Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Гексэстрол

Гексэстрол - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Гексэстрол
Международное наименование:
HEXESTROL
Регистрационный номер CAS:
84-16-2
Брутто-формула:
C18H22O2
Номенклатура ИЮПАК:
4-[(1S,2R)-1-ethyl-2-(4-hydroxyphenyl)butyl]phenol

4-[(3S,4R)-4-(4-hydroxyphenyl)hexan-3-yl]phenol

Поделиться в соц. сетях:

Гексэстрол - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
hexestrol - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
hexestrol - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Гексэстрол
Фармакопея США
hexestrol - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
exestrolo - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
hexestrolum
Фармакопея Китая
己烷雌酚
Фармакопея СССР
synoestrolum


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - Гексэстрол:


Гексэстрол выпускается в России в следующих лекарственных формах
р-р д/инъекц.
Синэстрол раствор для инъекций; ОАО "ДАЛЬХИМФАРМ"  

0.1%

раствор для инъекций;

Физико-химические свойства

Синтетическое соединение — производное стильбена, аналог эстрогенов нестероидного строения. По эстрогенной активности равноценен эстрону (естественный фолликулярный гормон): 1 мг гексэстрола соответствует 10000 ЕД. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, легко растворим в этаноле, эфире, трудно растворим в персиковом масле, мало растворим в хлороформе.

Фармакодинамика

Производное стильбена, синтетический эстроген нестероидной структуры. Обладает эстрогенной активностью наравне с природным эстроном. Взаимодействует со специфическими рецепторами, оказывая влияние на органы-мишени. Стимулирует пролиферацию эпителия наружных половых органов, влагалища, шейки матки, стенок матки и маточных труб. Повышает чувствительность миометрия и маточных труб к веществам, стимулирующим их моторику. Повышает чувствительность к инсулину, способствует ускорению утилизации глюкозы. В высоких дозах тормозит эритропоэз, задерживает натрий и воду в организме, тормозит секрецию фолликулостимулирующего гормона. В низких дозах, наоборот, стимулирует секрецию фолликулостимулирующего гормона. Способствует овуляторному типу выработки лютеинизирующего гормона, облегчает климактерические симптомы, предотвращает развитие постменопаузального остеопороза.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, после внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 24 часа. Элиминация почками.

Показания к применению

Гипоэстрогенные состояния, в т.ч. первичная и вторичная аменорея, климактерические и посткастрационные расстройства, гипогонадизм, врожденная аменорея; подавление лактации в послеродовом периоде; рак молочной железы у женщин в менопаузе; гипертрофия и рак предстательной железы (в комплексной терапии — хирургическое лечение, лучевая терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания печени и почек, беременность.

Побочные действия - Гексэстрол

Тошнота, рвота, диарея, головокружение; при применении высоких доз — токсическое повреждение печени, чрезмерная пролиферация эндометрия и кровотечения (у женщин); выраженная феминизация у мужчин (в т.ч. понижение половой функции, набухание молочных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров яичек).

Дозировка и Способы применения

В/м, внутрь. Способ введения и дозы подбирают индивидуально в зависимости от показаний. При гипогонадизме, врожденной аменорее и резко недоразвитой матке — в/м по 0,001–0,002 г или внутрь по 0,002 г ежедневно в течение 4–6 нед и более. При вторичной аменорее — по 0,001–0,002 г/сут в течение 15–20 дней. Для уменьшения лактации — по 0,001 г 2 раза в сутки внутрь или в/м по 0,001 г (по 1 мл 0,1% раствора) 1 раз в сутки. При гипертрофии предстательной железы — в/м по 0,04 г ежедневно (2 мл 2% раствора) в течение 30 дней, в течение года повторные курсы — 2–3 курса по 20 дней с интервалами 2–3 мес; при раке предстательной железы — в/м по 0,06–0,08 г ежедневно (3–4 мл 2% раствора) в течение 2 мес, затем по 10–20 мг в день (0,5–1 мл 2% раствора) в/м или внутрь. Общая доза и продолжительность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия/отсутствия метастазов, общего состояния и степени феминизации. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 0,002 г, суточная — 0,004 г; в/м: разовая — 0,002 г (2 мл 0,1% раствора), суточная — 0,003 г (3 мл 0,1% раствора). При лечении злокачественных новообразований высшая разовая доза в/м — 0,06 г (3 мл 2% раствора), высшая суточная — 0,1 г (5 мл 2% раствора).

С осторожностью

Печеночная недостаточность средней степени тяжести, повышенная индивидуальная чувствительность.

Беременность и Лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени.

При нарушении функции почек

Противопоказан при нарушении функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает эффективность антиаритмических и гиполипидемических средств.
Ослабляет действие диуретиков, антикоагулянтов и мужских половых гормонов.
Антиэстрогенные средства (кломифен и прочие) ослабляют действие препарата, так как блокируют эстрогенные рецепторы.
Препараты гормонов щитовидной железы и фолиевая кислота усиливают эффект гексэстрола.

Особые указания

Перед применением необходимо провести лабораторные и инструментальные исследования с учетом вышеизложенных противопоказаний.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019