Синтетический стероидный гормон, производное 19-нортестостерона. Снижает секрецию гонадотропина, выработку гестагенов и эстрогенов. Снижение секреции гонадотропина наблюдается уже в первый месяц лечения. Это приводит к атрофии миометрия и выраженному клиническому эффекту (прекращению кровотечений и болей) через 1 мес. Влияет на эктопические имплантаты вне матки.
Фармакокинетика - Гестринон при приеме внутрь
После приема внутрь гестринон хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно через 3 ч после приема. T1/2 составляет 24 ч. Метаболизируется в печени с образованием конъюгированных метаболитов.
Дозировка - Гестринон при приеме внутрь
Внутрь— по 2,5мг в 1-й и 4-й дни менструации. В дальнейшем продолжают прием в установленные дни по 2,5мг 2 раза в неделю в течение 6 мес.
Если пропущен прием очередной дозы, ее следует принять как можно быстрее, после чего продолжить лечение по схеме. Если пропущен прием двух и более доз, курс лечения прерывают и возобновляют его в 1-й день менструального цикла.
Показания к применению - Гестринон при системном применении
Эндометриоз, в т.ч. осложненный бесплодием.
Гиперчувствительность, острая сердечная недостаточность, декомпенсированные заболевания печени, почек, сосудов, нарушения обмена веществ и/или тромбофлебит в анамнезе, беременность, кормление грудью.
Побочные действия - Гестринон при системном применении
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, судорожный синдром.
Со стороны эндокринной и мочеполовой системы: приливы крови к лицу, повышение массы тела, уменьшение размеров молочных желез, кровянистые выделения из матки (в первые недели лечения).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кожных покровов: пигментация кожи, акне, себорея, гипертрихоз.
Прочие: задержка жидкости, понижение тембра голоса, снижение либидо.
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Перед началом лечения следует исключить беременность.
В период лечения следует использовать надежные средства контрацепции.
Рифампицин и противосудорожные препараты ускоряют метаболизм гестринона.