Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Гозерелин

Гозерелин - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Гозерелин
Международное наименование:
GOSERELIN
Регистрационный номер CAS:
65807-02-5
Брутто-формула:
C59H84N18O14
Номенклатура ИЮПАК:
(2S)-N-[(1S)-2-[[(1S)-2-[[(1S)-2-[[(1S)-2-[[(1R)-1-(tert-butoxymethyl)-2-[[(1S)-1-[[(1S)-4-guanidino-1-[(2S)-2-(ureidocarbamoyl)pyrrolidine-1-carbonyl]butyl]carbamoyl]-3-methyl-butyl]amino]-2-oxo-ethyl]amino]-1-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-2-oxo-ethyl]amino]-1-(hydroxymethyl)-2-oxo-ethyl]amino]-1-(1H-indol-3-ylmethyl)-2-oxo-ethyl]amino]-1-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-2-oxo-ethyl]-5-oxo-pyrrolidine-2-carboxamide

(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[(carbamoylhydrazo)-oxomethyl]-1-pyrrolidinyl]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxo-2-pyrrolidinecarboxamide

Поделиться в соц. сетях:

Гозерелин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
goserelin - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
goséréline - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
goserelin acetate - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Гозерелин
Фармакопея США
goserelin - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
goserelina - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
goserelinum
Фармакопея Китая
戈舍瑞林


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Гозерелин:


Гозерелин выпускается в России в следующих лекарственных формах
имплантат
 

3.6 мг

имплантат;


капс. д/имплант. п/к

Золадекс капсулы - ASTRAZENECA

АстраЗенека ЮК Лимитед

Золадекс капсулы для подкожного введения пролонгированного действия; АстраЗенека ЮК Лимитед  

10.8 мг

капсулы для подкожного введения пролонгированного действия;

Физико-химические свойства

Противоопухолевое гормональное средство, синтетический декапептид — аналог гонадотропин рилизинг-гормона (ГнРГ). Гозерелина ацетат — почти белый порошок. Свободно растворим в уксусной кислоте, растворим в воде; 0,1М соляной кислоте; 0,1М растворе натрия хлорида, диметилформамиде, диметилсульфоксиде. Нерастворим в ацетоне, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 1269,43 (гозерелин), 1328 (гозерелина ацетат).

Фармакодинамика

Синтетический аналог природного ГнРГ. При постоянном применении ингибирует выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, что ведет к снижению в крови концентраций тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. В начале лечения возможно временное увеличение концентраций этих гормонов. Примерно к 21-му дню после инъекции первого депо концентрации гормонов снижаются: у мужчин - до кастрационных уровней; у женщин - до уровней, сопоставимых с наблюдаемыми в постклимактерическом периоде. Концентрации гормонов продолжают оставаться сниженными при постоянном лечении. При этом у большинства мужчин наблюдается регресс опухоли предстательной железы и симптоматическое улучшение; у женщин - положительная ответная реакция гормонозависимых форм рака молочной железы, эндометриоза и фибром матки.

Фармакокинетика

При применении депо-формы (3.6 мг) всасывание в первые 8 дней после введения более медленное, чем в последующие дни (при интервале между введениями 28 дней). Cmax в плазме крови составляет 2.5 нг/мл. T1/2 4.2 ч.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек T1/2 несколько удлиняется (коррекции дозы при этом не требуется).

Показания к применению

Гозерелин 3,6 мг: гормонозависимый рак предстательной железы, гормонозависимый рак молочной железы у женщин в репродуктивном периоде или в перименопаузе, эндометриоз, необходимость предварительного истончения эндометрия перед хирургическим вмешательством, фибромиома матки (в комплексе с хирургическим лечением), для угнетения функции гипофиза при подготовке стимуляции суперовуляции в рамках программы ЭКО (экстракорпоральное оплодотворение).
Гозерелин 10,8 мг: гормонозависимый рак предстательной железы, эндометриоз, фибромиома матки.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аналогам ГнРГ; детский и подростковый возраст (до 14 лет).

Побочные действия - Гозерелин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нарушение сна, чрезмерная утомляемость или слабость, тревожность, депрессия, парестезия, нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лабильность АД, повышение АД, аритмия, инфаркт миокарда, окклюзионные нарушения периферического кровообращения (болезненность или похолодание кистей и стоп), усугубление хронической сердечной недостаточности (отечность стоп, лодыжек), анемия.
Со стороны респираторной системы: обострение ХОБЛ, инфекция верхних дыхательных путей.
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор или диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактоидные реакции.
Прочие: обострение симптомов рака молочной железы, увеличение массы тела, гиперкальциемия (у больных с костными метастазами), подагра (боль в суставах), усиление потоотделения, приливы; у мужчин — обструкция мочевыводящих путей, синдром сдавления спинного мозга, снижение потенции, гинекомастия; у женщин — сухость слизистой оболочки влагалища, приливы, лабильность настроения, снижение либидо, менопауза, аменорея (после отмены терапии возобновления менструации может не произойти), кровянистые выделения (в начале лечения), образование кист яичников, снижение плотности костной ткани и костной массы.

Дозировка и Способы применения

П/к (при необходимости под местной анестезией), взрослым, в переднюю брюшную стенку, депо 3,6 мг — каждые 28 дней, депо 10,8 мг — каждые 12 дней. При злокачественных новообразованиях — длительно; при доброкачественных гинекологических заболеваниях — не более 6 мес; для истончения эндометрия 2 депо вводят с интервалом в 4 нед, при этом операцию рекомендуется проводить в течение первых двух недель после введения второго депо.
Пожилым больным, больным с почечной или печеночной недостаточностью проводить корректировку дозы нет необходимости.
При ЭКО гозерелин 3,6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза, которая определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

С осторожностью

Обструкция мочевыводящих путей (в анамнезе у мужчин), метастазы в позвоночник (риск сдавления спинного мозга в результате обострения заболевания в начале лечения).

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Гозерелин может оказывать вредное эмбриональное воздействие при введении беременным женщинам. Влияние на репродуктивную функцию как результат антигонадотропных свойств вещества наблюдается при хроническом введении. У женщин детородного возраста перед началом терапии необходимо исключить беременность. Женщинам необходимо использовать для контрацепции негормональные методы в период лечения  гозерелином и в течение 12 нед после его отмены. Если гозерелин применяют при беременности или если беременность наступила при терапии гозерелином, пациентка должна быть предупреждена о потенциальном вреде для плода и риске самопроизвольного выкидыша.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли гозерелин в грудное молоко женщин, но известно, что гозерелин экскретируется в молоко лактирующих крыс).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Применение препарата при нарушении функции печени

При применении у пациентов с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

При нарушении функции почек

При применении у пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственное взаимодействие гозерелина не описано.

Особые указания

Больные, получающие гозерелин, должны находиться под наблюдением врача. В связи с повышением частоты обострения заболевания ввиду увеличения концентрации тестостерона в крови, возникновения обструкции мочевыводящих путей и сдавления спинного мозга при наличии метастазов необходимо проводить систематический контроль состояния в течение первого месяца терапии, включая определение в сыворотке крови концентрации тестостерона, антигена предстательной железы, активности кислой фосфатазы.
Боль в костях при временном внезапном обострении болезни можно лечить симптоматически. Сдавление спинного мозга или почечную недостаточность, обусловленную обструкцией мочеточника, следует лечить общепринятым способом. В крайнем случае следует прибегнуть к орхиэктомии.
Повторные курсы при доброкачественных гинекологических заболеваниях не рекомендуются в связи с высокой вероятностью проявлений остеопороза. После отмены терапии возможно прогрессивное восстановление плотности костной ткани.
На фоне лечения повышается тонус шейки матки, могут возникнуть трудности при расширении шейки матки.
С осторожностью применяют гозерелин 3,6 мг при ЭКО у пациенток с синдромом поликистозных яичников, т.к. возможна стимуляция большого количества фолликулов.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019