, преобразуется магнитно-резонансным томографом в изображение. В сильном магнитном поле протоны переходят в возбужденное состояние, затем при исчезновении поля вновь стабилизируются (так называемая релаксация протонов). Изображения основаны на измерении плотности и динамики релаксации (спин-решеточного (Т1) или продольного и спин-спинового (Т2) или поперечного времен) протонов. При магнитно-резонансной томографии визуализация нормальных и патологических тканей головного мозга частично зависит от различий интенсивности радиочастотного сигнала, обусловленного различиями протонной плотности, Т1 и Т2. Парамагнитные агенты имеют более одного неспаренного электрона, увеличивающего скорость релаксации протонов в их молекулярном окружении (при этом релаксирующий эффект неспаренного электрона в 700 раз выше, нежели протона). При помещении в магнитное поле гадотеровая кислота укорачивает время релаксации Т1 и Т2 тканей, в которых накапливается, усиливая визуализацию в ЦНС нормальных тканей, не имеющих гематоэнцефалического барьера (например, гипофиза и оболочек).

Гадотеровая кислота не проникает через гематоэнцефалический барьер и не накапливается в образованиях с интактным гематоэнцефалическим барьером (кистах, сформированных послеоперационных рубцах). В то же время патологическая васкуляризация и нарушения гематоэнцефалического барьера опухолей, абсцессов, подострых инфарктов способствуют накоплению гадотеровой кислоты в них. После внутривенного введения распределяется главным образом во внеклеточной жидкости организма. Период полувыведения из плазмы составляет 90 минут. Плазменный клиренс ниже у пациентов с нарушенной почечной функцией. Не связывается с белками плазмы крови, не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер и в следовых количествах проникает в грудное молоко. Медленно проникает через плаценту. Быстро выводится с помощью клубочковой фильтрации в почках, в неизмененном виде. В незначительных количествах выводится с фекалиями.

Вводят в/в. Рекомендованная доза для взрослых и детей - 0.1 ммоль/кг (0.2 мл/кг).

Для диагностики с помощью ЯМР опухолей головного мозга и позвоночника, первичных и вторичных опухолей печени, первичных опухолей костей и мягких тканей.

Наличие противопоказаний для проведения ЯМР— искусственный водитель ритма, сосудистый стент, субарахноидальное или эпидуральное введение, беременность (безопасность применения не установлена).

Возможны: тошнота, рвота, кожные реакции, болезненность в месте инъекции (при попадании препарата в подкожно-жировую клетчатку).

Случаев передозировки зарегистрировано не было. Цели терапии при возможной передозировке - поддержание жизненных функций, быстрое назначение симптоматической терапии. Препарат может выводиться из организма с помощью гемодиализа.

Категория рекомендаций FDA не определена. Качественные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились. Несмотря на отсутствие свидетельств того, что магнитные и электрические поля влияют на развитие человека, исследования in vitro и теоретические представления вызывают опасения об их влиянии на развитие эмбриона и плода. Для определения безопасности проведения магнитно-резонансной томографии при беременности необходимы дальнейшие исследования. Рекомендации FDA для других парамагнитных контрастных средств категории С.

Лактация: в следовых количествах проникает в грудное молоко. Необходимо воздержаться от кормления грудью в течение 24 часов после магнитно-резонансного исследования.

Фармакологически несовместима с любыми лекарственными средствами.