Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Глибенкламид

Глибенкламид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Глибенкламид - Medzai.net
Международное наименование:
GLYBURIDE
Регистрационный номер CAS:
10238-21-8
Брутто-формула:
C23H28ClN3O5S
Номенклатура ИЮПАК:
5-chloro-N-[2-[4-(cyclohexylcarbamoylsulfamoyl)phenyl]ethyl]-2-methoxy-benzamide

5-chloro-N-[2-[4-[[(cyclohexylamino)-oxomethyl]sulfamoyl]phenyl]ethyl]-2-methoxybenzamide

Поделиться в соц. сетях:

Глибенкламид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
glibenclamide
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
glibenclamide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
glibenclamide
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Глибенкламид
Фармакопея США
glyburide
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
glibenclamide
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
glibenclamide
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
glibenclamide
- OGYI
Фармакопея Индии
glibenclamide
- IP
Международная фармакопея
glibenclamidum
Фармакопея Китая
格列本脲
Фармакопея Мексики
glibenclamide
- MXP
Фармакопея Чехословакии
glibenclamide


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Глибенкламид

  • таб.
  • таблетки

Фармакодинамика

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Специфически стимулирует бета-клетки островкового аппарата, усиливает инкрецию инсулина поджелудочной железой. Активность проявляется преимущественно при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Восстанавливает физиологическую чувствительность бета-клеток к гликемии. Потенцирует эффект инсулина (эндогенного и экзогенного), т.к. увеличивает число рецепторов к инсулину, улучшает инсулинрецепторное взаимодействие и восстанавливает трансдукцию пострецепторного сигнала. Повышение концентрации инсулина в плазме и понижение уровня глюкозы происходят постепенно, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Увеличивает чувствительность инсулиновых рецепторов к инсулину в периферических тканях и вызывает внепанкреатические эффекты. Увеличивает утилизацию глюкозы в печени и мышцах, стимулирует образование в них гликогена (уменьшает выход глюкозы из печени). Оказывает гиполипидемическое, антидиуретическое действие, понижает тромбогенные свойства крови, предупреждает развитие аритмий.
Действие развивается через 2ч после приема, достигает максимума через 7–8ч и продолжается 8–12ч (для микронизированных форм до 24 ч).

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Глибенкламид при приеме внутрь

Всасывание
После приема внутрь наблюдается быстрая и практически полная абсорбция из ЖКТ. Полное высвобождение микроионизированного активного вещества происходит в течение 5 мин.
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 48-84%. Тmax - 1-2 ч. Абсолютная биодоступность - 49-59%.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 95-98%.
Метаболизм и выведение
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, а другой - с желчью.
T1/2 - около 10 ч.

Дозировка

Дозировка - Глибенкламид при приеме внутрь
Таблетки;
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточная доза подбирается индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25–20мг (начальная доза 2,5–5мг/сут, максимальная суточная— 20–25 мг), которую назначают в один, два, реже— три приема за 30–60 мин (микронизированные формы за 10–15 мин) до еды. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.

Показания к применению

Показания к применению - Глибенкламид при системном применении
Сахарный диабет типа 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидным препаратам, тиазидным диуретикам), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, кетоацидоз, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, кишечная непроходимость, парез желудка; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); гипо- или гипертиреоз, нарушение функции печени и почек, лейкопения, сахарный диабет типа 1, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Глибенкламид при системном применении

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко— тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, эозинофилия, лейкоцитопения, агранулоцитоз (очень редко), в отдельных случаях— гипопластическая или гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, протеинурия, поздняя кожная порфирия.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, холестаз, диспепсия.
Аллергические реакции: кожные высыпания (эритема, эксфолиативный дерматит).
Прочие: лихорадка, артралгия, полиурия, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия (ощущение голода, резкая слабость, беспокойство, головная боль, головокружение, потливость, сердцебиение, мышечная дрожь, отек мозга, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, возможен летальный исход).
Лечение: в легких случаях— немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, меда; в тяжелых случаях— введение 50% раствора глюкозы (50мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2мг, диазоксид внутрь по 200мг каждые 4ч или 30мг в/в в течение 30 мин; при отеке мозга— маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (каждые 15 мин), определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, хлорамфеникол (угнетает метаболизм), H2-блокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, НПВС, ингибиторы МАО, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды, пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид, резерпин, сульфаниламиды, инсулин— потенцируют гипогликемию. Барбитураты, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, глюкагон, адреномиметические препараты, соли лития, производные никотиновой кислоты и салуретики— ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (аддитивный эффект) непрямых антикоагулянтов. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019