Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Гидралазин

Гидралазин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Гидралазин - Medzai.net
Гидралазин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Гидралазин - Medzai.net
Международное наименование:
HYDRALAZINE
Регистрационный номер CAS:
86-54-4
Брутто-формула:
C8H8N4
Номенклатура ИЮПАК:
phthalazin-1-ylhydrazine

1-phthalazinylhydrazine

Поделиться в соц. сетях:

Гидралазин - Химические соединения

Гидралазин
Международное наименование:
HYDRALAZINE
Регистрационный номер CAS:
86-54-4
Брутто-формула:
C8H8N4
Номенклатура ИЮПАК:

phthalazin-1-ylhydrazine

1-phthalazinylhydrazine

HYDRALAZINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
304-20-1
Брутто-формула:
C8H8N4.ClH
HYDRALAZINE PYRUVIC ACID HYDRAZONE
Регистрационный номер CAS:
67536-13-4
Брутто-формула:
C11H10N4O2

Гидралазин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
hydralazine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
hydralazine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
hydralazine hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Гидралазин
Фармакопея США
hydralazine
- USP (United States Pharmacopeia)
Европейская фармакопея
hydralazine
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
hydralazinum
Фармакопея Китая
肼屈嗪
Фармакопея Мексики
hydralazine
- MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Фармакодинамика

Гидралазин - прямой артериальный вазодилататор. Гидралазин уменьшает тонус стенок артериол, вызывает расширение периферических сосудов и снижение повышенного артериального давления, улучшает почечное кровообращение и уменьшает нагрузку на левый желудочек сердца.
Действие гидралазина обусловлено его спазмолитическим влиянием на миофибриллы артериол, а частично - понижением центрального симпатического тонуса. Спазмолитический эффект, возможно, связан с наличием в молекуле апрессина гидразиновой группы, способной задерживать инактивацию эндогенных сосудорасширяющих факторов, в том числе окиси азота (NO).

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Гидралазин при приеме внутрь

Абсорбция из ЖКТ - 90%. Биодоступность - 31% (у "медленных" ацетиляторов) и 10% (у "быстрых"). TCmax - 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 87%. Проникает в грудное молоко. Метаболизм в печени путем гидроксилирования, конъюгации с глюкуроновой кислотой и N-ацетилирования. T1/2 - 3-7 ч, при ХПН - до 16 ч. Выводится на 52-90% почками, преимущественно в виде метаболитов (15% в неизмененном виде), 10% - с желчью.

Дозировка

Дозировка - Гидралазин при приеме внутрь
Внутрь, после еды, начиная с 10–25мг 2–4 раза в сутки, с постепенным повышением до 100–200мг/сут (в 4 приема). Высшие дозы: разовая— 100мг, суточная— 300мг. Курс 2–4 нед; повторный курс— через 3–5 мес.

Показания к применению

Показания к применению - Гидралазин при системном применении
Артериальная гипертензия, гипертонический криз, застойная сердечная недостаточность с высокой постнагрузкой, эклампсия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз артерий, системная красная волчанка, периферические нейропатии.

Побочные действия

Побочные действия - Гидралазин при системном применении

Головная боль, головокружение, повышение температуры, гипотензия, тахикардия, кардиалгия, стенокардия, приливы, потливость, слезотечение, тошнота, рвота, волчаночноподобный синдром.

Передозировка

Головная боль, чрезмерное снижение артериального давления, тахикардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, повышенное потоотделение, шок.
Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

Рекомендации FDA категории С. Недостаточно хорошо исследован на беременных. У беременных отмечены развитие беспокойства, боли в эпигастрии, жар, головная боль, гипотензия, тошнота и рвота, сердцебиение, уменьшение перфузии плаценты, тахикардия, тремор. У новорожденных от матерей, принимавших гидралазин - тромбоцитопения, лейкопения, петехиальная сыпь, гематомы; симптомы исчезали в течение 1-3 недель. При задержке внутриутробного развития плода отмечалось развитие дистресса плода. Риск развития дистресса плода повышен в случае применения гидралазина без предварительной нагрузки объемом (инфузионной терапии). Рекомендуется применять гидралазин только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, осложнения не зарегистрированы. Американская академия педиатров считает гидралазин совместимым с грудным вскармливанием. Применять при лактации строго по назначению врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Диазоксид, другие гипотензивные препараты - усиливают гипотензивный эффект гидралазина.
Нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин, эстрогены, симпатомиметические средства - ослабляют гипотензивный эффект гидралазина.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019