Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Гликлазид

Гликлазид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Гликлазид - Medzai.net
Международное наименование:
GLICLAZIDE
Регистрационный номер CAS:
21187-98-4
Брутто-формула:
C15H21N3O3S
Номенклатура ИЮПАК:
1-[(3aR,6aS)-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrol-2-yl]-3-(p-tolylsulfonyl)urea

1-[(3aR,6aS)-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrol-2-yl]-3-(4-methylphenyl)sulfonylurea

Поделиться в соц. сетях:

Гликлазид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
gliclazide
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
gliclazide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
gliclazide
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Гликлазид
Фармакопея США
gliclazide
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
gliclazide
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
gliclazidum
Фармакопея Китая
格列齐特


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Гликлазид

  • таб.
  • таб. с замедл. высвоб.
  • таб. с модиф. высвоб.
  • таблетки
  • таблетки с модифицированным высвобождением
  • таблетки с пролонгированным высвобождением

Фармакодинамика

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По-видимому, стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии.
Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Нормализует проницаемость сосудов. Обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также уменьшает количество свободных радикалов. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.
При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Гликлазид при приеме внутрь

Всасывание
После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ. Концентрация действующего вещества в плазме возрастает постепенно, достигая максимума через 6-12 ч после приема препарата. Прием пищи не влияет на всасывание.
Благодаря особенностям лекарственной формы, ежедневный прием однократной дозы препарата обеспечивает эффективную терапевтическую концентрацию гликлазида в плазме на протяжении 24 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95%.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 составляет примерно 16 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и около 1% препарата выводится с мочой в неизменном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста не наблюдается каких-либо существенных клинических изменений фармакокинетики.

Дозировка

Дозировка - Гликлазид при приеме внутрь
Таблетки
Внутрь, за 30 мин до или во время еды. Терапевтические дозы составляют 40–320мг (в зависимости от уровня гликемии). В начале по 40–160мг утром, затем— до 320мг/сут. Дозы, превышающие 160мг, назначают в несколько приемов (как минимум 2). В сочетании с инсулином в течение суток рекомендуется 60–180мг.
Таблетки с модифицированным высвобождением;
Начальная доза— 30 мг; в дальнейшем дозу можно увеличить не ранее чем через 2 нед; максимальная суточная доза— 120мг (1 раз в сутки во время завтрака).

Показания к применению

Показания к применению - Гликлазид при системном применении
Сахарный диабет типа 2, монотерапия и в комбинациях с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, в т.ч. ювенильный, кетоацидоз, диабетическая (с кетоацидозом) и гиперосмолярная кома, обширные травмы и ожоги, печеночная недостаточность и тяжелые формы почечной недостаточности, гипо- и гипертиреоз, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Гликлазид при системном применении

Со стороны органов ЖКТ: очень редко— диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), крайне редко— желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: обратимая цитопения, эозинофилия, анемия.
Со стороны кожных покровов: редко— кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.

Передозировка

Симптомы: гипогликемические состояния, вплоть до комы, отек мозга.
Лечение: прием глюкозы внутрь, при необходимости— в/в введение раствора глюкозы (50%, 50 мл). Мониторинг уровня глюкозы, азота мочевины, электролитов в сыворотке крови. При отеке мозга— маннит (в/в), дексаметазон.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффект усиливают ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, салицилаты, гуанетидин, ингибиторы МАО, миконазол, флуконазол, пентоксифиллин, теофиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины.
Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов— ослабляют гипогликемию.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019