Гидралазин

Гидралазин - прямой артериальный вазодилататор. Гидралазин уменьшает тонус стенок артериол, вызывает расширение периферических сосудов и снижение повышенного артериального давления, улучшает почечное кровообращение и уменьшает нагрузку на левый желудочек сердца.

Действие гидралазина обусловлено его спазмолитическим влиянием на миофибриллы артериол, а частично - понижением центрального симпатического тонуса. Спазмолитический эффект, возможно, связан с наличием в молекуле апрессина гидразиновой группы, способной задерживать инактивацию эндогенных сосудорасширяющих факторов, в том числе окиси азота (NO).

Абсорбция из ЖКТ - 90%. Биодоступность - 31% (у "медленных" ацетиляторов) и 10% (у "быстрых"). TCmax - 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 87%. Проникает в грудное молоко. Метаболизм в печени путем гидроксилирования, конъюгации с глюкуроновой кислотой и N-ацетилирования. T1/2 - 3-7 ч, при ХПН - до 16 ч. Выводится на 52-90% почками, преимущественно в виде метаболитов (15% в неизмененном виде), 10% - с желчью.

Внутрь, после еды, начиная с 10–25мг 2–4 раза в сутки, с постепенным повышением до 100–200мг/сут (в 4 приема). Высшие дозы: разовая— 100мг, суточная— 300мг. Курс 2–4 нед; повторный курс— через 3–5 мес.

Артериальная гипертензия, гипертонический криз, застойная сердечная недостаточность с высокой постнагрузкой, эклампсия.

Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз артерий, системная красная волчанка, периферические нейропатии.

Головная боль, головокружение, повышение температуры, гипотензия, тахикардия, кардиалгия, стенокардия, приливы, потливость, слезотечение, тошнота, рвота, волчаночноподобный синдром.

Головная боль, чрезмерное снижение артериального давления, тахикардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, повышенное потоотделение, шок.

Лечение симптоматическое.

Рекомендации FDA категории С. Недостаточно хорошо исследован на беременных. У беременных отмечены развитие беспокойства, боли в эпигастрии, жар, головная боль, гипотензия, тошнота и рвота, сердцебиение, уменьшение перфузии плаценты, тахикардия, тремор. У новорожденных от матерей, принимавших гидралазин - тромбоцитопения, лейкопения, петехиальная сыпь, гематомы; симптомы исчезали в течение 1-3 недель. При задержке внутриутробного развития плода отмечалось развитие дистресса плода. Риск развития дистресса плода повышен в случае применения гидралазина без предварительной нагрузки объемом (инфузионной терапии). Рекомендуется применять гидралазин только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, осложнения не зарегистрированы. Американская академия педиатров считает гидралазин совместимым с грудным вскармливанием. Применять при лактации строго по назначению врача.

Диазоксид, другие гипотензивные препараты - усиливают гипотензивный эффект гидралазина.

Нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин, эстрогены, симпатомиметические средства - ослабляют гипотензивный эффект гидралазина.