Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Гентамицин

Гентамицин - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Гентамицин
Международное наименование:
GENTAMICIN
Регистрационный номер CAS:
1403-66-3
Брутто-формула:
C21H43N5O7
Номенклатура ИЮПАК:
2-[4,6-diamino-3-[3-amino-6-[1-(methylamino)ethyl]tetrahydropyran-2-yl]oxy-2-hydroxy-cyclohexoxy]-5-methyl-4-(methylamino)tetrahydropyran-3,5-diol

2-[4,6-diamino-3-[[3-amino-6-[1-(methylamino)ethyl]-2-oxanyl]oxy]-2-hydroxycyclohexyl]oxy-5-methyl-4-(methylamino)oxane-3,5-diol

Поделиться в соц. сетях:

Гентамицин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
gentamicin - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
gentamicine - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
gentamicin - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Гентамицин
Фармакопея США
gentamicin - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
gentamicina - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
gentamicin - Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
gentamicin - OGYI
Фармакопея Индии
gentamicin - IP
Международная фармакопея
gentamicinum
Фармакопея Китая
庆大霉素
Фармакопея Мексики
gentamicin - MXP
Югославская фармакопея
gentamycinum
Фармакопея Чехословакии
gentamycinum


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Гентамицин:


Гентамицин выпускается в России в следующих лекарственных формах
капли глазные

Декса-Гентамицин капли глазные - URSAPHARM

Урсафарм Арцнаймиттель ГмбХ и Ко.КГ

Декса-Гентамицин капли глазные; Урсафарм Арцнаймиттель ГмбХ и Ко.КГ  

1 мг+3 мг/1 мл

капли глазные;

Гентамицин капли глазные - POLFA

АО "Варшавский фармацевтический завод Польфа"

 

0.3%

капли глазные;


капли глазные и ушные
 

0.1316% + 0.3%

капли глазные и ушные;


крем д/наружн. прим.

Акридерм ГЕНТА крем - АКРИХИН

ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН"

Акридерм ГЕНТА крем для наружного применения; ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН"  

0.05%+0.1%

крем для наружного применения;

Акридерм ГК крем - АКРИХИН

ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН"

Акридерм ГК крем для наружного применения; ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН"  

0.05%+0.1%+1%

крем для наружного применения;


мазь глазная

Декса-Гентамицин мазь - URSAPHARM

Урсафарм Арцнаймиттель ГмбХ и Ко.КГ

Декса-Гентамицин мазь глазная; Урсафарм Арцнаймиттель ГмбХ и Ко.КГ  

300 мкг+ 3 мг/1 г

мазь глазная;

Декса-Гентамицин мазь - URSAPHARM

Урсафарм Арцнаймиттель ГмбХ и Ко.КГ

 

300 мкг+5 мг/1 г

мазь глазная;


мазь д/наружн. прим.

Акридерм ГЕНТА мазь - АКРИХИН

ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН"

Акридерм ГЕНТА мазь для наружного применения; ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН"  

0.05%+0.1%

мазь для наружного применения;

Акридерм ГК мазь - АКРИХИН

ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН"

Акридерм ГК мазь для наружного применения; ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН"  

0.05%+0.1%+1%

мазь для наружного применения;


порошок д/пригот. р-ра д/в/м введ.
 

80 мг

порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения;


р-р д/в/в и в/м введ.

Гентамицин раствор - ОАО Фармстандарт-Уфимский витаминный завод

ОАО "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод"

 

40 мг/мл

раствор для внутривенного и внутримышечного введения;

 

40 мг/мл

раствор для внутривенного и внутримышечного введения;

Физико-химические свойства

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Гентамицина сульфат — белый порошок или пористая масса с кремоватым оттенком, гигроскопичен. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Фармакодинамика

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.
Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp.
К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Cmax достигается через 30-60 мин после в/м введения. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Распределяется во внеклеточной жидкости, во всех тканях организма. Проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется. T1/2 2-4 ч. 70-95% выводится с мочой, небольшое количество с желчью.

Показания к применению

Для парентерального введения: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС (в т.ч. менингит), гонорея, сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.
Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихия. Инфицированные: дерматиты (в т.ч. контактный, себорейный и экзематозный), язвы (в т.ч. варикозные), раны (в т.ч. хирургические, вялозаживающие), ожоги (в т.ч. растениями), укусы насекомых, абсцессы кожи и кисты, «вульгарные» угри; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.
Капли глазные: бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой: блефарит, блефароконъюнктивит, бактериальный дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), эписклерит, склерит, язва роговицы, иридоциклит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе).
Для системного применения: тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией, азотемия (остаточный азот в крови выше 150 мг%), неврит слухового нерва, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, миастения.

Побочные действия - Гентамицин

Системные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: атаксия, подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, вертиго, необратимая глухота; у детей — психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях — почечный тубулярный некроз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.
Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции; у детей — гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия; реакции в месте введения — болезненность, перифлебит и флебит (при в/в введении).
При наружном применении: аллергические реакции: местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные — лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.
Капли глазные: ощущение жжения после применения, жгучая боль в глазу, покалывание в глазах, затуманивание, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы).

Дозировка и Способы применения

В/м, в/в, местно, субконъюнктивально. Доза устанавливается индивидуально. При парентеральном введении обычная суточная доза при заболеваниях средней тяжести для взрослых с нормальной функцией почек одинакова при в/в и в/м введении — 3 мг/кг/сут, кратность введения — 2–3 раза в сутки; при тяжелых инфекциях — до 5 мг/кг (максимальная суточная доза) в 3–4 приема. Средняя продолжительность лечения — 7–10 дней. В/в инъекции проводят в течение 2–3 дней, затем переходят на в/м введение. При инфекциях мочевыводящих путей суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0,8–1,2 мг/кг.
Детям раннего возраста назначают только по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях. Максимальная суточная доза для детей всех возрастов — 5 мг/кг.
Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме. При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью. Доза должна быть подобрана так, чтобы значение Cmax не превышало 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности). При отеках, асците, ожирении дозу определяют по «идеальной» или «сухой» массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым — 1–1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям — 2–2,5 мг/кг.
Наружно, тонкий слой мази наносят на пораженный участок 3–4 раза в сутки. При необходимости накладывают повязку.
Губку для местного применения имплантируют в гнойные раны после их хирургической санации.
Субконъюнктивально, закапывают по 1–2 капли 3–4 раза в сутки.

С осторожностью

Для системного применения: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.
Для наружного применения: при необходимости применения на обширных поверхностях кожи — неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм, почечная недостаточность (в т.ч. тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией), новорожденные и недоношенные дети (недостаточно развиты функции почек, что может приводить к увеличению T1/2 и проявлению токсического действия), пожилой возраст.

Передозировка

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).
Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (5–10 мл 10% раствора кальция хлорида, 5–10 мл 10% раствора кальция глюконата). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5–0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5–2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Беременность и Лактация

При беременности возможно только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Имеются сообщения, что другие аминогликозиды приводили к возникновению глухоты у плода). На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

При нарушении функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек, уремии. С осторожностью при нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек.
Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходимо учитывать возможность резорбтивного действия гентамицина при наружном его применении в течение длительного времени на больших поверхностях кожи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несовместим с другими ото- и нефротоксичными средствами. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин, бензилпенициллин), цефалоспорины усиливают противомикробное действие (взаимно) за счет расширения спектра активности. Петлевые диуретики увеличивают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина), миорелаксанты — вероятность паралича дыхания. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Особые указания

Во время лечения следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких/неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата). Концентрация гентамицина в крови не должна превышать 8 мкг/мл.
При парентеральном применении гентамицина следует опасаться мышечной релаксации вследствие нарушения нервно-мышечной проводимости.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней — ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).
На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В таких случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019