Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Гексэстрол

Гексэстрол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Гексэстрол - Medzai.net
Международное наименование:
HEXESTROL
Регистрационный номер CAS:
84-16-2
Брутто-формула:
C18H22O2
Номенклатура ИЮПАК:
4-[(1S,2R)-1-ethyl-2-(4-hydroxyphenyl)butyl]phenol

4-[(3S,4R)-4-(4-hydroxyphenyl)hexan-3-yl]phenol

Поделиться в соц. сетях:

Гексэстрол - Химические соединения

Гексэстрол
Международное наименование:
HEXESTROL
Регистрационный номер CAS:
84-16-2
Брутто-формула:
C18H22O2
Номенклатура ИЮПАК:

4-[(1S,2R)-1-ethyl-2-(4-hydroxyphenyl)butyl]phenol

4-[(3S,4R)-4-(4-hydroxyphenyl)hexan-3-yl]phenol

HEXESTROL MONOMETHYL ETHER
Регистрационный номер CAS:
13026-26-1
Брутто-формула:
C19H24O2
ISOHEXESTROL
Регистрационный номер CAS:
5776-72-7
Брутто-формула:
C18H22O2
HEXESTROL DIACETATE
Регистрационный номер CAS:
4547-76-6
Брутто-формула:
C22H26O4
HEXESTROL DIPHOSPHATE
Регистрационный номер CAS:
24809-02-7
Брутто-формула:
C18H24O8P2
HEXESTROL DIPHOSPHATE TETRASODIUM
Регистрационный номер CAS:
171399-06-7
Брутто-формула:
C18H20O8P2.4Na
HEXESTROL DICAPRYLATE
Регистрационный номер CAS:
20305-51-5
Брутто-формула:
C34H50O4
HEXESTROL DIPROPIONATE
Регистрационный номер CAS:
59386-02-6
Брутто-формула:
C24H30O4
DIETHYLAMINOETHOXYHEXESTROL DIHYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
69-14-7
Брутто-формула:
C30H48N2O2.2ClH
DIETHYLAMINOETHOXYHEXESTROL
Регистрационный номер CAS:
2691-45-4
Брутто-формула:
C30H48N2O2
2-OXOHEXESTROL
Регистрационный номер CAS:
83303-82-6
Брутто-формула:
C18H20O3

Гексэстрол - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
hexestrol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
hexestrol
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Гексэстрол
Фармакопея США
hexestrol
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
exestrolo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
hexestrolum
Фармакопея Китая
己烷雌酚
Фармакопея СССР
synoestrolum


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Гексэстрол

  • раствор для инъекций

Фармакодинамика

Производное стильбена, синтетический эстроген нестероидной структуры. Обладает эстрогенной активностью наравне с природным эстроном. Взаимодействует со специфическими рецепторами, оказывая влияние на органы-мишени. Стимулирует пролиферацию эпителия наружных половых органов, влагалища, шейки матки, стенок матки и маточных труб. Повышает чувствительность миометрия и маточных труб к веществам, стимулирующим их моторику. Повышает чувствительность к инсулину, способствует ускорению утилизации глюкозы. В высоких дозах тормозит эритропоэз, задерживает натрий и воду в организме, тормозит секрецию фолликулостимулирующего гормона. В низких дозах, наоборот, стимулирует секрецию фолликулостимулирующего гормона. Способствует овуляторному типу выработки лютеинизирующего гормона, облегчает климактерические симптомы, предотвращает развитие постменопаузального остеопороза.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Гексэстрол при приеме внутрь

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, после внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 24 часа. Элиминация почками.

Дозировка

Дозировка - Гексэстрол при приеме внутрь
Раствор для инъекций;
В/м, внутрь. Способ введения и дозы подбирают индивидуально в зависимости от показаний. При гипогонадизме, врожденной аменорее и резко недоразвитой матке— в/м по 0,001–0,002г или внутрь по 0,002г ежедневно в течение 4–6 неди более. При вторичной аменорее— по 0,001–0,002 г/сут в течение 15–20 дней. Для уменьшения лактации— по 0,001г 2 раза в сутки внутрь или в/м по 0,001 г (по 1 мл 0,1% раствора) 1 раз в сутки. При гипертрофии предстательной железы— в/м по 0,04 г ежедневно (2мл 2% раствора) в течение 30 дней, в течение года повторные курсы— 2–3 курса по 20 дней с интервалами 2–3 мес; при раке предстательной железы— в/м по 0,06–0,08 г ежедневно (3–4мл 2% раствора) в течение 2 мес, затем по 10–20 мг в день (0,5–1 мл 2% раствора) в/м или внутрь. Общая доза и продолжительность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия/отсутствия метастазов, общего состояния и степени феминизации. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая— 0,002 г, суточная— 0,004 г; в/м: разовая— 0,002г (2 мл 0,1% раствора), суточная— 0,003 г (3 мл 0,1% раствора). При лечении злокачественных новообразований высшая разовая доза в/м— 0,06г (3 мл 2% раствора), высшая суточная— 0,1г (5 мл 2% раствора).
Дозировка - Гексэстрол при парентеральном введении
Раствор для инъекций;
В/м, внутрь. Способ введения и дозы подбирают индивидуально в зависимости от показаний. При гипогонадизме, врожденной аменорее и резко недоразвитой матке— в/м по 0,001–0,002г или внутрь по 0,002г ежедневно в течение 4–6 неди более. При вторичной аменорее— по 0,001–0,002 г/сут в течение 15–20 дней. Для уменьшения лактации— по 0,001г 2 раза в сутки внутрь или в/м по 0,001 г (по 1 мл 0,1% раствора) 1 раз в сутки. При гипертрофии предстательной железы— в/м по 0,04 г ежедневно (2мл 2% раствора) в течение 30 дней, в течение года повторные курсы— 2–3 курса по 20 дней с интервалами 2–3 мес; при раке предстательной железы— в/м по 0,06–0,08 г ежедневно (3–4мл 2% раствора) в течение 2 мес, затем по 10–20 мг в день (0,5–1 мл 2% раствора) в/м или внутрь. Общая доза и продолжительность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия/отсутствия метастазов, общего состояния и степени феминизации. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая— 0,002 г, суточная— 0,004 г; в/м: разовая— 0,002г (2 мл 0,1% раствора), суточная— 0,003 г (3 мл 0,1% раствора). При лечении злокачественных новообразований высшая разовая доза в/м— 0,06г (3 мл 2% раствора), высшая суточная— 0,1г (5 мл 2% раствора).

Показания к применению

Показания к применению - Гексэстрол при системном применении
Гипоэстрогенные состояния, в т.ч. первичная и вторичная аменорея, климактерические и посткастрационные расстройства, гипогонадизм, врожденная аменорея; подавление лактации в послеродовом периоде; рак молочной железы у женщин в менопаузе; гипертрофия и рак предстательной железы (в комплексной терапии— хирургическое лечение, лучевая терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания печени и почек, беременность.

Побочные действия

Побочные действия - Гексэстрол при системном применении

Тошнота, рвота, диарея, головокружение; при применении высоких доз— токсическое повреждение печени, чрезмерная пролиферация эндометрия и кровотечения (у женщин); выраженная феминизация у мужчин (в т.ч. понижение половой функции, набухание молочных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров яичек).

Беременность и Лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает эффективность антиаритмических и гиполипидемических средств.
Ослабляет действие диуретиков, антикоагулянтов и мужских половых гормонов.
Антиэстрогенные средства (кломифен и прочие) ослабляют действие препарата, так как блокируют эстрогенные рецепторы.
Препараты гормонов щитовидной железы и фолиевая кислота усиливают эффект гексэстрола.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019