Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Гидрохлоротиазид
Международное наименование:
HYDROCHLOROTHIAZIDE
Регистрационный номер CAS:
58-93-5
Брутто-формула:
C7H8ClN3O4S2
Номенклатура ИЮПАК:
6-chloro-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide

6-chloranyl-1,1-bis(oxidanylidene)-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide

Поделиться в соц. сетях:

Гидрохлоротиазид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
hydrochlorothiazide - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
hydrochlorothiazide - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
hydrochlorothiazide - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Гидрохлоротиазид
Фармакопея США
hydrochlorothiazide - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
idroclorotiazide - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
hydrochlorothiazide - Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
hydrochlorothiazide - OGYI
Фармакопея Индии
hydrochlorothiazide - IP
Международная фармакопея
hydrochlorothiazidum
Фармакопея Китая
氢氯噻嗪
Фармакопея Мексики
hydrochlorothiazide - MXP
Югославская фармакопея
hydrochlorothiazide
Фармакопея Чехословакии
hydrochlorothiazide


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Гидрохлоротиазид:


Гидрохлоротиазид выпускается в России в следующих лекарственных формах
капс.

Вазолонг Н капсулы - Micro Labs

Микро Лабс Лимитед

 

12.5 мг+2.5 мг

капсулы;


таб.

Гидрохлоротиазид+Лизиноприл-Акрихин таблетки - АКРИХИН

ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН"

 

12.5 мг+20 мг

таблетки;

Амприлан НД таблетки - КРКА

АО "КРКА, д.д., Ново место"

Амприлан НД таблетки; АО "КРКА, д.д., Ново место"  

25 мг+5 мг

таблетки;


таб., покр. обол.

Гизаар таблетки - MERCK SHARP & DOHME

Мерк Шарп и Доум Б.В.

Гизаар таблетки покрытые оболочкой; Мерк Шарп и Доум Б.В.  

50 мг+12.5 мг

таблетки покрытые оболочкой;


таб., покр. плен. обол.

Гидрохлоротиазид+Лозартан-Акрихин таблетки - АКРИХИН

ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН"

 

12.5 мг+50 мг

таблетки покрытые пленочной оболочкой;

Аккузид таблетки - Пфайзер

Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ

Аккузид таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ  

12.5 мг+10 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Физико-химические свойства

Белый или с желтым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде, трудно растворим в метаноле, нерастворим в эфире, легко растворим в щелочных растворах. Молекулярная масса 297,72.

Фармакодинамика

Тиазидный диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды в дистальных канальцах нефрона. Увеличивает выведение ионов калия, магния, бикарбоната; задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект наступает через 2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается до 12 ч. Способствует снижению повышенного АД. Кроме того, уменьшает полиурию у больных с несахарным диабетом (механизм действия окончательно не выяснен). В ряде случаев понижает внутриглазное давление при глаукоме.

Фармакокинетика

После приема внутрь 60-80% дозы абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме - 1.5-3 ч. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах. В фазе выведения его концентрация в эритроцитах в 3-9 раз больше, чем в плазме. Связывание с белками плазмы - 40-70%. Vd в терминальной фазе выведения составляет 3-6 л/кг (что эквивалентно 210-420 л при массе тела 70 кг).
Гидрохлоротиазид метаболизируется в очень малой степени. Его единственным обнаруженным в следовых количествах метаболитом является 2-амино-4-хлоро-М-бензендисульфонамид.
Выведение гидрохлоротиазида из плазмы имеет двухфазный характер: T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в терминальной фазе - около 10 ч. У пациентов с нормальной функцией почек выведение осуществляется почти исключительно почками. В целом 50-75% принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными ЛС), отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, предменструальный синдром, острый гломерулонефрит, хроническая почечная недостаточность, портальная гипертензия, лечение кортикостероидами), контроль полиурии (преимущественно при нефрогенном несахарном диабете), профилактика образования камней в мочеполовом тракте у предрасположенных пациентов (уменьшение гиперкальциурии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфонамидам), анурия, тяжелая почечная (Cl креатинина — менее 30 мл/мин) или печеночная недостаточность, трудноконтролируемый сахарный диабет, болезнь Аддисона, подагра, детский возраст (до 3 лет).

Побочные действия - Гидрохлоротиазид

Нарушение электролитного баланса
Гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз: сухость во рту, жажда, нерегулярный ритм сердца, изменения в настроении или психике, судороги и боль в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость или слабость. Гипохлоремический алкалоз может вызывать печеночную энцефалопатию или печеночную кому.
Гипонатриемия: спутанность сознания, конвульсии, летаргия, замедление процесса мышления, усталость, возбудимость, мышечные судороги.
Метаболические явления: гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия с развитием приступа подагры. Лечение тиазидами может снижать толерантность к глюкозе, и латентно протекающий сахарный диабет может манифестировать. При применении высоких доз могут повышаться уровни липидов в сыворотке крови.
Со стороны органов ЖКТ: холецистит или панкреатит, холестатическая желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмии, ортостатическая гипотензия, васкулит; очень редко — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, расплывчатое зрение (временно), головная боль, парестезии.
Реакции повышенной чувствительности: крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и некардиогенный отек легкого), фоточувствительность, анафилактические реакции вплоть до шока.
Прочие: снижение потенции, нарушение почечной функции, интерстициальный нефрит.

Дозировка и Способы применения

Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально. При постоянном врачебном контроле устанавливается минимально эффективная доза. В связи с усиленной потерей ионов калия и магния в процессе лечения (уровень калия в сыворотке может уменьшаться ниже 3,0 ммоль/л), возникает необходимость в замещении калия и магния. При артериальной гипертензии — 25–50 мг 1 раз в сутки (некоторым больным достаточно начальной дозы 12,5 мг), при отечном синдроме — 25–100 (до 200) мг/сут. Детям с 3 лет суточная доза — 1–2 мг/кг, 3–12 лет — 37,5–100 мг/сут.

С осторожностью

Гипокалиемия, гипонатриемия и гиперкальциемия, ИБС, одновременный прием сердечных гликозидов, нарушения функции печени и почек, беременность, пожилой возраст.

Передозировка

Симптомы: дегидратация, выраженные электролитные нарушения, спутанность сознания, сухость во рту, летаргия, мышечная слабость, сонливость, тахикардия, гипотензия, олигурия, тахикардия, снижение АД, шок.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, в/в введение жидкости, электролитов, симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

При нарушении функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. У больных с почечной недостаточностью необходим систематический контроль концентрации в плазме электролитов и КК.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать одновременного применения гидрохлоротиазида с солями лития (почечный клиренс лития снижается, увеличивается его токсичность).
Следует с осторожностью применять с гипотензивными ЛС (потенцируется их действие, может появиться необходимость в коррекции дозы), сердечными гликозидами (гипокалиемия и гипомагниемия, сопряженные с действием тиазидных диуретиков, могут усиливать токсичность наперстянки), амиодароном (его применение одновременно с тиазидными диуретиками может вести к повышению риска аритмий, связанных с гипокалиемией), гипогликемическими средствами для приема внутрь (снижается их эффективность, может развиваться гипергликемия), кортикостероидами, кальцитонином (увеличивают выведение калия), НПВС (могут ослаблять диуретическое и гипотензивное действие тиазидов), недеполяризующими миорелаксантами (их эффект может усиливаться), амантадином (клиренс амантадина может снижаться гидрохлоротиазидом, что приводит к увеличению концентрации амантадина в плазме и возможной токсичности), колестирамином (уменьшает абсорбцию гидрохлоротиазида), этанолом, барбитуратами и наркотическими анальгетиками, которые усиливают эффект ортостатической гипотензии.
Тиазиды могут снижать в плазме уровень йода, связанного с белками.
Перед проведением анализов функции паращитовидньх желез тиазиды следует отменить. Концентрация билирубина в сыворотке крови может быть повышена.

Особые указания

При продолжительном курсовом лечении необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения водно-электролитного баланса, в первую очередь, у пациентов группы повышенного риска: больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и нарушениями функции печени; в случае сильной рвоты или при появлении таких признаков нарушения водно-электролитного баланса, как сухость во рту, жажда, слабость, летаргия, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная слабость, гипотензия, олигурия, тахикардия, жалобы со стороны ЖКТ.
Гипокалиемии, особенно в случае усиленной потери калия (усиленный диурез, продолжительное лечение) или одновременного лечения гликозидами наперстянки или кортикостероидными препаратами, можно избежать применением калийсодержащих препаратов или пищи, богатой калием (фрукты, овощи). Показано, что тиазиды увеличивают выведение магния с мочой, это может привести к гипомагниемии.
При пониженной почечной функции необходим контроль клиренса креатинина. У больных с нарушенной функцией почек препарат может вызывать азотемию, а также могут развиваться кумулятивные эффекты. Если нарушение функции почек очевидно, при наступлении олигурии следует рассмотреть возможность отмены препарата.
Больным с нарушенной функцией печени или прогрессирующими заболеваниями печени тиазиды назначают с осторожностью, поскольку небольшое изменение водно-электролитного баланса, а также уровня аммония в сыворотке может вызвать печеночную кому.
В случае тяжелого церебрального и коронарного склероза назначение препарата требует особой осторожности.
Лечение тиазидными препаратами может нарушать переносимость глюкозы. Во время длительного курса лечения при манифестирующем или латентном сахарном диабете необходим систематический контроль метаболизма углеводов; может появиться необходимость в изменении дозы гипогликемических препаратов. Требуется усиленный контроль за больными с нарушенным метаболизмом мочевой кислоты.
Алкоголь, барбитураты, наркотические анальгетики усиливают ортостатический гипотензивный эффект тиазидных диуретиков.
При длительной терапии в редких случаях наблюдалось патологическое изменение паращитовидных желез, сопровождающееся гиперкальциемией и гипофосфатемией. Тиазиды могут снижать количество йода, связывающегося с протеинами сыворотки, без проявления признаков расстройства функции щитовидной железы.
У больных, страдающих непереносимостью лактозы, возможно появление желудочно-кишечных жалоб, в связи с наличием лактозы в составе таблеток.
В начальной стадии применения препарата (длительность этого периода определяется индивидуально) запрещается водить автомобиль и выполнять работы, требующие повышенного внимания.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019