Фармакодинамика
Гуанетидин избирательно накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний и вытесняет из них адренергический медиатор — норадреналин. Часть высвободившегося медиатора достигает постсинаптических a-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная часть медиатора подвергается разрушению под влиянием аксональной моноаминоксидазы. В результате истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения.
Гуанетидин снижает частоту сердечных сокращений, рассширяет кровеносные сосуды, вызывает понижение систолического и диастолического артериального давления. Первоначальная прессорная реакция может продолжаться до нескольких часов. При длительном применении препарата гипотензивное действие может уменьшаться в связи с постепенным увеличением сердечного выброса.
Гипотензивный эффект при гипертонической болезни развивается постепенно; он начинает проявляться через 2—3 дня после начала приёма препарата, достигает максимума на 7—8-й день лечения, а после прекращения приёма продолжается ещё 4—14 дней.
Гуанетидин вызывает умеренный миоз, облегчает отток водянистой влаги, уменьшает её продукцию и понижает внутриглазное давление. В отличие от холиномиметических веществ (пилокарпин и др.) Гуанетидин не влияет на аккомодацию; меньше нарушает остроту зрения и способность больных видеть при плохом освещении. У больных с закрытым и узким камерным углом, Гуанетидин не применяют, так как может наступить повышение офтальмотонуса. При острой глаукоме препарат не показан.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - гуанетидин при приеме внутрь
Гуанетидин при приёме внутрь всасывается медленно. Гуанетидин не проникает в центральную нервную систему (ЦНС). Период полувыведения составтляет 36 часов.
Дозировка
Дозировка - гуанетидин при приеме внутрь
Для лечения гипертонической болезни октадин назначают внутрь в виде таблеток. Дозы следует подбирать индивидуально в зависимости от стадии заболевания, общего состояния больного, переносимости препарата и т. п. Начинают с малой дозы — 0,01—0,0125 г (10—12,5 мг) 1 раз в день, затем дозу постепенно повышают (обычно еженедельно на 10—12,5 мг) до 0,05—0,075 г в день. Обычно достаточны меньшие дозы: в тяжёлых случаях до 60 мг в сутки, в более лёгких — 10—30 мг. Суточную дозу можно принять в 1 приём (утром). После достижения терапевтического эффекта подбирают индивидуально поддерживающую дозу. Лечение проводят длительно.
Показания к применению
Показания к применению - гуанетидин при системном применении
Применяют гуанетидин как антигипертензивное средство. Препарат показан больным гипертензией в разных стадиях, включая тяжёлые формы с высоким и стойким давлением.
Противопоказания
Резко выраженный атеросклероз, острые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, гипотензия, выраженная недостаточность функции почек. Нельзя назначать гуанетидин при феохромоцитоме, так как в начале действия препарат может вызвать повышение артериального давления.
Побочные действия
Побочные действия - гуанетидин при системном применении
Головокружение, общая слабость, адинамия, тошнота, рвота, отечность слизистой оболочки носа, боль в околоушной железе, понос (в связи с усилением перистальтики кишечника из-за подавления влияния симпатической иннервации), задержка жидкости тканями. Могут усилиться суточные колебания артериального давления. Гипотензивное действие препарата часто сопровождается развитием ортостатической гипотензии, в некоторых случаях возможен ортостатический коллапс (особенно в первые недели лечения).
Для предотвращения коллапса больные должны в течение 1,5—2 ч после приёма препарата находиться в горизонтальном положении и медленно переходить из положения лёжа в положение стоя; в ряде случаев необходимо уменьшить дозу.
Русский
Français
