Гексэстрол

Производное стильбена, синтетический эстроген нестероидной структуры. Обладает эстрогенной активностью наравне с природным эстроном. Взаимодействует со специфическими рецепторами, оказывая влияние на органы-мишени. Стимулирует пролиферацию эпителия наружных половых органов, влагалища, шейки матки, стенок матки и маточных труб. Повышает чувствительность миометрия и маточных труб к веществам, стимулирующим их моторику. Повышает чувствительность к инсулину, способствует ускорению утилизации глюкозы. В высоких дозах тормозит эритропоэз, задерживает натрий и воду в организме, тормозит секрецию фолликулостимулирующего гормона. В низких дозах, наоборот, стимулирует секрецию фолликулостимулирующего гормона. Способствует овуляторному типу выработки лютеинизирующего гормона, облегчает климактерические симптомы, предотвращает развитие постменопаузального остеопороза.

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, после внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 24 часа. Элиминация почками.

В/м, внутрь. Способ введения и дозы подбирают индивидуально в зависимости от показаний. При гипогонадизме, врожденной аменорее и резко недоразвитой матке— в/м по 0,001–0,002г или внутрь по 0,002г ежедневно в течение 4–6 неди более. При вторичной аменорее— по 0,001–0,002 г/сут в течение 15–20 дней. Для уменьшения лактации— по 0,001г 2 раза в сутки внутрь или в/м по 0,001 г (по 1 мл 0,1% раствора) 1 раз в сутки. При гипертрофии предстательной железы— в/м по 0,04 г ежедневно (2мл 2% раствора) в течение 30 дней, в течение года повторные курсы— 2–3 курса по 20 дней с интервалами 2–3 мес; при раке предстательной железы— в/м по 0,06–0,08 г ежедневно (3–4мл 2% раствора) в течение 2 мес, затем по 10–20 мг в день (0,5–1 мл 2% раствора) в/м или внутрь. Общая доза и продолжительность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия/отсутствия метастазов, общего состояния и степени феминизации. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая— 0,002 г, суточная— 0,004 г; в/м: разовая— 0,002г (2 мл 0,1% раствора), суточная— 0,003 г (3 мл 0,1% раствора). При лечении злокачественных новообразований высшая разовая доза в/м— 0,06г (3 мл 2% раствора), высшая суточная— 0,1г (5 мл 2% раствора).

В/м, внутрь. Способ введения и дозы подбирают индивидуально в зависимости от показаний. При гипогонадизме, врожденной аменорее и резко недоразвитой матке— в/м по 0,001–0,002г или внутрь по 0,002г ежедневно в течение 4–6 неди более. При вторичной аменорее— по 0,001–0,002 г/сут в течение 15–20 дней. Для уменьшения лактации— по 0,001г 2 раза в сутки внутрь или в/м по 0,001 г (по 1 мл 0,1% раствора) 1 раз в сутки. При гипертрофии предстательной железы— в/м по 0,04 г ежедневно (2мл 2% раствора) в течение 30 дней, в течение года повторные курсы— 2–3 курса по 20 дней с интервалами 2–3 мес; при раке предстательной железы— в/м по 0,06–0,08 г ежедневно (3–4мл 2% раствора) в течение 2 мес, затем по 10–20 мг в день (0,5–1 мл 2% раствора) в/м или внутрь. Общая доза и продолжительность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия/отсутствия метастазов, общего состояния и степени феминизации. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая— 0,002 г, суточная— 0,004 г; в/м: разовая— 0,002г (2 мл 0,1% раствора), суточная— 0,003 г (3 мл 0,1% раствора). При лечении злокачественных новообразований высшая разовая доза в/м— 0,06г (3 мл 2% раствора), высшая суточная— 0,1г (5 мл 2% раствора).

Гипоэстрогенные состояния, в т.ч. первичная и вторичная аменорея, климактерические и посткастрационные расстройства, гипогонадизм, врожденная аменорея; подавление лактации в послеродовом периоде; рак молочной железы у женщин в менопаузе; гипертрофия и рак предстательной железы (в комплексной терапии— хирургическое лечение, лучевая терапия).

Гиперчувствительность, заболевания печени и почек, беременность.

Тошнота, рвота, диарея, головокружение; при применении высоких доз— токсическое повреждение печени, чрезмерная пролиферация эндометрия и кровотечения (у женщин); выраженная феминизация у мужчин (в т.ч. понижение половой функции, набухание молочных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров яичек).

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Повышает эффективность антиаритмических и гиполипидемических средств.

Ослабляет действие диуретиков, антикоагулянтов и мужских половых гормонов.

Антиэстрогенные средства (кломифен и прочие) ослабляют действие препарата, так как блокируют эстрогенные рецепторы.

Препараты гормонов щитовидной железы и фолиевая кислота усиливают эффект гексэстрола.