Гентамицин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Гентамицин - Medzai.net
Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Гентамицин

Гентамицин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Гентамицин - Medzai.net
Международное наименование:
GENTAMICIN
Регистрационный номер CAS:
1403-66-3
Брутто-формула:
C21H43N5O7
Номенклатура ИЮПАК:
2-[4,6-diamino-3-[3-amino-6-[1-(methylamino)ethyl]tetrahydropyran-2-yl]oxy-2-hydroxy-cyclohexoxy]-5-methyl-4-(methylamino)tetrahydropyran-3,5-diol

2-[4,6-diamino-3-[[3-amino-6-[1-(methylamino)ethyl]-2-oxanyl]oxy]-2-hydroxycyclohexyl]oxy-5-methyl-4-(methylamino)oxane-3,5-diol

Поделиться в соц. сетях:

Гентамицин - Химические соединения

Гентамицин
Международное наименование:
GENTAMICIN
Регистрационный номер CAS:
1403-66-3
Брутто-формула:
C21H43N5O7
Номенклатура ИЮПАК:

2-[4,6-diamino-3-[3-amino-6-[1-(methylamino)ethyl]tetrahydropyran-2-yl]oxy-2-hydroxy-cyclohexoxy]-5-methyl-4-(methylamino)tetrahydropyran-3,5-diol

2-[4,6-diamino-3-[[3-amino-6-[1-(methylamino)ethyl]-2-oxanyl]oxy]-2-hydroxycyclohexyl]oxy-5-methyl-4-(methylamino)oxane-3,5-diol

GENTAMICIN C1A
Регистрационный номер CAS:
26098-04-4
Брутто-формула:
C19H39N5O7
GENTAMICIN C2 SULFATE
Регистрационный номер CAS:
37713-03-4
Брутто-формула:
C20H41N5O7.H2O4S
GENTAMICIN C2A
Регистрационный номер CAS:
59751-72-3
Брутто-формула:
C20H41N5O7
GENTAMICIN C1
Регистрационный номер CAS:
25876-10-2
Брутто-формула:
C21H43N5O7
GENTAMICIN C1 SULFATE
Регистрационный номер CAS:
38539-12-7
Брутто-формула:
C21H43N5O7.H2O4S
GENTAMICIN C2
Регистрационный номер CAS:
25876-11-3
Брутто-формула:
C20H41N5O7
GENTAMICIN C1A SULFATE
Регистрационный номер CAS:
37713-04-5
Брутто-формула:
C19H39N5O7.H2O4S
GENTAMICIN C2A SULFATE
Регистрационный номер CAS:
157591-52-1
Брутто-формула:
C20H41N5O7.H2O4S
GENTAMICIN B1
Регистрационный номер CAS:
36889-16-4
Брутто-формула:
C20H40N4O10
GENTAMICIN A
Регистрационный номер CAS:
13291-74-2
Брутто-формула:
C18H36N4O10
GENTAMICIN SULFATE
Регистрационный номер CAS:
1405-41-0

Гентамицин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
gentamicin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
gentamicine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
gentamicin
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Гентамицин
Фармакопея США
gentamicin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
gentamicina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
gentamicin
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
gentamicin
- OGYI
Фармакопея Индии
gentamicin
- IP
Международная фармакопея
gentamicinum
Фармакопея Китая
庆大霉素
Фармакопея Мексики
gentamicin
- MXP
Югославская фармакопея
gentamycinum
Фармакопея Чехословакии
gentamycinum


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Гентамицин

  • капли глазные
  • мазь
  • мазь для наружного применения
  • порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
  • р-р д/инфузий
  • р-р д/инъекц.
  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Фармакодинамика

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.
Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp.
К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Гентамицин при приеме внутрь

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Cmax достигается через 30-60 мин после в/м введения. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Распределяется во внеклеточной жидкости, во всех тканях организма. Проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется. T1/2 2-4 ч. 70-95% выводится с мочой, небольшое количество с желчью.

Фармакокинетика - Гентамицин при парентеральном введении

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Cmax достигается через 30-60 мин после в/м введения. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Распределяется во внеклеточной жидкости, во всех тканях организма. Проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется. T1/2 2-4 ч. 70-95% выводится с мочой, небольшое количество с желчью.

Фармакокинетика - Гентамицин при местном применении в офтальмологии

При закапывании раствора гентамицина в конъюнктивальный мешок антибиотик практически не всасывается в кровь и не оказывает системного действия.

Показания к применению

Показания к применению - Гентамицин при приеме внутрь
Для парентерального применения: острый холецистит, холангит, пиелонефрит, цистит, пневмония, эмпиема плевры, перитонит, сепсис, вентрикулит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция, инфекции костей и суставов.
Показания к применению - Гентамицин при наружном применении
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами.
Для наружного применения: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихии, инфицированный себорейный дерматит, инфицированное акне, вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи, инфицированные кожные раны различной этиологии (ожоги, раны, трудно заживающие язвы, укусы насекомых), инфицированные варикозные язвы.
Показания к применению - Гентамицин при местном применении в офтальмологии
Инфекционные заболевания глаз:
блефарит; конъюнктивит; кератоконъюнктивит; кератит; дакриоцистит; иридоциклит.
Профилактика инфекционных осложнений после травм и глазных операций.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе).
Для системного применения: тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией, азотемия (остаточный азот в крови выше 150 мг%), неврит слухового нерва, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, миастения.

Побочные действия

Побочные действия - Гентамицин при приеме внутрь

Системные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: атаксия, подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность— шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, вертиго, необратимая глухота; у детей— психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях— почечный тубулярный некроз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.
Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции; у детей— гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия; реакции в месте введения— болезненность, перифлебит и флебит (при в/в введении).
При наружном применении: аллергические реакции: местные— кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные— лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.
Капли глазные: ощущение жжения после применения, жгучая боль в глазу, покалывание в глазах, затуманивание, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы).

Побочные действия - Гентамицин при наружном применении

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка; редко - отек Квинке.

Побочные действия - Гентамицин при местном применении в офтальмологии

После закапывания препарата возможно слезотечение, покраснение глаз, боль, жжение, светобоязнь, нарушение зрения в течение нескольких минут после инстилляции.
Возможно развитие аллергических реакций.
При длительном применении возможно возникновение грибковой инфекции глаз или развитие бактерий, устойчивых к гентамицину.

Передозировка

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания). Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (прозерин), а также препараты Ca2+ (CaCl2 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0.5-0.7 мг, ожидают учащения пульса и через 1.5-2 мин вводят в/в 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты Ca2+. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Беременность и Лактация

При беременности возможно только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Имеются сообщения, что другие аминогликозиды приводили к возникновению глухоты у плода). На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несовместим с другими ото- и нефротоксичными средствами. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин, бензилпенициллин), цефалоспорины усиливают противомикробное действие (взаимно) за счет расширения спектра активности. Петлевые диуретики увеличивают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина), миорелаксанты— вероятность паралича дыхания. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерициномВ, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019