Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Ганиреликс

Ганиреликс - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Ганиреликс
Международное наименование:
GANIRELIX
Регистрационный номер CAS:
124904-93-4
Брутто-формула:
C80H113ClN18O13
Номенклатура ИЮПАК:
(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-acetamido-3-(2-naphthyl)propanoyl]amino]-3-(4-chlorophenyl)propanoyl]amino]-3-(3-pyridyl)propanoyl]amino]-3-hydroxy-propanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-6-[bis(ethylamino)methyleneamino]hexanoyl]amino]-4-methyl-pentanoyl]amino]-6-[bis(ethylamino)methyleneamino]hexanoyl]-N-[(1R)-2-amino-1-methyl-2-oxo-ethyl]pyrrolidine-2-carboxamide

(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-acetamido-3-(2-naphthalenyl)-1-oxopropyl]amino]-3-(4-chlorophenyl)-1-oxopropyl]amino]-1-oxo-3-(3-pyridinyl)propyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropyl]amino]-6-[bis(ethylamino)methylideneamino]-1-oxohexyl]amino]-4-methyl-1-oxopentyl]amino]-6-[bis(ethylamino)methylideneamino]-1-oxohexyl]-N-[(2R)-1-amino-1-oxopropan-2-yl]-2-pyrrolidinecarboxamide

Поделиться в соц. сетях:

Ганиреликс - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
ganirelix - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
ganirélix - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
ganirelix acetate - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Ганиреликс
Фармакопея США
ganirelix - USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
ganirelixum
Фармакопея Китая
加尼瑞克


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Ганиреликс:


Ганиреликс выпускается в России в следующих лекарственных формах
р-р д/п/к введ.
 

0.25 мг/0.5 мл

раствор для подкожного введения;

Физико-химические свойства

Антагонист гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Синтетический декапептид с высокой антагонистической активностью по отношению к природному ГнРГ. Ганиреликса ацетат является производным природного ГнРГ с замещениями аминокислот в позициях 1, 2, 3, 6, 8 и 10. Растворим в воде.

Фармакодинамика

Пульсирующее высвобождение ГнРГ стимулирует синтез и секрецию лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормона. Частота выбросов ЛГ в среднюю и позднюю фолликулярную фазу — примерно 1 выброс в час. Эти пульсации сопровождаются кратковременным повышением уровня ЛГ в сыворотке. В середине цикла значительное повышение высвобождения ГнРГ приводит к подъему уровня ЛГ, который инициирует ряд физиологических процессов, включая овуляцию, возобновление мейоза в ооците, лютеинизацию. Лютеинизация приводит к повышению уровня прогестерона в сыворотке с сопутствующим снижением уровня эстрадиола.
Ганиреликса ацетат конкурентно блокирует рецепторы ГнРГ гонадотрофов аденогипофиза. Вызывает быстрое обратимое подавление секреции эндогенных гонадотропинов гипофизом без начальной стимуляции их высвобождения. Угнетение секреции ЛГ более выражено, чем супрессия секреции ФСГ. После прекращения введения ганиреликса уровень ЛГ и ФСГ полностью возвращается к исходным значениям в течение 48 ч.

Фармакокинетика

Ганиреликс быстро всасывается после п/к инъекции, биодоступность - около 91%. Метаболизируется путем ферментативного гидролиза и около 75% дозы выводится в виде метаболитов с калом. Обнаруживается в моче в неизмененном виде. T1/2 ганиреликса составляет около 13 ч.

Показания к применению

Ингибирование преждевременного пикового повышения секреции ЛГ у женщин, подвергающихся контролируемой гиперстимуляции яичников в программах лечения бесплодия с использованием вспомогательных репродуктивных технологий.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к ГнРГ или любому другому аналогу ГнРГ, беременность или подозрение на беременность.

Побочные действия - Ганиреликс

Побочные реакции, которые наблюдались в завершенных контролируемых клинических исследованиях с первого дня применения ганиреликса ацетата (n=794) до подтверждения беременности с помощью УЗИ у ≥1% пациентов, применявших ЛС, и не были напрямую связаны с приемом лекарства.
Боль в животе (гинекологическая) (4,8%), гибель эмбриона/плода (3,7%), головная боль (3,0%), синдром гиперстимуляции яичников (2,4%), вагинальное кровотечение (1,8%), реакции в месте инъекции (1,1%), тошнота (1,1%), боль в животе (желудочно-кишечная) (1,0%).
В постмаркетинговых исследованиях были отмечены редкие случаи реакций гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции после первой дозы.
Врожденные аномалии
По результатам клинически завершенных исследований из 283 новорожденных, рожденных женщинами, применявшими ганиреликса ацетат, у 3-х были серьезные врожденные аномалии (в т.ч. гидроцефалия/менингоцеле, омфалоцеле) и у 18 — менее тяжелые врожденные аномалии (в т.ч. невус, кожные метки, сакральный синус, гемангиома, кривошея/асимметрия черепа, косолапость, добавочные пальцы рук, подвывих бедра, кривошея/высокое небо, пупочная грыжа, паховая грыжа, гидроцеле, неопустившееся яичко, гидронефроз. Причинная связь между этими врожденными аномалиями и приемом ганиреликса ацетата не выявлена.

Дозировка и Способы применения

П/к, 0,25 мг 1 раз в сутки. Ганиреликса ацетат обычно вводят на 6-й день применения препарата ФСГ (контролируемая стимуляция овуляции препаратом ФСГ начинается на 2-й или 3-й день менструального цикла). Применение препарата следует продолжать ежедневно до дня начала применения чГХ, т.е. до момента образования достаточного числа фолликулов соответствующего размера (преовуляторных фолликулов) (подтверждается УЗИ), затем окончательное созревание фолликулов может быть инициировано путем введения чХГ.
В случае повышенной реакции яичников на стимуляцию, для предупреждения преждевременного повышения уровня ЛГ, лечение ганиреликса ацетатом следует начинать с 5-го дня применения препаратов ФСГ. В случае медленного роста фолликулов введение ганиреликса можно отложить (т.е. начинать позднее 6-го дня применения препаратов ФСГ).
От введения чХГ необходимо воздержаться в случаях, если яичники в последний день ФСГ-терапии чрезмерно увеличены (возможно развитие синдрома гиперстимуляции яичников).

С осторожностью

Наличие аллергических реакций в анамнезе.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности или подозрении на беременность (до начала лечения беременность должна быть исключена).
При введении ганиреликса ацетата беременным крысам и кроликам в период с 7-го дня до близкого к родам срока в дозах до 10 и 30 мкг/сут, соответственно (примерно в 0,4 и 3,2 раза выше дозы для человека, исходя из площади поверхности тела), отмечалось повышение процента резорбции приплода. Не наблюдалось повышения фетальных нарушений. Не было отмечено связанных с лекарством изменений фертильности, физических или поведенческих характеристик у потомства самок крыс, получавших ганиреликса ацетат в период беременности и лактации. Влияние на резорбцию плодов является следствием изменения гормонального уровня за счет антигонадотропных свойств лекарства, что может приводить к потере плода у человека (не следует использовать у беременных женщин).
Категория действия на плод по FDA — X.
Противопоказано при грудном вскармливании (неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко).

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказан при умеренных или выраженных нарушениях функции печени.

При нарушении функции почек

Противопоказан при умеренных или выраженных нарушениях функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение с другими лекарственными препаратами не исследовано в достаточной степени, поэтому нельзя исключать вероятность лекарственного взаимодействия.

Особые указания

Может назначаться только специалистом, имеющим опыт в лечении бесплодия.
В постмаркетинговых исследованиях были отмечены редкие случаи реакций гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции после первой дозы (см. «Побочные действия»).
До начала терапии пациентка должна быть предупреждена о продолжительности лечения, необходимости проведения мониторинговых процедур и риске возможных побочных реакций. Лечащий врач должен быть проинформирован о лекарственных средствах, которые пациентка принимала незадолго до начала лечения или продолжает принимать параллельно с назначением препарата.
Безопасность и эффективность применения препарата не была установлена в отношении женщин массой тела менее 50 кг или более 90 кг.
При повторных курсах лечения следует использовать препарат только после тщательной оценки степени потенциального риска и эффективности лечения.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019