Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Гидрохлоротиазид - Medzai.net
Международное наименование:
HYDROCHLOROTHIAZIDE
Регистрационный номер CAS:
58-93-5
Брутто-формула:
C7H8ClN3O4S2
Номенклатура ИЮПАК:
6-chloro-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide

6-chloranyl-1,1-bis(oxidanylidene)-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide

Поделиться в соц. сетях:

Гидрохлоротиазид - Химические соединения

Гидрохлоротиазид
Международное наименование:
HYDROCHLOROTHIAZIDE
Регистрационный номер CAS:
58-93-5
Брутто-формула:
C7H8ClN3O4S2
Номенклатура ИЮПАК:

6-chloro-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide

6-chloranyl-1,1-bis(oxidanylidene)-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide

HYDROCHLOROTHIAZIDE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
42461-28-9
Брутто-формула:
C7H8ClN3O4S2.ClH
5-CHLOROHYDROCHLOROTHIAZIDE
Регистрационный номер CAS:
5233-42-1
Брутто-формула:
C7H7Cl2N3O4S2

Гидрохлоротиазид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
hydrochlorothiazide
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
hydrochlorothiazide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
hydrochlorothiazide
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Гидрохлоротиазид
Фармакопея США
hydrochlorothiazide
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
idroclorotiazide
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
hydrochlorothiazide
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
hydrochlorothiazide
- OGYI
Фармакопея Индии
hydrochlorothiazide
- IP
Международная фармакопея
hydrochlorothiazidum
Фармакопея Китая
氢氯噻嗪
Фармакопея Мексики
hydrochlorothiazide
- MXP
Югославская фармакопея
hydrochlorothiazide
Фармакопея Чехословакии
hydrochlorothiazide


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Гидрохлоротиазид

  • таб.
  • таблетки

Фармакодинамика

Тиазидный диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды в дистальных канальцах нефрона. Увеличивает выведение ионов калия, магния, бикарбоната; задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект наступает через 2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается до 12 ч. Способствует снижению повышенного АД. Кроме того, уменьшает полиурию у больных с несахарным диабетом (механизм действия окончательно не выяснен). В ряде случаев понижает внутриглазное давление при глаукоме.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Гидрохлоротиазид при приеме внутрь

После приема внутрь 60-80% дозы абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме - 1.5-3 ч. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах. В фазе выведения его концентрация в эритроцитах в 3-9 раз больше, чем в плазме. Связывание с белками плазмы - 40-70%. Vd в терминальной фазе выведения составляет 3-6 л/кг (что эквивалентно 210-420 л при массе тела 70 кг).
Гидрохлоротиазид метаболизируется в очень малой степени. Его единственным обнаруженным в следовых количествах метаболитом является 2-амино-4-хлоро-М-бензендисульфонамид.
Выведение гидрохлоротиазида из плазмы имеет двухфазный характер: T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в терминальной фазе - около 10 ч. У пациентов с нормальной функцией почек выведение осуществляется почти исключительно почками. В целом 50-75% принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Дозировка

Дозировка - Гидрохлоротиазид при приеме внутрь
Таблетки;
Дозу следует подбирать индивидуально. При постоянном врачебном контроле устанавливается минимально эффективная доза. Препарат следует принимать внутрь после еды.
Взрослым
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 25-50 мг/сут однократно, в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Некоторым пациентам достаточно начальной дозы в 12.5 мг (как в виде монотерапии, так и в комбинации). Необходимо применять минимально эффективную дозу, не превышающую 100 мг/сут. При комбинировании Гидрохлоротиазида с другими антигипертензивными препаратами, может возникнуть необходимость снижения дозы другого препарата для предупреждения чрезмерного снижения АД.
Гипотензивное действие проявляется в течение 3-4 дней, но для достижения оптимального эффекта может потребоваться 3-4 недели. После окончания терапии гипотензивный эффект сохраняется в течение 1 недели.
При отечном синдроме различного генеза начальная доза составляет 25-100 мг/сут однократно или 1 раз в 2 дня. В зависимости от клинической реакции доза может быть снижена до 25-50 мг/сут однократно или 1 раз в 2 дня. В некоторых тяжелых случаях в начале лечения может потребоваться увеличение дозы препарата до 200 мг/сут.
При синдроме предменструального напряжения препарат назначают в дозе 25 мг/сут и применяют от начала проявления симптомов до начала менструации.
При нефрогенном несахарном диабете рекомендуется обычная суточная доза препарата 50-150 мг (в несколько приемов).
В связи с усиленной потерей ионов калия и магния в процессе лечения (уровень калия в сыворотке может быть <3.0 ммоль/л) возникает необходимость в замещении калия и магния.
Детям
Дозы следует устанавливать, исходя из массы тела ребенка. Обычные педиатрические суточные дозы: 1-2 мг/кг массы тела или 30-60 мг/м2 поверхности тела 1 раз/сут. Суточная доза у детей в возрасте от 3 до 12 лет составляет по 37.5-100 мг.

Показания к применению

Показания к применению - Гидрохлоротиазид при системном применении
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными ЛС), отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, предменструальный синдром, острый гломерулонефрит, хроническая почечная недостаточность, портальная гипертензия, лечение кортикостероидами), контроль полиурии (преимущественно при нефрогенном несахарном диабете), профилактика образования камней в мочеполовом тракте у предрасположенных пациентов (уменьшение гиперкальциурии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфонамидам), анурия, тяжелая почечная (Cl креатинина — менее 30 мл/мин) или печеночная недостаточность, трудноконтролируемый сахарный диабет, болезнь Аддисона, подагра, детский возраст (до 3 лет).

Побочные действия

Побочные действия - Гидрохлоротиазид при системном применении

Нарушение электролитного баланса
Гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз: сухость во рту, жажда, нерегулярный ритм сердца, изменения в настроении или психике, судороги и боль в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость или слабость. Гипохлоремический алкалоз может вызывать печеночную энцефалопатию или печеночную кому.
Гипонатриемия: спутанность сознания, конвульсии, летаргия, замедление процесса мышления, усталость, возбудимость, мышечные судороги.
Метаболические явления: гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия с развитием приступа подагры. Лечение тиазидами может снижать толерантность к глюкозе, и латентно протекающий сахарный диабет может манифестировать. При применении высоких доз могут повышаться уровни липидов в сыворотке крови.
Со стороны органов ЖКТ: холецистит или панкреатит, холестатическая желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмии, ортостатическая гипотензия, васкулит; очень редко — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, расплывчатое зрение (временно), головная боль, парестезии.
Реакции повышенной чувствительности: крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и некардиогенный отек легкого), фоточувствительность, анафилактические реакции вплоть до шока.
Прочие: снижение потенции, нарушение почечной функции, интерстициальный нефрит.

Передозировка

Симптомы: дегидратация, выраженные электролитные нарушения, спутанность сознания, сухость во рту, летаргия, мышечная слабость, сонливость, тахикардия, гипотензия, олигурия, тахикардия, снижение АД, шок.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, в/в введение жидкости, электролитов, симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать одновременного применения гидрохлоротиазида с солями лития (почечный клиренс лития снижается, увеличивается его токсичность).
Следует с осторожностью применять с гипотензивными ЛС (потенцируется их действие, может появиться необходимость в коррекции дозы), сердечными гликозидами (гипокалиемия и гипомагниемия, сопряженные с действием тиазидных диуретиков, могут усиливать токсичность наперстянки), амиодароном (его применение одновременно с тиазидными диуретиками может вести к повышению риска аритмий, связанных с гипокалиемией), гипогликемическими средствами для приема внутрь (снижается их эффективность, может развиваться гипергликемия), кортикостероидами, кальцитонином (увеличивают выведение калия), НПВС (могут ослаблять диуретическое и гипотензивное действие тиазидов), недеполяризующими миорелаксантами (их эффект может усиливаться), амантадином (клиренс амантадина может снижаться гидрохлоротиазидом, что приводит к увеличению концентрации амантадина в плазме и возможной токсичности), колестирамином (уменьшает всасывание гидрохлоротиазида), этанолом, барбитуратами и наркотическими анальгетиками, которые усиливают эффект ортостатической гипотензии.
Тиазиды могут снижать в плазме уровень йода, связанного с белками.
Перед проведением анализов функции паращитовидньх желез тиазиды следует отменить. Концентрация билирубина в сыворотке крови может быть повышена.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019