Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Хинидин

Хинидин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Хинидин - Medzai.net
Международное наименование:
QUINIDINE
Регистрационный номер CAS:
56-54-2
Брутто-формула:
C20H24N2O2
Номенклатура ИЮПАК:
(S)-(6-methoxy-4-quinolyl)-[(2R,4S,5R)-5-vinylquinuclidin-2-yl]methanol

(S)-[(2R,4S,5R)-5-ethenyl-1-azabicyclo[2.2.2]octan-2-yl]-(6-methoxy-4-quinolinyl)methanol

Поделиться в соц. сетях:

Хинидин - Химические соединения

Хинидин
Международное наименование:
QUINIDINE
Регистрационный номер CAS:
56-54-2
Брутто-формула:
C20H24N2O2
Номенклатура ИЮПАК:

(S)-(6-methoxy-4-quinolyl)-[(2R,4S,5R)-5-vinylquinuclidin-2-yl]methanol

(S)-[(2R,4S,5R)-5-ethenyl-1-azabicyclo[2.2.2]octan-2-yl]-(6-methoxy-4-quinolinyl)methanol

Хинидина полигалактуронат
Международное наименование:
QUINIDINE POLYGALACTURONATE
Регистрационный номер CAS:
27555-34-6
Брутто-формула:
C26H34N2O9
Номенклатура ИЮПАК:

(S)-[(2R,5R)-5-ethenyl-1-azabicyclo[2.2.2]octan-2-yl]-(6-methoxyquinolin-4-yl)methanol;(2S,3R,4S,5R)-2,3,4,5-tetrahydroxy-6-oxohexanoic acid

Хинидина бисульфат
Международное наименование:
QUINIDINE BISULFATE
Регистрационный номер CAS:
747-45-5
Брутто-формула:
C20H26N2O6S
Номенклатура ИЮПАК:

(S)-[(2R,4S,5R)-5-ethenyl-1-azabicyclo[2.2.2]octan-2-yl]-(6-methoxyquinolin-4-yl)methanol;sulfuric acid

Хинидина глюконат
Международное наименование:
QUINIDINE GLUCONATE
Регистрационный номер CAS:
7054-25-3
Брутто-формула:
C20-H24-N2-O2.x-C6-H12-O7
Номенклатура ИЮПАК:

(S)-(6-methoxy-4-quinolyl)-[(2R,4S,5R)-5-vinylquinuclidin-2-yl]methanol;(2R,3S,4R,5R)-2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanoic acid

(S)-[(2R,4S,5R)-5-ethenyl-1-azabicyclo[2.2.2]octan-2-yl]-(6-methoxy-4-quinolinyl)methanol;(2R,3S,4R,5R)-2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanoic acid

Хинидина сульфат
Международное наименование:
QUINIDINE SULFATE
Регистрационный номер CAS:
6591-63-5
Брутто-формула:
C40H54N4O10S
Номенклатура ИЮПАК:

(S)-[(2R,4S,5R)-5-ethenyl-1-azabicyclo[2.2.2]octan-2-yl]-(6-methoxyquinolin-4-yl)methanol;sulfuric acid;dihydrate

QUINIDINE HYDROCHLORIDE MONOHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
6151-40-2
Брутто-формула:
C20H24N2O2.ClH.H2O
QUINIDINE SULFATE ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
50-54-4
Брутто-формула:
2C20H24N2O2.H2O4S
QUINIDINE DIHYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
85135-88-2
Брутто-формула:
C20H24N2O2.2ClH
QUINIDINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
1668-99-1
Брутто-формула:
C20H24N2O2.ClH
QUINIDINE BISULFATE TETRAHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
6151-39-9
Брутто-формула:
C20H24N2O2.4H2O.H2O4S
QUINIDINE HEMIPENTAHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
6151-37-7
Брутто-формула:
2C20H24N2O2.5H2O
QUINIDINE LACTATE
Регистрационный номер CAS:
85135-84-8
Брутто-формула:
C20H24N2O2.C3H6O3
3-HYDROXYQUINIDINE
Регистрационный номер CAS:
53467-23-5
Брутто-формула:
C20H24N2O3
QUINIDINE N-OXIDE
Регистрационный номер CAS:
70116-00-6
Брутто-формула:
C20H24N2O3
QUINIDINE METHIODIDE
Регистрационный номер CAS:
42982-87-6
Брутто-формула:
C21H27N2O2.I
Quinidine arabogalactansulfate
Регистрационный номер CAS:
52769-40-1
Брутто-формула:
C31H44N2O15S
Номенклатура ИЮПАК:

Cinchonan-9-ol, 6'-methoxy-, (9S)-, compd. with D-galacto-L-arabinan hydrogen sulfate

Хинидин - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
quinidine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Хинидин
Фармакопея США
quinidine
- USP (United States Pharmacopeia)


Фармакотерапевтическая классификация:

Фармакодинамика

Антиаритмическое средство класса IA. Подавляя транспорт ионов натрия через быстрые натриевые каналы клеточной мембраны кардиомиоцитов, снижает максимальную скорость деполяризации (фаза 0), увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Снижает возбудимость миокарда, автоматизм и проводимость в предсердиях, AV-узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Оказывает ваголитическое действие, уменьшает сократительную активность миокарда, может вызвать снижение АД, оказывает м-холиноблокирующее действие.
Антиаритмическое действие связано с наличием в его молекуле третичной амидной группы. Отрицательный инотропный эффект является результатом угнетения образования энергии в митохондриях. Снижение скорости проведения возбуждения связано с влиянием на процесс деполяризации. Угнетение проводимости под влиянием хинидина проявляется на ЭКГ расширением комплекса QRS, замедление реполяризации выражается в удлинении интервала QT. В токсических дозах повышает автоматизм волокон Пуркинье.
Блокируя м-холинорецепторы, улучшает AV-проводимость.
В терапевтических дозах оказывает гипотензивное действие за счет снижения тонуса периферических сосудов (альфа-адреноблокирующий эффект) и отрицательного инотропного эффекта. Обладает местнораздражающим действием. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим эффектами, что связано с угнетающим влиянием на ЦНС.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Хинидин при приеме внутрь

После приема внутрь в виде хинидина сульфата Cmax активного вещества в плазме достигается через 1-1.5 ч, в виде хинидина глюконата - через 3-4 ч. Связывание с белками - 70-80%. Метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты обладают кардиотонической активностью. T1/2 - около 6 ч. Выводится почками, на 10-50% в неизмененном виде. Выведение усиливается при кислой реакции мочи и уменьшается при щелочной реакции.

Дозировка

Дозировка - Хинидин при приеме внутрь
Внутрь, за 1ч до или через 2ч после приема пищи, с полным стаканом воды (при необходимости снижения раздражающего действия на слизистую оболочку ЖКТ— с молоком); таблетки пролонгированного действия не следует разламывать или разжевывать. Хинидина сульфат (таблетки и капсулы)— 200–300мг 3–4 раза в сутки. При пароксизмах наджелудочковой тахикардии— 400–600мг, повторно каждые 2–3ч до купирования пароксизма. При пароксизмах мерцательной аритмии— 200мг каждые 2–3ч (всего 5–8 раз в сутки), поддерживающая доза— 200–300мг 3–4 раза в сутки. Альтернативная схема: 400мг и, если приступ не купирован— по 200мг каждый час до прекращения приступа или достижения общей дозы 1г. При отсутствии побочных явлений первая доза при следующем приеме может быть увеличена до 600мг. Максимальная доза 4г в сутки.
Хинидина сульфат (таблетки пролонгированного действия) 300–600мг каждые 8–12ч.
Хинидина глюконат (медленно высвобождающиеся таблетки)— 1–2 табл. через 8–12ч, для поддержания синусового ритма после конверсии— 2 табл. каждые 12ч или от 0,5— 2 табл. через 8 ч; поддерживающая доза— 1 табл. в сутки, при необходимости каждые 6ч. Хинидина глюконат (для парентерального ведения): в/м, начальная доза 600мг, далее по 400мг через каждые 2ч, при достижении эффекта дозу снижают; в/в, 800мг в 40мл 5% раствора глюкозы со скоростью 1мл/мин (обязательно мониторинг ЭКГ и АД).
Хинидина полигалактуронат— 1–3 табл. (предварительно назначают прием 100мг хинидина сульфата) через 3–4ч до 3–4 раз в сутки. При необходимости в последующие сутки каждая третья-четвертая разовая доза увеличивается на 0,5–1 табл. до восстановления синусового ритма или появления токсических эффектов. Поддерживающая доза— 1 табл. 2–3 раза в день.
Обычная доза для детей: внутрь, в виде обычных таблеток: хинидина сульфат— 6мг/кг или 180мг/м2 5 раз в сутки; хинидина полигалактуронат— 8,25мг/кг или 247,5мг/м2 5 раз в сутки.

Показания к применению

Показания к применению - Хинидин при системном применении
Аритмии (профилактика и лечение): пароксизмы наджелудочковой и желудочковой тахикардии (без полной блокады сердца), пароксизмальный предсердно-желудочковый (узловой) ритм, мерцательная аритмия (пароксизмы и постоянная форма), трепетание предсердий, реже— желудочковая и предсердная экстрасистолия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, полная предсердно-желудочковая блокада (за исключением случаев наличия искусственного водителя ритма), блокада ветвей пучка Гиса, нарушения внутрижелудочковой проводимости, аберрантные ритмы (обусловленные ускользающим механизмом из AV узла или желудочков), кардиогенный шок, тромбоцитопеническая пурпура на фоне приема хинидина или хинина (в анамнезе).

Побочные действия

Побочные действия - Хинидин при системном применении

Аритмогенные эффекты— аритмии типа «torsade de pointes», желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, блокада, волчаночноподобный синдром, гипотензия, обморок, головокружение, горький вкус во рту, диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, гепатит, анемия, тромбоцитопения, аллергические реакции (повышение температуры тела, кожная сыпь, крапивница, зуд, покраснение кожных покровов, одышка или затрудненное дыхание).

Передозировка

Симптомы: угнетение сердечной деятельности, трепетание предсердий с желудочковой тахикардией, возможен хинидиновый шок (асистолия и тяжелые нарушения ритма желудочков), снижение АД, диплопия, головокружение, звон в ушах, потеря слуха.
Лечение: при недавнем приеме препарата— промывание желудка или индукция рвоты; кислород, гипертензивные средства, препараты, подкисляющие мочу, ИВЛ, электрокардиостимуляция, в/в введение жидкостей, гемодиализ.

Беременность и Лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований влияния хинидина на репродуктивную функцию у животных и человека не проводилось, поэтому применение при беременности не рекомендуется.
Хинидин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов, миорелаксантов, снижает— антимиастенических средств, бетанехола, бретилия (орнида). Вещества, подщелачивающие мочу (антацидные средства, содержащие кальций или магний, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), и калийсодержащие препараты повышают токсичность, пимозид, другие антиаритмики— проаритмогенную активность, фенотиазины и резерпин— кардиодепрессию. Антихолинергические средства (атропин, платифиллин) ослабляют ваготонизирующие свойства; холиномиметические (ацетилхолин, пилокарпин, прозерин)— усиливают. Циметидин уменьшает общий клиренс и удлиняет T1/2 (угнетает микросомальные ферменты печени), стимуляторы печеночного метаболизма (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин)— укорачивают. Ранитидин— индуцирует желудочковые экстрасистолы (в т.ч. по типу бигеминии). Риск отравления хинидином повышается на фоне хинина.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019