Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Гликлазид

Гликлазид - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Гликлазид
Международное наименование:
GLICLAZIDE
Регистрационный номер CAS:
21187-98-4
Брутто-формула:
C15H21N3O3S
Номенклатура ИЮПАК:
1-[(3aR,6aS)-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrol-2-yl]-3-(p-tolylsulfonyl)urea

1-[(3aR,6aS)-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrol-2-yl]-3-(4-methylphenyl)sulfonylurea

Поделиться в соц. сетях:

Гликлазид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
gliclazide - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
gliclazide - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
gliclazide - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Гликлазид
Фармакопея США
gliclazide - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
gliclazide - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
gliclazidum
Фармакопея Китая
格列齐特


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - Гликлазид:


Гликлазид выпускается в России в следующих лекарственных формах
таб.
 

80 мг

таблетки;

Диабинакс таблетки - Shreya Life Sciences

Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд.

 

20 мг

таблетки;


таб. с замедл. высвоб.
 

30 мг

таблетки с пролонгированным высвобождением;

 

60 мг

таблетки с пролонгированным высвобождением;


таб. с модиф. высвоб.
 

30 мг

таблетки с модифицированным высвобождением;

Диабетон МВ таблетки - SERVIER

Лаборатории Сервье

 

30 мг

таблетки с модифицированным высвобождением;

Физико-химические свойства

Производное сульфонилмочевины II поколения.

Фармакодинамика

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По-видимому, стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии.
Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Нормализует проницаемость сосудов. Обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также уменьшает количество свободных радикалов. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.
При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в крови достигается примерно через 4 ч после приема однократной дозы 80 мг.
Связывание с белками плазмы составляет 94.2%. Vd - около 25 л (0.35 л/кг массы тела).
Метаболизируется в печени с образованием 8 метаболитов. Основной метаболит не обладает гипогликемическим действием, но оказывает влияние на микроциркуляцию.
T1/2 - 12 ч. Выводится главным образом почками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2, монотерапия и в комбинациях с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, в т.ч. ювенильный, кетоацидоз, диабетическая (с кетоацидозом) и гиперосмолярная кома, обширные травмы и ожоги, печеночная недостаточность и тяжелые формы почечной недостаточности, гипо- и гипертиреоз, беременность, кормление грудью.

Побочные действия - Гликлазид

Со стороны органов ЖКТ: очень редко — диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), крайне редко — желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: обратимая цитопения, эозинофилия, анемия.
Со стороны кожных покровов: редко — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.

Дозировка и Способы применения

Внутрь, за 30 мин до или во время еды. Терапевтические дозы составляют 40–320 мг (в зависимости от уровня гликемии). В начале по 40–160 мг утром, затем — до 320 мг/сут. Дозы, превышающие 160 мг, назначают в несколько приемов (как минимум 2). В сочетании с инсулином в течение суток рекомендуется 60–180 мг.
Таблетки с модифицированным высвобождением: начальная доза — 30 мг; в дальнейшем дозу можно увеличить не ранее чем через 2 нед; максимальная суточная доза — 120 мг (1 раз в сутки во время завтрака).

С осторожностью

Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены).

Передозировка

Симптомы: гипогликемические состояния, вплоть до комы, отек мозга.
Лечение: прием глюкозы внутрь, при необходимости — в/в введение раствора глюкозы (50%, 50 мл). Мониторинг уровня глюкозы, азота мочевины, электролитов в сыворотке крови. При отеке мозга — маннит (в/в), дексаметазон.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

При нарушении функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффект усиливают ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, салицилаты, гуанетидин, ингибиторы МАО, миконазол, флуконазол, пентоксифиллин, теофиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины.
Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов — ослабляют гипогликемию.

Особые указания

В период подбора дозы, особенно при сочетании с инсулинотерапией, необходимо определение сахарного профиля и динамики гликемии, в дальнейшем показан регулярный контроль уровня глюкозы крови. Для профилактики гипогликемии необходимо четко приурочить прием препарата к приему пищи, избегать голодания и полностью отказаться от употребления алкоголя. Одновременное применение бета-адреноблокаторов может замаскировать симптомы гипогликемии. Рекомендуется придерживаться низкокалорийной диеты с малым содержанием углеводов. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019