Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Гуанфацин

Гуанфацин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Гуанфацин - Medzai.net
Гуанфацин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Гуанфацин - Medzai.net
Международное наименование:
GUANFACINE
Регистрационный номер CAS:
29110-47-2
Брутто-формула:
C9H9Cl2N30
Номенклатура ИЮПАК:
N-(diaminomethylene)-2-(2,6-dichlorophenyl)acetamide

N-(diaminomethylidene)-2-(2,6-dichlorophenyl)acetamide

Поделиться в соц. сетях:

Гуанфацин - Химические соединения

Гуанфацин
Международное наименование:
GUANFACINE
Регистрационный номер CAS:
29110-47-2
Брутто-формула:
C9H9Cl2N30
Номенклатура ИЮПАК:

N-(diaminomethylene)-2-(2,6-dichlorophenyl)acetamide

N-(diaminomethylidene)-2-(2,6-dichlorophenyl)acetamide

GUANFACINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
29110-48-3
Брутто-формула:
C9H9Cl2N3O.ClH

Гуанфацин - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
guanfacine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
guanfacine hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Гуанфацин
Фармакопея США
guanfacine
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
guanfacinum
Фармакопея Китая
胍法辛


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Гуанфацин

  • таб. с замедл. высвоб.
  • таблетки

Фармакодинамика

Антигипертензивное средство центрального действия. Стимулирует постсинаптические α2-адренорецепторы тормозных структур ствола головного мозга и снижает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу. Гипотензивное действие связано со снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса. Гуанфацин не оказывает влияния на деятельность сердца. Уменьшение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Не влияет на механизмы регуляции АД ни в состоянии покоя, ни при физической нагрузке, не вызывает изменений функции почек. Уменьшает активность ренина плазмы.
Обладает седативными и анальгезирующими свойствами. Тормозит соматовегетативные проявления опиоидной и алкогольной абстиненции.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Гуанфацин при приеме внутрь

Гуанфацин после приема внутрь обладает высокой абсорбцией (80%), Cmax достигается в течение 1-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 70% (50% - с эритроцитами). Css в плазме достигается в течение 4 дней после начала лечения. Гуанфацин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 - в среднем 17 ч (от 10 до 30 ч). 80% выводится почками (40% - в неизмененном виде).

Дозировка

Дозировка - Гуанфацин при приеме внутрь
Таблетки;
Внутрь.
В большинстве случаев достаточное снижение АД достигается приемом 1 дозы/сут, начиная с 0.5 мг или 1 мг (1/2-1 таб.) на ночь (из-за седативного побочного эффекта гуанфацина).
При необходимости дозу можно повышать по 0.5-1 мг (1/2-1 таб.)/сут с интервалами обычно не менее 2-3 недель до достижения желаемого снижения АД. Максимальная суточная доза составляет 3 мг.
Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции почек: коррекция режима дозирования не требуется.
Нарушение функции печени: возможно применение обычных доз, т.к. кумуляции гуанфацина не наблюдается.
Нарушение функции почек и печени: может потребоваться снижение дозы. Необходимо тщательное медицинское наблюдение.
Дети в возрасте до 18 лет: эффективность и безопасность не установлены.

Показания к применению

Показания к применению - Гуанфацин при системном применении
Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, AV блокада II и III степени, недавно перенесенный инфаркт миокарда, выраженная брадикардия, депрессия, одновременный прием трициклических антидепрессантов.

Побочные действия

Побочные действия - Гуанфацин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость/бессонница, головная боль, головокружение, необычная усталость или слабость, спутанность сознания, депрессия, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота или рвота, запор.
Прочие: повышенное потоотделение, заложенность носа, задержка жидкости; синдром, сходный с синдромом Рейно, аллергические реакции, снижение либидо и/или потенции.

Передозировка

Симптомы: затрудненное дыхание, выраженное головокружение или обморок, урежение сердцебиений, выраженная необычная усталость или слабость, нарушение сознания, коллапс.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Беременность и Лактация

В опытах на крысах и кроликах при дозах, в 70 и 20 раз превышающих МРДЧ, неблагоприятного действия гуанфацина на плод не выявлено.
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований при беременности у человека не проведено).
Категория действия на плод по FDA— B.
Гуанфацин проникает в молоко лактирующих крыс. Проникает ли гуанфацин в женское грудное молоко, неизвестно, однако каких-либо связанных с этим проблем не зарегистрировано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Симпатомиметики и неселективные альфа-адреноблокаторы (фентоламин, иохимбина гидрохлорид) ослабляют эффект, диуретики, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры— усиливают. При сочетании с бета-адреноблокаторами (за исключением препаратов, обладающих внутренней симпатомиметической активностью) повышается риск возникновения брадикардии. При одновременном приеме НПВС, особенно индометацина, антигипертензивная активность гуанфацина может ослабевать (индометацин и, возможно, другие НПВС могут противодействовать проявлению антигипертензивного эффекта, подавляя синтез ПГ в почках и/или вызывая задержку натрия и жидкости). При совместном применении с эстрогенами возможно повышение АД (эстрогены вызывают задержку жидкости). При одновременном употреблении алкоголя или ЛС, вызывающих угнетение ЦНС, возможно взаимное усиление угнетения ЦНС.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019