Галазепам

Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает сильное седативное, снотворное, миорелаксирующее, анксиолитическое и противосудорожное действие. Через непродолжительное время при приеме галазепама может развится лекарственная зависимость.

Галазепам действует, влияя на передачу наиболее важного тормозного нейромедиатора γ-аминомасляной кислоты (ГАМК). Бензодиазепины связываются с рецептором GABAA и действуют как аллостерический модулятор нейротрансмиттера. Фармакодинамически это можно объяснить тем фактом, что бензодиазепины связываются с белковой субъединицей рецептора и изменяют проницаемость хлоридного канала. Это приводит к увеличению проводимости в канале и притоку хлорид-ионов внутрь нервной клетки. В результате возникает короткое замыкание через возбуждающий постсинаптический потенциал (ВПСП) и гиперполяризация нижележащих нейронов.

Галазепам хорошо и быстро всасывается после перорального приема и в основном выводится с мочой. Максимальная концентрация в плазме после приема разовой дозы достигается примерно через два часа. Средний период полувыведения галазепама составляет 13,9 ч. Основным путем биотрансформации является деметилирование до N-десметилдиазепама, который является основным метаболитом в плазме. У людей N-десметилдиазепам также является важным метаболитом диазепама в плазме крови; его период полувыведения составляет от 76 до 90 часов.

Препарат показан для облегчения симптомов тревоги и преходящих тревожных расстройств

Утомляемость, головокружение, нарушение зрения, двоение в глазах, спутанность сознания.

При одновременном применении с другими психотропными препаратами или противосудорожными средствами следует учитывать фармакологию этих веществ. Фенотиазины, барбитураты, антидепрессанты, антигистаминные или анестетики, например, могут усилить эффект, как и потребление алкоголя. Вещества, ингибирующие цитохром P450, также могут усиливать действие галазепама.