Гуаноксабенз

Альфа-2-адреномиметик. Антигипертензивное действие гуаноксабенза, связано со стимуляцией альфа-адренорецепторов центральной нервной системы с последующим снижением центрального симпатического тонуса из-за пресинаптического ингибирования нейронов, возбуждающих симпатический путь. Препарат снижает систолическое и диастолическое артериальное давление и снижает частоту сердечных сокращений. Максимальная антигипертензивная активность наступает уже через 3 часа после приема препарата. Действие гуаноксабенза длится 7-15 часов и обычно стабилизируется к третьему дню терапии.

После приема внутрь абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта происходит быстро. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается примерно через 50 минут после приема. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и распространяется в ткани мозга и центральную нервную систему.

Обычная начальная дозировка для взрослых включает введение 12,5 мг два раза в день. Поддерживающая терапия обычно составляет 25–75 мг в день. В исключительных случаях вводиncz до 150 мг/сут. У пациентов с васкулопатией и атеросклерозом стандартная дозировка должна быть уменьшена.

Резко прекращать прием препарата нельзя. Если необходимо прервать терапию, ее следует проводить постепенно, используя уменьшающуюся дозу, разделенную на несколько дней.

Гуаноксабенз показан при лечении артериальной гипертензии.

Препарат противопоказан пациентам с известной индивидуальной гиперчувствительностью к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ фармакологического препарата. Он также противопоказан при депрессивном психозе и должен назначаться с осторожностью пациентам с синдромом Рейно.

Наиболее частыми желудочно-кишечными расстройствами являются ксеростомия, тошнота, рвота, запор или диарея, боль в эпигастральной области живота. Большое количество пациентов отмечают седативный эффект, характеризующийся апатией, слабостью и сонливостью, реже головной болью, депрессией и нарушениями сна. Реже наблюдаются ортостатическая гипотензия и нарушения половых функций. Как правило, наиболее значимые побочные эффекты возникают после приема доз выше 50–75 мг/день.

Тяжелая гипотензия, сонливость и летаргия, которые могут переходить в кому, раздражительность, миоз, брадикардия и угнетение дыхания, вплоть до апноэ.

Неотложное лечение должно быть начато как можно скорее и состоит из опорожнения желудка путем желудочной аспирации и промывания, регидратация,введение респираторных и вазопрессорных аналептических препаратов (α-симпатолитиков).