Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Глибенкламид

Глибенкламид - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Глибенкламид
Международное наименование:
GLYBURIDE
Регистрационный номер CAS:
10238-21-8
Брутто-формула:
C23H28ClN3O5S
Номенклатура ИЮПАК:
5-chloro-N-[2-[4-(cyclohexylcarbamoylsulfamoyl)phenyl]ethyl]-2-methoxy-benzamide

5-chloro-N-[2-[4-[[(cyclohexylamino)-oxomethyl]sulfamoyl]phenyl]ethyl]-2-methoxybenzamide

Поделиться в соц. сетях:

Глибенкламид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
glibenclamide - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
glibenclamide - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
glibenclamide - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Глибенкламид
Фармакопея США
glyburide - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
glibenclamide - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
glibenclamide - Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
glibenclamide - OGYI
Фармакопея Индии
glibenclamide - IP
Международная фармакопея
glibenclamidum
Фармакопея Китая
格列本脲
Фармакопея Мексики
glibenclamide - MXP
Фармакопея Чехословакии
glibenclamide


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - Глибенкламид:


Глибенкламид выпускается в России в следующих лекарственных формах
таб.
 

1.75 мг

таблетки;

 

5 мг

таблетки;


таб., покр. плен. обол.
 

2.5 мг+500 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

 

2.5 мг+500 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Физико-химические свойства

Производное сульфонилмочевины II поколения.
Мелкокристаллический порошок белого цвета (или белого с кремоватым оттенком). Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Фармакодинамика

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Специфически стимулирует бета-клетки островкового аппарата, усиливает инкрецию инсулина поджелудочной железой. Активность проявляется преимущественно при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Восстанавливает физиологическую чувствительность бета-клеток к гликемии. Потенцирует эффект инсулина (эндогенного и экзогенного), т.к. увеличивает число рецепторов к инсулину, улучшает инсулинрецепторное взаимодействие и восстанавливает трансдукцию пострецепторного сигнала. Повышение концентрации инсулина в плазме и понижение уровня глюкозы происходят постепенно, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Увеличивает чувствительность инсулиновых рецепторов к инсулину в периферических тканях и вызывает внепанкреатические эффекты. Увеличивает утилизацию глюкозы в печени и мышцах, стимулирует образование в них гликогена (уменьшает выход глюкозы из печени). Оказывает гиполипидемическое, антидиуретическое действие, понижает тромбогенные свойства крови, предупреждает развитие аритмий.
Действие развивается через 2 ч после приема, достигает максимума через 7–8 ч и продолжается 8–12 ч (для микронизированных форм до 24 ч).

Фармакокинетика

После приема внутрь глибенкламид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет более 95%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выводится из организма в основном в виде метаболитов с мочой - 95% и с желчью. T1/2 - около 10 ч.

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидным препаратам, тиазидным диуретикам), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, кетоацидоз, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, кишечная непроходимость, парез желудка; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); гипо- или гипертиреоз, нарушение функции печени и почек, лейкопения, сахарный диабет типа 1, беременность, кормление грудью.

Побочные действия - Глибенкламид

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, эозинофилия, лейкоцитопения, агранулоцитоз (очень редко), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, протеинурия, поздняя кожная порфирия.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, холестаз, диспепсия.
Аллергические реакции: кожные высыпания (эритема, эксфолиативный дерматит).
Прочие: лихорадка, артралгия, полиурия, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.

Дозировка и Способы применения

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточная доза подбирается индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25–20 мг (начальная доза 2,5–5 мг/сут, максимальная суточная — 20–25 мг), которую назначают в один, два, реже — три приема за 30–60 мин (микронизированные формы за 10–15 мин) до еды. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.

С осторожностью

Сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен: аденогипофизарная и адренокортикальная недостаточность, дисфункция щитовидной железы.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия (ощущение голода, резкая слабость, беспокойство, головная боль, головокружение, потливость, сердцебиение, мышечная дрожь, отек мозга, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, возможен летальный исход).
Лечение: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, меда; в тяжелых случаях — введение 50% раствора глюкозы (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 ч или 30 мг в/в в течение 30 мин; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (каждые 15 мин), определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью применяют у пациентов с патологией печени (в т.ч. в анамнезе).

При нарушении функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. С осторожностью применяют у пациентов с патологией почек (в т.ч. в анамнезе).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, хлорамфеникол (угнетает метаболизм), H2-блокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, НПВС, ингибиторы МАО, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды, пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид, резерпин, сульфаниламиды, инсулин — потенцируют гипогликемию. Барбитураты, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, глюкагон, адреномиметические препараты, соли лития, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (аддитивный эффект) непрямых антикоагулянтов. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.

Особые указания

Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, чем через 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) в сыворотке крови (не реже 1 раза в 3 мес). Следует иметь в виду, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019