Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Хинаприл

Хинаприл - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Хинаприл - Medzai.net
Международное наименование:
QUINAPRIL
Регистрационный номер CAS:
85441-61-8
Брутто-формула:
C25H30N2O5
Номенклатура ИЮПАК:
(3S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl]amino]propanoyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carboxylic acid

(3S)-2-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]-1-oxopropyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Хинаприл - Химические соединения

Хинаприл
Международное наименование:
QUINAPRIL
Регистрационный номер CAS:
85441-61-8
Брутто-формула:
C25H30N2O5
Номенклатура ИЮПАК:

(3S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl]amino]propanoyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carboxylic acid

(3S)-2-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]-1-oxopropyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carboxylic acid

DESPHENYL CYCLOHEXYL QUINAPRIL
Брутто-формула:
C25H36N2O5
QUINAPRIL HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
82586-55-8
Брутто-формула:
C25H30N2O5.ClH
EPI-CARBOXY QUINAPRIL
Регистрационный номер CAS:
103833-16-5
Брутто-формула:
C25H30N2O5
EPI-CARBOXY EPI-ETHOXYCARBONYL QUINAPRIL
Брутто-формула:
C25H30N2O5
EPI-ETHOXYCARBONYL QUINAPRIL
Регистрационный номер CAS:
103775-09-3
Брутто-формула:
C25H30N2O5

Хинаприл - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
quinapril
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
quinapril
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Хинаприл
Фармакопея США
quinapril
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
quinapril
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
quinaprilum
Фармакопея Китая
喹那普利


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Хинаприл

  • таб. покр. обол.
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит хинаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, который является мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, хинаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Хинаприл при приеме внутрь

При приеме внутрь всасывание из ЖКТ составляет около 60%. Прием с пищей не влияет на степень всасывания, но может увеличивать время достижения Cmax.
Метаболизируется в печени, ЖКТ, во внесосудистой ткани путем гидролиза с образованием хинаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. T1/2 хинаприлата составляет примерно 3 ч. Выводится почками - 61% и через кишечник - 37%.

Дозировка

Дозировка - Хинаприл при приеме внутрь
Таблетки покрытые пленочной оболочкой;
Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.
При проведении монотерапии артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза у пациентов, не получающих диуретики, составляет 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от клинического эффекта дозу можно повышать (увеличивая вдвое) до поддерживающей дозы 20 мг/сут или 40 мг/сут, которую обычно назначают в 1 или 2 приема. Как правило, менять дозу следует с интервалами в 4 недели. У большинства пациентов применение препарата 1 раз/сут позволяет добиться стойкого терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.
При комбинации с диуретиками рекомендуемая начальная доза препарата у пациентов, продолжающих прием диуретиков, составляет 5 мг 1 раз/сут, в последующем ее повышают (как указано выше) до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный эффект.
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг 1 или 2 раза/сут. После приема препарата пациента следует наблюдать с целью выявления симптоматической артериальной гипотензии. Если переносимость начальной дозы хорошая, то ее можно повышать до 10-40 мг/сут, разделив на 2 приема.
С учетом клинических и фармакокинетических данных у пациентов с нарушениями функции почек начальную дозу рекомендуется подбирать следующим образом.
КК (мл/мин) Рекомендуемая начальная доза (мг)
>60 10
30-60 5
10-30 2.5 (1/2 таб. 5 мг)
Рекомендуемая начальная доза у пациентов пожилого возраста составляет 10 мг 1 раз/сут; в последующем ее повышают до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект.

Показания к применению

Показания к применению - Хинаприл при системном применении
Артериальная гипертензия (моно- или комбинированная терапия), сердечная недостаточность (комбинированная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии ангионевротического отека при применении ингибиторов АПФ, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Хинаприл при системном применении

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, инфаркт миокарда, гипертензивный криз, стенокардия, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, аритмия, кардиогенный шок, гемолитическая анемия, тромбопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту и глотке, тошнота, рвота, запор или диарея, желудочно-кишечные кровотечения, панкреатит, изменение показателей функции печени, холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени (возможен смертельный исход).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, цереброваскулярные расстройства, слабость, головокружение, обморок, депрессия; нарушение зрения, амблиопия.
Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, пруриго, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.
Со стороны респираторной системы: сухой кашель, фарингит, бронхит, бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны мочеполовой системы: прогрессирование или развитие острой почечной недостаточности, олигурия, протеинурия.
Прочие: болевой синдром (боль в спине, груди, животе, миалгия, артралгия), дерматополимиозит, ангионевротический отек, развитие инфекций, лихорадка; повышение концентрации креатинина, мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия.
Лечение: необходимо уменьшение дозы или полная отмена препарата; рекомендуется промывание желудка, придание больному горизонтального положения, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение физиологического раствора, переливание других кровезамещающих жидкостей); симптоматическая терапия: назначение эпинефрина (п/к или в/в), антигистаминных средств, гидрокортизона (в/в). Проведение гемо- и перитонеального диализа малоэффективно.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA— D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффекты усиливают гипотензивные средства (аддитивное действие), в т.ч. бета-адреноблокаторы при значительном системном всасывании офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, алкоголь, антидепрессанты имипраминового ряда, нейролептики; ослабляют— эстрогены, НПВС, симпатомиметики. Потенцирует вазодилатирующее действие нитратов (предупреждает развитие толерантности к нитратам), гипогликемический эффект пероральных гипогликемических препаратов (необходима коррекция режима доз последних), гипотензивный эффект некоторых наркозных средств; уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванные диуретиками. Повышает токсичность лития (увеличивает концентрацию в плазме) при совместном применении, задерживает выведение клонидина при его предшествующем приеме. НПВС повышают риск нарушения функции почек, калийсберегающие диуретики, другие калийсодержащие средства, калиевые добавки, заменители соли— риск развития гиперкалиемии. Миелодепрессанты, интерферон, аллопуринол, прокаинамид, цитостатики и глюкокортикоиды повышают вероятность развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Антациды и тетрациклины уменьшают (на 28–37%) скорость и полноту всасывания из ЖКТ.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019