Фармакодинамика
Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.
Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp.
К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Гентамицин при приеме внутрь
После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Cmax достигается через 30-60 мин после в/м введения. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Распределяется во внеклеточной жидкости, во всех тканях организма. Проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется. T1/2 2-4 ч. 70-95% выводится с мочой, небольшое количество с желчью.
Фармакокинетика - Гентамицин при парентеральном введении
После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Cmax достигается через 30-60 мин после в/м введения. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Распределяется во внеклеточной жидкости, во всех тканях организма. Проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется. T1/2 2-4 ч. 70-95% выводится с мочой, небольшое количество с желчью.
Фармакокинетика - Гентамицин при местном применении в офтальмологии
При закапывании раствора гентамицина в конъюнктивальный мешок антибиотик практически не всасывается в кровь и не оказывает системного действия.
Дозировка
Дозировка - Гентамицин при наружном применении
Мазь для наружного применения;
При наружном применении применяют 3-4 раза/сут.
Дозировка - Гентамицин при парентеральном введении
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения;
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 1-1.7 мг/кг, суточная доза - 3-5 мг/кг; кратность введения - 2-4 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120-160 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней или 240-280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч.
Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг; кратность введения - 3 раза/сут. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг; кратность введения - 2 раза/сут; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут.
Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Максимальные суточные дозы: для взрослых и детей при в/в или в/м введении - 5 мг/кг.
Дозировка - Гентамицин при местном применении в офтальмологии
Капли глазные;
Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 3-4 раза/сут.
Длительность применения - не более 14 дней.
Показания к применению
Показания к применению - Гентамицин при системном применении
Для парентерального применения: острый холецистит, холангит, пиелонефрит, цистит, пневмония, эмпиема плевры, перитонит, сепсис, вентрикулит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция, инфекции костей и суставов.
Показания к применению - Гентамицин при наружном применении
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами.
Для наружного применения: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихии, инфицированный себорейный дерматит, инфицированное акне, вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи, инфицированные кожные раны различной этиологии (ожоги, раны, трудно заживающие язвы, укусы насекомых), инфицированные варикозные язвы.
Показания к применению - Гентамицин при местном применении в офтальмологии
Инфекционные заболевания глаз:
блефарит; конъюнктивит; кератоконъюнктивит; кератит; дакриоцистит; иридоциклит.
Профилактика инфекционных осложнений после травм и глазных операций.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе).
Для системного применения: тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией, азотемия (остаточный азот в крови выше 150 мг%), неврит слухового нерва, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, миастения.
Побочные действия
Побочные действия - Гентамицин при системном применении
Системные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: атаксия, подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность— шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, вертиго, необратимая глухота; у детей— психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях— почечный тубулярный некроз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.
Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции; у детей— гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия; реакции в месте введения— болезненность, перифлебит и флебит (при в/в введении).
При наружном применении: аллергические реакции: местные— кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные— лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.
Капли глазные: ощущение жжения после применения, жгучая боль в глазу, покалывание в глазах, затуманивание, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы).
Побочные действия - Гентамицин при наружном применении
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка; редко - отек Квинке.
Побочные действия - Гентамицин при местном применении в офтальмологии
После закапывания препарата возможно слезотечение, покраснение глаз, боль, жжение, светобоязнь, нарушение зрения в течение нескольких минут после инстилляции.
Возможно развитие аллергических реакций.
При длительном применении возможно возникновение грибковой инфекции глаз или развитие бактерий, устойчивых к гентамицину.
Передозировка
Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания). Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (прозерин), а также препараты Ca2+ (CaCl2 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0.5-0.7 мг, ожидают учащения пульса и через 1.5-2 мин вводят в/в 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты Ca2+. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.
Беременность и Лактация
При беременности возможно только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Имеются сообщения, что другие аминогликозиды приводили к возникновению глухоты у плода). На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Несовместим с другими ото- и нефротоксичными средствами. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин, бензилпенициллин), цефалоспорины усиливают противомикробное действие (взаимно) за счет расширения спектра активности. Петлевые диуретики увеличивают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина), миорелаксанты— вероятность паралича дыхания. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерициномВ, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).
Русский
Français
