Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Грепафлоксацин

Грепафлоксацин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Грепафлоксацин - Medzai.net
Грепафлоксацин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Грепафлоксацин - Medzai.net
Международное наименование:
GREPAFLOXACIN
Регистрационный номер CAS:
119914-60-2
Брутто-формула:
C19H22FN3O3
Номенклатура ИЮПАК:
1-cyclopropyl-6-fluoro-5-methyl-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid

1-cyclopropyl-6-fluoro-5-methyl-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Грепафлоксацин - Химические соединения

Грепафлоксацин
Международное наименование:
GREPAFLOXACIN
Регистрационный номер CAS:
119914-60-2
Брутто-формула:
C19H22FN3O3
Номенклатура ИЮПАК:

1-cyclopropyl-6-fluoro-5-methyl-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid

1-cyclopropyl-6-fluoro-5-methyl-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid

GREPAFLOXACIN HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
161967-81-3
Брутто-формула:
C19H22FN3O3.ClH
GREPAFLOXACIN HYDROCHLORIDE HYDRATE
Брутто-формула:
C19H22FN3O3.ClH.H2O
GREPAFLOXACIN DIHYDRATE
Брутто-формула:
C19H22FN3O3.2H2O

Грепафлоксацин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
grepafloxacin hydrochloride
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
grépafloxacine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
grepafloxacin hydrochloride hydrate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Грепафлоксацин
Фармакопея США
grepafloxacin
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
grepafloxacinum
Фармакопея Китая
格帕沙星


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Фармакодинамика

Блокирует ДНК-гиразу (топоизомераза II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, угнетает биосинтез ДНК, останавливает процесс деления, вызывает глубокие структурные изменения в клетке, клеточной стенке и мембранах.
Быстро и интенсивно всасывается в ЖКТ (независимо от приема пищи и значений pH желудка). Абсолютная биодоступность составляет около 72%. После однократного приема в дозах 200мг, 400мг и 800мг Cmax составляет 0,45мкг/мл, 0,93мкг/мл и 2,26мкг/мл соответственно и достигается через 2–2,5ч. При многократном введении внутрь стабильные уровни в крови создаются на 5–7 день и составляют 1,35мкг/мл при дозе 400мг и 2,3мкг/мл при дозе 600мг. Многодневное применение не сопровождается кумуляцией. С белками плазмы связывается около 50%. Кажущийся объем распределения после однократного приема 400мг— 5–8 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры и проникает в различные органы и ткани (желчь, желчевыводящие пути, альвеолярная жидкость, бронхиальная слизь, альвеолярные макрофаги, полиморфноядерные лейкоциты, половые органы, кожа, миндалины и др.) В печени при участии изофермента CYP1A2 подвергается биотрансформации и образует 6 метаболитов (основные— 4'-глюкуронид и 4-сульфат) с незначительной антибактериальной активностью. Выводится с желчью через кишечник (27%) и почками (5–14%). Т1/2 после многократного приема составляет 10–13ч. При выраженных нарушениях функции печени Cmax и AUC увеличиваются соответственно на 56–137%.
Обладает широким спектром противомикробного действия, включающим грамотрицательные, грамположительные и «атипичные» микроорганизмы; высоко активен в отношении Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (в т.ч. штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, резистентные к тетрациклинам и пенициллинам), Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae; влияет на Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophilia, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis; умеренно чувствительны Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia, Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (штаммы, резистентные к метициллину), Ureaplasma urealyticum.
Оказывает действие и на внутриклеточно расположенные бактерии.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Грепафлоксацин при приеме внутрь

Быстро и полно всасывается в ЖКТ. Биодоступность - 72%. Пища или высокое значение pH желудочного сока не влияют на скорость и степень абсорбции. После однократного приема в дозах 200, 400 и 800 мг Cmax - 0.54, 0.93 и 2.26 мкг/мл соответственно TCmax - 2-2.5 ч. Связь с белками плазмы - 50%. Проникает в альвеолярную жидкость, бронхиальную слизь, желчь, ткани половых органов, желчевыводящей системы, кожи и миндалин, а его концентрации в указанных биологических жидкостях и тканях зависят от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP1A2, с образованием 6 метаболитов с незначительной антибактериальной активностью. Выводится преимущественно в виде метаболитов с желчью - до 30%, почками - 5-14% дозы. T1/2 после многократного приема - 10-13 ч. При печеночной недостаточности концентрация и AUC увеличиваются соответственно на 56 и 137%.

Дозировка

Дозировка - Грепафлоксацин при приеме внутрь
Внутрь, 400–600мг 1 раз в сутки. Длительность лечения— до 7–10 дней. При неосложненной гонорее— 400мг однократно.

Показания к применению

Показания к применению - Грепафлоксацин при системном применении
Пневмонии (пневмококковые, непневмококковые, атипичные), острые бактериальные осложнения хронического бронхита, неосложненная гонорея, уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхинолонам), умеренные и тяжелые нарушения функции печени, нарушения сердечного ритма или предрасположенность к развитию аритмий (гипокалиемия, ишемия миокарда, выраженная брадикардия, застойная сердечная недостаточность), удлинение интервала QT на ЭКГ, детский и подростковый возраст.

Побочные действия

Побочные действия - Грепафлоксацин при системном применении

Головная боль, головокружение, бессонница, быстрая утомляемость, беспокойство, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, астения, судороги (ингибирует связывание ГАМК с рецепторами), нарушения зрения, слуха, вкуса, обоняния; тошнота, рвота, неприятный вкус и сухость во рту, снижение аппетита, запор, диарея, диспепсия, боли в животе; тромбоцитопения, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов, креатинина, остаточного азота в крови, гиперлипидемия, гипергликемия, урикемия, тендовагиниты, вагиниты, астения, лихорадка, артралгия, миалгия, кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: удлинение интервала QT и нарушение сердечного ритма.
Лечение: поддержание жизненно важных функций, нормализация водно-электролитного баланса, на фоне ЭКГ-мониторинга (не менее 24 ч).

Беременность и Лактация

Противопоказания к применению при беременности и лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает Cl, удлиняет Т1/2 и усиливает эффект и токсичность кофеина и теофиллина. Повышает риск осложнений (не следует применять одновременно), при назначении с антиаритмическими препаратами I класса (дизопирамид, флекаинид, хинидин, новокаинамид), III класса (амиодарон, соталол), с эритромицином, терфенадином, астемизолом, цизапридом, пентамидином, трициклическими антидепрессантами, некоторыми антипсихотическими средствами (повышается риск удлинения интервала QT). Образует хелатные комплексы с металлами (магнием, кальцием, алюминием, железом, цинком) и сукральфатом, что нарушает абсорбцию грепафлоксацина и снижает его активность (интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч).

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019