Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Гепарин натрия

Международное наименование:
HEPARIN SODIUM
Регистрационный номер CAS:
9041-08-1
Брутто-формула:
(C14H20NO11)n.2(C12H17NO13S)n.(C12H17NO16S2)n.(C12H16NO16S2)n.(C12H15NO19S3)n.15Na
Номенклатура ИЮПАК:
Мукополисахарид эфира полисерной кислоты

Поделиться в соц. сетях:

Гепарин - Химические соединения

Гепарин кальция
Международное наименование:
HEPARIN CALCIUM
Регистрационный номер CAS:
37270-89-6
Брутто-формула:
(C14H18NO11)n.2(C12H15NO13S)n.3Ca.3O3S
Номенклатура ИЮПАК:

Мукополисахарид эфира полисерной кислоты

Гепарин натрия
Международное наименование:
HEPARIN SODIUM
Регистрационный номер CAS:
9041-08-1
Брутто-формула:
(C14H20NO11)n.2(C12H17NO13S)n.(C12H17NO16S2)n.(C12H16NO16S2)n.(C12H15NO19S3)n.15Na
Номенклатура ИЮПАК:

Мукополисахарид эфира полисерной кислоты

HEPARIN SODIUM, BOVINE
Регистрационный номер CAS:
9041-08-1
Брутто-формула:
(C14H18NO11)n.2(C12H15NO13S)n.3Na.3O3S
HEPARIN MAGNESIUM
Регистрационный номер CAS:
54479-70-8
Брутто-формула:
(C14H18NO11)n.2(C12H15NO13S)n.3Mg.3O3S
HEPARIN POTASSIUM
Регистрационный номер CAS:
9005-48-5
Брутто-формула:
(C14H18NO11)n.2(C12H15NO13S)n.6K.3O3S
HEPARIN (PORCINE; 7000 MW)
Брутто-формула:
(C14H18NO11)n.2(C12H16NO13S)n.3HO3S
HEPARIN, BOVINE
Регистрационный номер CAS:
9005-49-6
Брутто-формула:
(C14H18NO11)n.2(C12H16NO13S)n.3HO3S
HEPARIN
Регистрационный номер CAS:
9005-49-6
Брутто-формула:
(C14H21NO11)n.2(C12H19NO13S)n.2(C12H19NO16S2)n.(C12H19NO19S3)n

Гепарин натрия - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
heparin calcium
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
héparine calcique
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
heparin calcium
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Гепарин кальция
Фармакопея США
heparin calcium
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
eparina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
heparin sodium
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
heparin sodium
- OGYI
Фармакопея Индии
heparin sodium
- IP
Международная фармакопея
heparinum natricum
Фармакопея Китая
肝素钠
Фармакопея Мексики
heparin sodium
- MXP
Югославская фармакопея
heparinum
Фармакопея Чехословакии
heparin sodium


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Гепарин

  • гель для местного и наружного применения
  • гель для наружного применения
  • мазь для наружного применения
  • р-р д/в/в введ.
  • р-р д/инъекц.
  • р-р д/п/к введ.
  • раствор для внутривенного и подкожного введения
  • раствор для инъекций

Фармакодинамика

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов. В плазме крови активирует антитромбин III, ускоряя его противосвертывающее действие. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина и активированного фактора X , в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение антиагрегантной активности (антифактора Xa) и антикоагулянтной активности (АЧТВ) составляет 1:1.
Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.
Имеются данные о наличии у гепарина иммунодепрессивной активности.
У больных с ИБС (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.
При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м - через 15-30 мин, при п/к - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагулянтного действия соответственно - 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед., терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.
При наружном применении оказывает местное антитромботическое, антиэкссудативное, умеренное противовоспалительное действие. Блокирует образование тромбина, угнетает активность гиалуронидазы, активирует фибринолитические свойства крови. Проникающий через кожу гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое действие, улучшает микроциркуляцию и активирует тканевой обмен, благодаря этому ускоряет процессы рассасывания гематом и тромбов и уменьшения отечности тканей.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Гепарин при приеме внутрь

После п/к введения в крови определяется через 30-60 мин, время наступления Cmax - 120-150 мин. T1/2 - 60-90 мин. Не проникает через плаценту и серозные барьеры.

Фармакокинетика - Гепарин при наружном применении

Незначительное количество гепарина абсорбируется с поверхности кожи в системный кровоток. Cmax активного вещества в крови отмечается через 8 ч после аппликации. Гепарин выводится главным образом с мочой. T1/2 составляет 12 ч.

Фармакокинетика - Гепарин при парентеральном введении

После п/к введения Cmax активного вещества в плазме наблюдается через 3-4 ч. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком.
T1/2 из плазмы составляет 30-60 мин.

Дозировка

Дозировка - Гепарин при приеме внутрь
П/к, при тромбоэмболиях: 1-й день 0,1мл (2500МЕ на 10 кг)— стандартная пробная доза; через 5–7ч контроль времени свертывания по Howell, которое должно увеличиться в 2–3 раза по сравнению с исходным; через 12ч— вторая инъекция в прежней или скорректированной по данным контроля дозе; в последующие дни— каждые 12ч в дозе, выбранной для второй инъекции. Контроль— через 5–7ч после инъекции каждые 3–4 дня.
Детям— 0,2–0,3мл.
Профилактическое использование: по 5000МЕ (0,2 мл) 2–3 раза в сутки или 7500МЕ (0,3 мл) 2 раза в сутки, в зависимости от массы тела и степени риска; профилактика в хирургии: по 5000МЕ (0,2 мл) за 2ч до операции, затем каждые 12ч не менее 10 дней.
Дозировка - Гепарин при наружном применении
Гель для наружного применения;
Препарат применяют наружно.
Гель следует наносить тонким слоем на область поражения из расчета 3-5 см геля на участок кожи диаметром 3-5 см и осторожно втирать в кожу.
Применяют 1-3 раза/сут ежедневно до исчезновения воспалительных явлений, в среднем от 3 до 7 дней. Возможность проведения более длительного курса лечения определяется врачом.
Дозировка - Гепарин при парентеральном введении
Гель для наружного применения;
Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы, показаний, клинической ситуации и возраста пациента.

Показания к применению

Показания к применению - Гепарин при системном применении
Профилактика и терапия: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит.
Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров.
Приготовление образцов несвертывающейся крови для лабораторных целей и переливания крови.
Показания к применению - Гепарин при наружном применении
мигрирующие флебиты (в т.ч. при хронической варикозой болезни и варикозных язвах); тромбофлебит поверхностных вен; местные отеки и асептические инфильтраты; осложнения, возникшие после хирургических операций на венах; подкожные гематомы (в т.ч. после флебэктомии); травмы, ушибы суставов, сухожилий, мышечной ткани.

Противопоказания

Гиперчувствительность; для парентерального применения:геморрагический диатез, гемофилия, васкулит, тромбоцитопения (в т.ч. вызванная гепарином в анамнезе), кровотечение, лейкоз, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ, варикозное расширение вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, острый бактериальный эндокардит, травма (особенно черепно-мозговая), недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, мозге и позвоночнике, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
Для наружного применения: язвенно-некротические, гнойные процессы на коже, травматическое нарушение целостности кожных покровов.

Побочные действия

Побочные действия - Гепарин при системном применении

Системные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения (6% больных)— ранняя (2–4 дни лечения) и поздняя (аутоиммунная), в редких случаях с летальным исходом; геморрагические осложнения— кровотечения из ЖКТ или мочевыводящих путей, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности).
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз в крови.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.
Прочие: при длительном применении— алопеция, остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона; инъекционные реакции— раздражение, гематома, болезненность при введении.
При наружном применении: гиперемия кожи, аллергические реакции.

Побочные действия - Гепарин при наружном применении

Местные реакции: при длительном применении возможны гиперемия кожи, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: признаки кровотечения. Лечение: при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамином сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 МЕ гепарина натрия). 1 % (10 мг/мл) раствор протамина сульфата вводят внутривенно очень медленно. Каждые 10 минут нельзя вводить более 50 мг (5 мл) протамина сульфата. С учетом быстрого метаболизма гепарина натрия требуемая доза протамина сульфата с течением времени уменьшается. Для расчета необходимой дозы протамина сульфата можно считать, что T1/2 гепарина натрия составляет 30 минут. При применении протамина сульфата отмечались тяжелые анафилактические реакции с летальным исходом, в связи с чем препарат следует вводить только в условиях отделения, оборудованного для оказания экстренной медицинской помощи при анафилактическом шоке. Гемодиализ неэффективен.

Беременность и Лактация

При беременности и в период грудного вскармливания возможно только по строгим показаниям.
Категория действия на плод по FDA— C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффективность гепарина натрия усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, дипиридамолом, гидроксихлорохином, варфарином, дикумаролом— повышается риск кровотечений (при совместном применении следует соблюдать осторожность), ослабляется— сердечными гликозидами, тетрациклинами, никотином, антигистаминными препаратами, изменяется— никотиновой кислотой.
Совместное применение гепарина натрия (в т.ч. в форме геля) с непрямыми антикоагулянтами может вызвать удлинение ПВ. Увеличивается риск кровотечения при сочетании с диклофенаком и кеторолаком при парентеральном введении (избегать сочетания, включая гепарин в низких дозах). Клопидогрел увеличивает риск кровотечения.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019