Фармакодинамика
Блокатор кальциевых каналов. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и урежения ЧСС. Вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Галлопамил при приеме внутрь
Практически полностью всасывается в ЖКТ. Несмотря на это, биодоступность остается низкой (23 %) в силу высокого уровня расщепления в печени при первом прохождении. Максимальная концентрация в плазме 30-50 мкг/л. При приеме 50 мг 3 раза в день в течение 12 дней максимальная концентрация возрастает и составляет в среднем 68,3 мкг/л. Связывание с белками плазмы in vitro 93 % и не зависит от дозировки, но меняется в зависимости от pH. Активно метаболизируется в печени. Первичный метаболит - норгаллопамил, предположительно, фармакологически неактивен. Время накопления максимальной концентрации 0,83 ч. Период полувыведения при приеме внутрь - 4-8 ч. AUC 66,8 мкг/л×ч. Выводится с мочой (48 %) и фекалиями (52 %).
Дозировка
Дозировка - Галлопамил при приеме внутрь
Внутрь - по 50 мг 2-3 раза/сут с интервалами не менее 6 ч. Максимальная суточная доза - 200 мг.
Показания к применению
Показания к применению - Галлопамил при системном применении
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия). Вторичная профилактика инфаркта миокарда.
Противопоказания
Выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, AV-блокада II и III степени, синдром WPW, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к галлопамилу.
Побочные действия
Побочные действия - Галлопамил при системном применении
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры; в единичных случаях - транзиторное повышение в крови активности печеночных трансаминаз и ЩФ, развитие внутрипеченочного холестаза.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль; редко - нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности (при применении в высоких дозах у предрасположенных пациентов).
Прочие: кожные аллергические реакции.
Передозировка
Случаев передозировки зарегистрировано не было. Цели терапии при возможной передозировке - поддержание жизненных функций, быстрое назначение симптоматической терапии. Препарат может выводиться из организма с помощью гемодиализа.
Беременность и Лактация
Галлопамил противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно потенцирование отрицательного инотропного эффекта, повышение риска развития AV-блокады, брадикардия.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, сердечной недостаточности.
При одновременном применении дигоксина, карбамазепина, теофиллина повышаются их концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с рифампицином повышается концентрация галлопамила в плазме крови.
При одновременном применении с циметидином повышается биодоступность галлопамила на 40-50%.