Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Глимепирид

Глимепирид - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Глимепирид
Международное наименование:
GLIMEPIRIDE
Регистрационный номер CAS:
93479-97-1
Брутто-формула:
C24H34N4O5S
Номенклатура ИЮПАК:
4-ethyl-3-methyl-N-[2-[4-[(4-methylcyclohexyl)carbamoylsulfamoyl]phenyl]ethyl]-5-oxo-2H-pyrrole-1-carboxamide

4-ethyl-3-methyl-N-[2-[4-[[[(4-methylcyclohexyl)amino]-oxomethyl]sulfamoyl]phenyl]ethyl]-5-oxo-2H-pyrrole-1-carboxamide

Поделиться в соц. сетях:

Глимепирид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
glimepiride - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
glimépiride - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Глимепирид
Фармакопея США
glimepiride - USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
glimepiridum
Фармакопея Китая
格列美脲


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Глимепирид:


Глимепирид выпускается в России в следующих лекарственных формах
таб.

Амарил таблетки - Санофи

Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ

Амарил таблетки; Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ  

1 мг

таблетки;

Диамерид таблетки - АКРИХИН

ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН"

 

1 мг

таблетки;


таб., покр. плен. обол.

Амарил М таблетки - SANOFI-AVENTIS

АО "Санофи-авентис груп"

Амарил М таблетки, покрытые пленочной оболочкой; АО "Санофи-авентис груп"  

2 мг+500 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Глидика М таблетки - Канонфарма

ЗАО "Канонфарма продакшн"

 

2 мг+500 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Физико-химические свойства

Белый или желтовато-белый кристаллический порошок почти без запаха, практически нерастворим в воде.

Фармакодинамика

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Фармакокинетика

При многократном приеме внутрь в 4 мг/сут Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл; существует линейная зависимость между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию.
Vd около 8.8 л. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.
Клиренс - около 48 мл/мин.
Подвергается метаболизму. Гидроксилированный и карбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому, вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и в кале.
T1/2 составляет 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T1/2 увеличивается. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченого радиоактивностью, 58% радиоактивности обнаруживалось в моче и 35% - в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось.
T1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли, соответственно, около 3-6 ч и 5-6 ч.

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2.

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелые нарушения функции печени и почек, лейкопения, беременность, кормление грудью.

Побочные действия - Глимепирид

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — понижение АД, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, преходящее нарушение зрения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастральной области, понос, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия.
Прочие: повышение уровня трансаминаз, гипонатриемия, кожные аллергические реакции, поздняя кожная порфирия, астения; редко — одышка, гепатит, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Дозировка и Способы применения

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости однократно перед первым обильным приемом пищи (обычно до завтрака). Начальная суточная доза — 1–2 мг, в дальнейшем возможно постепенное (в течение 2–3 нед) повышение до 4–6 мг. Максимальная суточная доза — 6 мг. У пациентов с почечной недостаточностью (более чувствительны к гипогликемическому действию) рекомендуется начальная доза 1 мг с последующей постепенной титрацией.

С осторожностью

Состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелая множественная травма, большие хирургические вмешательства, нарушения всасывания пищи и ЛС в ЖКТ (в т.ч. кишечная непроходимость, парез кишечника), лихорадочный синдром, алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы, гипотиреоз или тиреотоксикоз.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, вплоть до развития комы.
Лечение: в/в болюсное введение 50% раствора глюкозы, затем инфузия 10% раствора глюкозы. Если больной в сознании, рекомендуется сладкое горячее питье. Необходим постоянный мониторинг и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24–48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии).

Беременность и Лактация

В случае наступления беременности необходимо как можно раньше перевести пациентку на лечение инсулином.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

При нарушении функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности (в т.ч. больным, находящимся на гемодиализе).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипогликемию усиливают НПВС и другие препараты с высокой степенью связывания с белками плазмы (сульфонамиды, хлорамфеникол, кумарины, пробенецид), ингибиторы МАО, инсулин, бета-адреноблокаторы, миконазол, аллопуринол, ингибиторы АПФ, ПАСК, пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах), хинолоны, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, салицилаты, тетрациклины, тритоквалин, трифосфамид. Эффект ослабляют (вызывают гипергликемию) тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, тиреоидные гормоны, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, изониазид, барбитураты, ацетазоламид, рифампицин, слабительные средства (при длительном применении). Алкоголь может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическую активность. Пропранолол увеличивает Cmax, AUC и Т1/2 (в среднем на 20%). Снижает (незначительно) гипокоагуляцию, вызываемую варфарином. Рекомбинантные альфа-интерфероны увеличивают риск развития нарушений функции щитовидной железы.

Особые указания

Лечение начинают только в том случае, если диета и физические упражнения не нормализуют содержание глюкозы в крови. В начале терапии при подборе дозы рекомендуется определение концентрации глюкозы натощак и каждые 4 ч; в дальнейшем необходимо контролировать уровень глюкозы натощак и содержание глюкозы в суточной моче, периодически (каждые 3–6 мес) определять гликозилированный гемоглобин. При недостаточном эффекте или ослабление действия (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация с инсулином. На фоне постоянного приема возможна гипергликемия в результате различных стрессовых воздействий — лихорадка, травма, инфекционное заболевание, хирургическое вмешательство (в этих случаях временно назначают инсулин). Высокий риск развития гипогликемии существует у ослабленных и истощенных пациентов, при надпочечниковой, гипофизарной или печеночной недостаточности. Вероятность гипогликемии повышают алкоголь, пропуск приема пищи, дефицит калорий в питании, тяжелые и продолжительные физические нагрузки. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019