Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Галлопамил

Галлопамил - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Галлопамил - Medzai.net
Международное наименование:
GALLOPAMIL
Регистрационный номер CAS:
16662-47-8
Брутто-формула:
C28H40N2O5
Номенклатура ИЮПАК:
5-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl-methyl-amino]-2-isopropyl-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)pentanenitrile

5-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl-methylamino]-2-propan-2-yl-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)pentanenitrile

Поделиться в соц. сетях:

Галлопамил - Химические соединения

Галлопамил
Международное наименование:
GALLOPAMIL
Регистрационный номер CAS:
16662-47-8
Брутто-формула:
C28H40N2O5
Номенклатура ИЮПАК:

5-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl-methyl-amino]-2-isopropyl-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)pentanenitrile

5-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl-methylamino]-2-propan-2-yl-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)pentanenitrile

GALLOPAMIL HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
16662-46-7
Брутто-формула:
C28H40N2O5.ClH

Галлопамил - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
gallopamil
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Японии
gallopamil hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Галлопамил
Фармакопея США
gallopamil
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
gallopamil
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
gallopamillum
Фармакопея Китая
戈洛帕米


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Фармакодинамика

Блокатор кальциевых каналов. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и урежения ЧСС. Вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Галлопамил при приеме внутрь

Практически полностью всасывается в ЖКТ. Несмотря на это, биодоступность остается низкой (23 %) в силу высокого уровня расщепления в печени при первом прохождении. Максимальная концентрация в плазме 30-50 мкг/л. При приеме 50 мг 3 раза в день в течение 12 дней максимальная концентрация возрастает и составляет в среднем 68,3 мкг/л. Связывание с белками плазмы in vitro 93 % и не зависит от дозировки, но меняется в зависимости от pH. Активно метаболизируется в печени. Первичный метаболит - норгаллопамил, предположительно, фармакологически неактивен. Время накопления максимальной концентрации 0,83 ч. Период полувыведения при приеме внутрь - 4-8 ч. AUC 66,8 мкг/л×ч. Выводится с мочой (48 %) и фекалиями (52 %).

Дозировка

Дозировка - Галлопамил при приеме внутрь
Внутрь - по 50 мг 2-3 раза/сут с интервалами не менее 6 ч. Максимальная суточная доза - 200 мг.

Показания к применению

Показания к применению - Галлопамил при системном применении
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия). Вторичная профилактика инфаркта миокарда.

Противопоказания

Выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, AV-блокада II и III степени, синдром WPW, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к галлопамилу.

Побочные действия

Побочные действия - Галлопамил при системном применении

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры; в единичных случаях - транзиторное повышение в крови активности печеночных трансаминаз и ЩФ, развитие внутрипеченочного холестаза.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль; редко - нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности (при применении в высоких дозах у предрасположенных пациентов).
Прочие: кожные аллергические реакции.

Передозировка

Случаев передозировки зарегистрировано не было. Цели терапии при возможной передозировке - поддержание жизненных функций, быстрое назначение симптоматической терапии. Препарат может выводиться из организма с помощью гемодиализа.

Беременность и Лактация

Галлопамил противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно потенцирование отрицательного инотропного эффекта, повышение риска развития AV-блокады, брадикардия.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, сердечной недостаточности.
При одновременном применении дигоксина, карбамазепина, теофиллина повышаются их концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с рифампицином повышается концентрация галлопамила в плазме крови.
При одновременном применении с циметидином повышается биодоступность галлопамила на 40-50%.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019