Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Гризеофульвин

Международное наименование:
GRISEOFULVIN
Регистрационный номер CAS:
126-07-8
Брутто-формула:
C17H17ClO6
Номенклатура ИЮПАК:
(2S,5'R)-7-chloro-3',4,6-trimethoxy-5'-methyl-spiro[benzofuran-2,4'-cyclohex-2-ene]-1',3-dione

(2S,5'R)-7-chloro-3',4,6-trimethoxy-5'-methylspiro[benzofuran-2,4'-cyclohex-2-ene]-1',3-dione

Поделиться в соц. сетях:

Гризеофульвин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
griseofulvin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
griséofulvine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
griseofulvin
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Гризеофульвин
Фармакопея США
griseofulvin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
griseofulvina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
griseofulvin
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
griseofulvinum
Фармакопея Китая
灰黄霉素
Фармакопея Мексики
griseofulvin
- MXP
Югославская фармакопея
griseofulvin
Фармакопея СССР
griseofulvin
Фармакопея Чехословакии
griseofulvin


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Гризеофульвин

  • таб.
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки

Фармакодинамика

Противогрибковое средство. Оказывает фунгистатическое действие на различные виды дерматофитов. Ингибирует клеточное деление грибковых клеток в метафазе, нарушая структуру митотического веретена. Гризеофульвин в разной степени накапливается в клетках кожи, волос и ногтей, являющихся предшественниками кератина, делая кератин резистентным к грибковой инвазии. По мере отделения инфицированного кератина происходит замена его здоровой тканью.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Гризеофульвин при приеме внутрь

При одновременном приеме с жирной пищей абсорбция значительно усиливается. Накапливается в различных концентрациях в кератиновом слое кожи, волос и ногтей. Незначительное количество гризеофульвина после приема внутрь распределяется в тканях и жидкостях организма. Метаболизируется в печени с образованием основных метаболитов 6-метилгризеофульвина и глюкуронидного соединения. T1/2 составляет 24 ч. Выводится почками. С мочой в неизмененном виде выводится менее 1%, с калом - 36%.

Дозировка

Дозировка - Гризеофульвин при приеме внутрь
Таблетки;
При микроспории суточная доза для взрослых составляет до 1000 мг (8 таб.), детям назначают из расчета 21-22 мг/кг массы тела/сут. Препарат следует принимать ежедневно до первого отрицательного микологического анализа, а затем в той же дозе принимать 2 недели через день и 2 недели 2 раза в неделю.
При онихомикозах, трихофитии и фавусе волосистой части головы суточная доза препарата для взрослых с массой тела до 50 кг составляет 625 мг (5 таб.), далее на каждые 10 кг массы тела дозу препарата увеличивают на 125 мг (1 таб.). Максимальная суточная доза составляет 1 г (8 таб.)
При трихофитии и фавусе детям препарат назначают из расчета 18 мг/кг массы тела/сут. Курс лечения проводят также как и при микроспории.
При онихомикозах детям и подросткам препарат назначают из расчета 16 мг/кг массы тела.
При онихомикозах препарат назначают в течение первого месяца ежедневно, второго месяца – через день, далее 2 раза в неделю до полного замещения ногтя на здоровый. Общая продолжительность лечения должна быть не менее 8 мес.
Таблетки следует принимать во время еды с растительным маслом (1 чайная ложка).

Показания к применению

Показания к применению - Гризеофульвин при приеме внутрь
Микозы кожи, волосистой части головы и ногтей: фавус, трихофития, микроспория волосистой части головы, микроспория гладкой кожи, дерматомикоз бороды и усов, эпидермофития гладкой кожи, паховая эпидермофития, онихомикозы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия, системная красная волчанка, волчаночноподобный синдром, системные заболевания крови, лейкопения, органические заболевания печени и почек, гепатоцеллюлярная недостаточность, злокачественные новообразования.

Побочные действия

Побочные действия - Гризеофульвин при приеме внутрь

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, боль в животе, кандидозный стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость или слабость, инсомния, периферическая нейропатия, парестезии конечностей, нарушение координации движений, заторможенность, дезориентация, спутанность сознания, депрессия, нарушение вкусовой чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, многоформная экссудативная эритема, топический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Беременность и Лактация

Есть данные о тератогенном и эмбриотоксическом действии гризеофульвина у животных (при пероральном применении у беременных крыс сообщалось о наличии в приплоде детенышей с несколькими нарушениями). Показано, что гризеофульвин подавляет сперматогенез у крыс, хотя в исследованиях у человека это не установлено. В опытах на собаках показано, что гризеофульвин может быть причиной неблагоприятных эффектов у потомства.
Противопоказано при беременности (гризеофульвин проникает через плаценту, адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось). С 1977 года сообщалось о двух случаях рождения сросшихся близнецов у пациенток, принимавших гризеофульвин в I триместре беременности. Если беременность наступила в период терапии гризеофульвином, необходимо проинформировать пациентку о потенциальном риске для плода.
Применение при кормлении грудью не рекомендуется (неизвестно, проникает ли гризеофульвин в грудное молоко). Адекватные данные отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гризеофульвин индуцирует микросомальные ферменты печени и вследствие этого может усиливать метаболизм в печени и, следовательно, ослаблять активность непрямых антикоагулянтов (необходим контроль ПВ, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта), пероральных гипогликемических средств (контроль уровня глюкозы в крови, возможна коррекция дозы противодиабетического средства), пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов, теофиллина (мониторинг его концентрации в крови с возможной коррекцией дозы). Индукторы микросомальных ферментов (в т.ч. барбитураты, рифампицин) могут усиливать метаболизм гризеофульвина и снижать его фунгистатическую активность. Усиливает действие этанола.
При сочетанном применении гризеофульвина и циклоспорина может непрогнозируемо изменяться эффект (совместное использование требует осторожности).
Сообщается о немногочисленных случаях взаимодействия между циклоспорином и гризеофульвином. Механизм этого взаимодействия непонятен. Так, в одном из исследований было отмечено снижение уровня циклоспорина у пациента примерно в 2 раза при назначении гризеофульвина в дозе 500 мг/сут, несмотря на 70% увеличение дозы циклоспорина. Когда через 16 нед гризеофульвин отменили, уровень циклоспорина в сыворотке повысился.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019