Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Гидразина сульфат

Международное наименование:
HYDRAZINE SULFATE
Регистрационный номер CAS:
10034-93-2
Брутто-формула:
H2NNH2.H2SO4
Номенклатура ИЮПАК:
hydrazine;sulfuric acid

diazane;sulfuric acid

Поделиться в соц. сетях:

Гидразина сульфат - в фармакопеях следующих стран:

Государственная фармакопея Российской Федерации
Гидразина сульфат
Фармакопея США
hydrazine sulfate - USP (United States Pharmacopeia)


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - Гидразина сульфат:


Гидразина сульфат выпускается в России в следующих лекарственных формах
таб., покр. кишечнораствор. плен. обол.
 

60 мг

таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой;

Фармакодинамика

Интегративно влияет на ряд биохимических процессов, ингибирует МАО. Воздействует на цитоплазматическую мембрану и мембраны органелл, митохондриальную АТФазу, микросомальную уридиндифосфатазу, ингибирует глюконеогенез, специфически и необратимо взаимодействует с фосфоенолпируваткарбоксилазой, прекращает энергетические потери и способствует обратному развитию процессов истощения и снижения массы тела при опухолевом росте. Повышает толерантность к глюкозе, редуцирует ее оборот (без влияния на уровни инсулина, глюкагона и кортизола), повышает уровень альбумина. Оказывает косвенное (не связанное с цитотоксичностью) стабилизирующее влияние на зависимые от кахексии рост и распространение опухоли при раке молочной железы, желудка, поджелудочной железы, гортани, тела и шейки матки. Сокращает объем опухоли при первичных поражениях ЦНС (астроцитома, глиобластома, медуллобластома, эпендимома и менингиома, в т.ч. у детей) с регрессией общемозговой и очаговой неврологической симптоматики. Возможно прямое цитотоксическое действие при глиобластомах, саркоме мягких тканей и десмоидном раке. Оказывает влияние на фактор некроза опухоли (увеличивает его содержание). Улучшает общее состояние и самочувствие больных — нормализует лабораторные показатели, ослабляет лихорадку, уменьшает или устраняет кровохарканье, дыхательную недостаточность, отеки, слабость, болевой синдром, повышает двигательную активность, аппетит. В ряде случаев проявляет седативный и своеобразный психостимулирующий эффект — улучшает настроение, снижает негативную оценку своего состояния. Повышает качество и продолжительность жизни при рецидивах и метастазах у больных в конечной стадии заболевания на фоне уменьшения числа лейкоцитов, тромбоцитов и др. осложнений, при невозможности проведения др. видов специфического лечения (хирургическое, лучевое, химио- и гормонотерапия). Эффект наблюдается во второй половине первого курса (через 2–3 нед), но иногда после 2 курсов, продолжительность действия — около 2 мес.

Фармакокинетика

После приема препарат внутрь в дозе 60 мг (1 таб.) Cmax активного вещества в сыворотке крови достигается через 2 ч, через 24 ч в сыворотке еще определяются его небольшие количества. При отборе крови через 9 ч после окончания 30-дневного курса лечения у разных пациентов обнаруживается от 0 до 89 нг/мл гидразина сульфата.
В экспериментальных исследованиях на интактных крысах и животных с саркомой 45 показано, что гидразина сульфат быстро всасывается из ЖКТ; полная элиминация из крови заканчивается к 25-28 часу после внутрижелудочного введения в дозе 100 мг/кг. Cmax в крови интактных животных достигается примерно через 50 мин после введения, у опухоленосителей (саркома 45) - через 3 ч.
Зарегистрировано повышенное в 3-5 раз накопление активного вещества в печени, почках, легких по сравнению с кровью, но не в опухоли; очищение интактных органов здоровых животных и опухоленосителей заканчивается к концу 4 суток. Выведение с мочой у здоровых животных продолжается до 3 суток и составляет примерно 50% от введенного количества; у опухоленосителей выведение заканчивается между первыми и вторыми сутками, причем выводится только 25% препарата.Vd у интактных крыс составляет 14 мл, при наличии опухоли - 29.4 мл. Опухоленосители склонны к кумуляции гидразина.
Гидразина сульфат в организме окисляется, а его неразрушенная часть выводится с мочой, частично в ацетилированной форме (у крыс и кроликов).

Показания к применению

Неоперабельные прогрессирующие распространенные формы, рецидивы и метастазы злокачественных опухолей — рак легкого (особенно немелкоклеточный), молочных желез, желудка, поджелудочной железы, гортани, эндометрия, шейки матки, десмоидный рак, саркома мягких тканей, фибросаркома, нейробластома, лимфогранулематоз, лимфосаркома (монотерапия или в составе полихимиотерапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия - Гидразина сульфат

Тошнота, диспептические явления, при длительном (в течение 1 года и более) лечении могут возникнуть проявления токсического действия на нервную систему (головокружение, сонливость или бессонница, возбуждение, эйфория, полиневрит).

Дозировка и Способы применения

Внутрь, за 1–2 ч до или после приема пищи. В начале лечения — по 0,06 г/сут (перед завтраком), в течение 3 дней, с 4 по 7 день — по 0,12 г/сут (перед завтраком и обедом), с 8 дня — по 0,18 г/сут (по 0,06 г 3 раза с 8-часовым интервалом — перед завтраком, обедом и ужином). При плохой переносимости — по 0,12 г/сут. Средняя курсовая доза — 6 г, возможно проведение повторных курсов.

С осторожностью

Выраженное нарушение функций печени и почек.

Передозировка

Нет данных. Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

Абсолютно противопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает (взаимно) токсическое влияние на ЦНС барбитуратов, транквилизаторов, нейролептиков, этанола и других депримирующих средств. Циклофосфамид, митомицин, метотрексат, блеомицин, нитрозометилмочевина, фторурацил, тиотепа повышают противоопухолевый эффект.

Особые указания

Доза должна рассчитываться в соответствии с массой тела пациента. Тошнота и другие умеренно выраженные побочные явления обычно не требуют отмены лечения и проходят самостоятельно, однако если этого не происходит, необходима редукция дозы до 0,12 г/сут с соответствующим удлинением курса. Вероятность возникновения побочных эффектов возрастает при произвольном сокращении интервалов между курсами. В период лечения противопоказано употребление алкоголя, барбитуратов, бензодиазепинов. Из рациона исключаются продукты, богатые тирамином — сыр, изюм, консервированные продукты, колбасы, йогурты.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019