Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Гозерелин

Гозерелин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Гозерелин - Medzai.net
Международное наименование:
GOSERELIN
Регистрационный номер CAS:
65807-02-5
Брутто-формула:
C59H84N18O14
Номенклатура ИЮПАК:
(2S)-N-[(1S)-2-[[(1S)-2-[[(1S)-2-[[(1S)-2-[[(1R)-1-(tert-butoxymethyl)-2-[[(1S)-1-[[(1S)-4-guanidino-1-[(2S)-2-(ureidocarbamoyl)pyrrolidine-1-carbonyl]butyl]carbamoyl]-3-methyl-butyl]amino]-2-oxo-ethyl]amino]-1-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-2-oxo-ethyl]amino]-1-(hydroxymethyl)-2-oxo-ethyl]amino]-1-(1H-indol-3-ylmethyl)-2-oxo-ethyl]amino]-1-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-2-oxo-ethyl]-5-oxo-pyrrolidine-2-carboxamide

(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[(carbamoylhydrazo)-oxomethyl]-1-pyrrolidinyl]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxo-2-pyrrolidinecarboxamide

Поделиться в соц. сетях:

Гозерелин - Химические соединения

Гозерелин
Международное наименование:
GOSERELIN
Регистрационный номер CAS:
65807-02-5
Брутто-формула:
C59H84N18O14
Номенклатура ИЮПАК:

(2S)-N-[(1S)-2-[[(1S)-2-[[(1S)-2-[[(1S)-2-[[(1R)-1-(tert-butoxymethyl)-2-[[(1S)-1-[[(1S)-4-guanidino-1-[(2S)-2-(ureidocarbamoyl)pyrrolidine-1-carbonyl]butyl]carbamoyl]-3-methyl-butyl]amino]-2-oxo-ethyl]amino]-1-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-2-oxo-ethyl]amino]-1-(hydroxymethyl)-2-oxo-ethyl]amino]-1-(1H-indol-3-ylmethyl)-2-oxo-ethyl]amino]-1-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-2-oxo-ethyl]-5-oxo-pyrrolidine-2-carboxamide

(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[(carbamoylhydrazo)-oxomethyl]-1-pyrrolidinyl]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxo-2-pyrrolidinecarboxamide

GOSERELIN ACETATE
Регистрационный номер CAS:
145781-92-6
Брутто-формула:
C59H84N18O14.C2H4O2

Гозерелин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
goserelin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
goséréline
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
goserelin acetate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Гозерелин
Фармакопея США
goserelin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
goserelina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
goserelinum
Фармакопея Китая
戈舍瑞林


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Гозерелин

  • имплантат
  • капс. д/имплант. п/к
  • капсулы для подкожного введения пролонгированного действия

Фармакодинамика

Синтетический аналог природного ГнРГ. При постоянном применении ингибирует выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, что ведет к снижению в крови концентраций тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. В начале лечения возможно временное увеличение концентраций этих гормонов. Примерно к 21-му дню после инъекции первого депо концентрации гормонов снижаются: у мужчин - до кастрационных уровней; у женщин - до уровней, сопоставимых с наблюдаемыми в постклимактерическом периоде. Концентрации гормонов продолжают оставаться сниженными при постоянном лечении. При этом у большинства мужчин наблюдается регресс опухоли предстательной железы и симптоматическое улучшение; у женщин - положительная ответная реакция гормонозависимых форм рака молочной железы, эндометриоза и фибром матки.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Гозерелин при парентеральном введении

При применении депо-формы (3.6 мг) всасывание в первые 8 дней после введения более медленное, чем в последующие дни (при интервале между введениями 28 дней). Cmax в плазме крови составляет 2.5 нг/мл. T1/2 - 4.2 ч.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек T1/2 несколько удлиняется (коррекции дозы при этом не требуется).

Дозировка

Дозировка - Гозерелин при приеме внутрь
Имплантат;
Применяют в виде депо-формы по 3.6 мг каждые 28 дней или 10.8 мг каждые 12 недель. Лечение доброкачественных гинекологических заболеваний следует проводить только в течение 6 мес. Повторные курсы проводить не рекомендуют в связи с риском развития потери части минеральных компонентов и уменьшения плотности костной ткани. Вводят п/к в переднюю брюшную стенку. При необходимости можно провести местное обезболивание.
При применении у пациентов с нарушениями функции почек или печени, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Капсулы для подкожного введения пролонгированного действия;
Взрослым капсулу а 3.6 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.
При злокачественных новообразованиях препарат применяют длительно, при доброкачественных гинекологических заболеваниях - не более 6 месяцев.
Для истончения эндометрия делают 2 инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые 2 недели после введения 2-ой дозы.
Экстракорпоральное оплодотворение
Препарат 3.6 мг применяют для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днями. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращают и далее для индукции овуляции вводят человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения.
Пациентам пожилого возраста, а также больным с почечной или печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Показания к применению

Показания к применению - Гозерелин при системном применении
Гозерелин 3,6 мг: гормонозависимый рак предстательной железы, гормонозависимый рак молочной железы у женщин в репродуктивном периоде или в перименопаузе, эндометриоз, необходимость предварительного истончения эндометрия перед хирургическим вмешательством, фибромиома матки (в комплексе с хирургическим лечением), для угнетения функции гипофиза при подготовке стимуляции суперовуляции в рамках программы ЭКО (экстракорпоральное оплодотворение).
Гозерелин 10,8 мг: гормонозависимый рак предстательной железы, эндометриоз, фибромиома матки.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аналогам ГнРГ; детский и подростковый возраст (до 14 лет).

Побочные действия

Побочные действия - Гозерелин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нарушение сна, чрезмерная утомляемость или слабость, тревожность, депрессия, парестезия, нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лабильность АД, повышение АД, аритмия, инфаркт миокарда, окклюзионные нарушения периферического кровообращения (болезненность или похолодание кистей и стоп), усугубление хронической сердечной недостаточности (отечность стоп, лодыжек), анемия.
Со стороны респираторной системы: обострение ХОБЛ, инфекция верхних дыхательных путей.
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор или диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактоидные реакции.
Прочие: обострение симптомов рака молочной железы, увеличение массы тела, гиперкальциемия (у больных с костными метастазами), подагра (боль в суставах), усиление потоотделения, приливы; у мужчин— обструкция мочевыводящих путей, синдром сдавления спинного мозга, снижение потенции, гинекомастия; у женщин— сухость слизистой оболочки влагалища, приливы, лабильность настроения, снижение либидо, менопауза, аменорея (после отмены терапии возобновления менструации может не произойти), кровянистые выделения (в начале лечения), образование кист яичников, снижение плотности костной ткани и костной массы.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Гозерелин может оказывать вредное эмбриональное воздействие при введении беременным женщинам. Влияние на репродуктивную функцию как результат антигонадотропных свойств вещества наблюдается при хроническом введении. У женщин детородного возраста перед началом терапии необходимо исключить беременность. Женщинам необходимо использовать для контрацепции негормональные методы в период лечения гозерелином и в течение 12 нед после его отмены. Если гозерелин применяют при беременности или если беременность наступила при терапии гозерелином, пациентка должна быть предупреждена о потенциальном вреде для плода и риске самопроизвольного выкидыша.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли гозерелин в грудное молоко женщин, но известно, что гозерелин экскретируется в молоко лактирующих крыс).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственное взаимодействие гозерелина не описано.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019