Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Хлорамфеникол

Хлорамфеникол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Хлорамфеникол - Medzai.net
Международное наименование:
CHLORAMPHENICOL
Регистрационный номер CAS:
56-75-7
Брутто-формула:
C11H12Cl2N2O5
Номенклатура ИЮПАК:
2,2-dichloro-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)-2-(4-nitrophenyl)ethyl]acetamide

2,2-dichloro-N-[(1R,2R)-1,3-dihydroxy-1-(4-nitrophenyl)propan-2-yl]acetamide

Поделиться в соц. сетях:

Хлорамфеникол - Химические соединения

Хлорамфеникол
Международное наименование:
CHLORAMPHENICOL
Регистрационный номер CAS:
56-75-7
Брутто-формула:
C11H12Cl2N2O5
Номенклатура ИЮПАК:

2,2-dichloro-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)-2-(4-nitrophenyl)ethyl]acetamide

2,2-dichloro-N-[(1R,2R)-1,3-dihydroxy-1-(4-nitrophenyl)propan-2-yl]acetamide

хлорамфеникола пантотената комплекс
Международное наименование:
CHLORAMPHENICOL PANTOTHENATE CALCIUM
Регистрационный номер CAS:
31342-36-6
Брутто-формула:
(C11H12Cl2N2O5)4.C18H32CaN2O10
Номенклатура ИЮПАК:

calcium;2,2-dichloro-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)-2-(4-nitrophenyl)ethyl]acetamide;3-[[(2R)-2,4-dihydroxy-3,3-dimethyl-butanoyl]amino]propanoate

calcium;2,2-dichloro-N-[(1R,2R)-1,3-dihydroxy-1-(4-nitrophenyl)propan-2-yl]acetamide;3-[[(2R)-2,4-dihydroxy-3,3-dimethyl-1-oxobutyl]amino]propanoate

CHLORAMPHENICOL SODIUM SUCCINATE
Регистрационный номер CAS:
982-57-0
Брутто-формула:
C15H15Cl2N2O8.Na
CHLORAMPHENICOL ARGININE SUCCINATE
Регистрационный номер CAS:
34327-18-9
Брутто-формула:
C15H16Cl2N2O8.C6H14N4O2
CHLORAMPHENICOL STEARATE
Регистрационный номер CAS:
16255-48-4
Брутто-формула:
C29H46Cl2N2O6
CHLORAMPHENICOL STEAROYL GLYCOLATE
Регистрационный номер CAS:
24292-47-5
Брутто-формула:
C31H48Cl2N2O8
CHLORAMPHENICOL SUCCINATE
Регистрационный номер CAS:
3544-94-3
Брутто-формула:
C15H16Cl2N2O8
CHLORAMPHENICOL PALMITATE
Регистрационный номер CAS:
530-43-8
Брутто-формула:
C27H42Cl2N2O6
M-CHLORAMPHENICOL
Регистрационный номер CAS:
7411-65-6
Брутто-формула:
C11H12Cl2N2O5

Хлорамфеникол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
chloramphenicol
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
chloramphénicol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
chloramphenicol palmitate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Хлорамфеникол
Фармакопея США
chloramphenicol
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
cloramfenicolo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
chloramphenicol
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
chloramphenicol
- OGYI
Фармакопея Индии
chloramphenicol
- IP
Международная фармакопея
chloramphenicolum
Фармакопея Китая
氯霉素
Фармакопея Мексики
chloramphenicol
- MXP
Югославская фармакопея
chloramphenicol
Фармакопея СССР
laevomycetinum
Фармакопея Чехословакии
chloramphenicol


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Хлорамфеникол

  • капли глазные
  • линимент
  • линимент для наружного применения
  • порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
  • раствор для наружного применения
  • суппозитории вагинальные
  • таблетки
  • таблетки покрытые оболочкой
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; активен также в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов.
Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам.
Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Хлорамфеникол при приеме внутрь

После приема связь с белками плазмы составляет 50-60 %. Тmах после приема - 1-3 ч. Vd- 0,6-1,0 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозы. Сmах в спиномозговой жидкости определяется через 4-5 ч после однократного приема и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50% от Сmахв плазме и 45-89% - при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90%) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Выводится в течение 24 ч почками - 90 % (путем клубочковой фильтрации -5-10% в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов - 80 %), через кишечник - 1-3 %. Т1/2 у взрослых - 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч. Т1/2 у детей - 3,0-6,5 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.

Фармакокинетика - Хлорамфеникол при наружном применении

При внешнем применении препарат плохо проникает через неповрежденную кожу и слизистые оболочки, поэтому резорбтивное действие легкое. Бактериостатическое действие при нанесении на поверхность зависит от величины поврежденной участка, количества гноя, механических препятствий. В среднем противомикробный эффект сохраняется в течение 6-12 час, после чего нанесения препарата следует повторить.

Фармакокинетика - Хлорамфеникол при местном применении в офтальмологии

Терапевтическая концентрация левомицетина при местном применении создается в роговице, водянистой влаге, радужной оболочке, стекловидном теле; в хрусталик препарат не проникает.
Выводится в основном с мочой в виде неактивных метаболитов.

Дозировка

Дозировка - Хлорамфеникол при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты - через 1 ч после еды), 3-4 раза/сут. Разовая доза для взрослых- 0,25-0,5 г, суточная - 2 г. При тяжелых формах инфекций (в условиях стационара) возможно повышение дозы до 3-4 г/сут (под контролем состояния крови, функции почек и печени). Детям старше 3-х лет и/или массой тела более 20 кг назначают по 12,5 мг/кг каждые 6 ч или по 25 мг каждые 12 ч, при тяжелом течении инфекций - до 75-100 мг/кг/сут (под контролем концентрации препарата в сыворотке крови). Средняя продолжительность лечения - 8-10 дней.
Дозировка - Хлорамфеникол при наружном применении
Линимент;
Наносят на марлевые тампоны или непосредственно на пораженную область. Сверху накладывают обычную повязку, можно с пергаментной или компрессной бумагой. Перевязки производят в зависимости от показаний через 1-3 дня, иногда через 4-5 дней.
Дозировка - Хлорамфеникол при местном применении в офтальмологии
Капли глазные;
Препарат закапывают в конъюктивальный мешок по 1 капле 3-4 раза/сут.
Если больной примняет препарат по своему усмотрению, то не рекомендуется применять более трех дней без консультации врача.

Показания к применению

Показания к применению - Хлорамфеникол при системном применении
Для системного применения (парентерально и внутрь): брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (генерализованные формы), бруцеллез, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, пятнистая лихорадка Скалистых гор, лихорадка Ку), туляремия, дизентерия, абсцесс мозга, менингококковая инфекция, трахома, паховая лимфогранулема, хламидиоз, иерсиниоз, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей.
Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи, в т.ч. фурункулы, раны, инфицированные ожоги, пролежни, трофические язвы, трещины сосков у кормящих матерей.
Капли глазные, линимент глазной: бактериальные инфекции глаза, в т.ч. конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит.
Показания к применению - Хлорамфеникол при наружном применении
Бактериальные инфекции кожи, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. инфицированные ожоги (поверхностные и отграниченные глубокие), пролежни, трофические язвы, раны, фурункулы.
Показания к применению - Хлорамфеникол при местном применении в офтальмологии
Профилактика и лечение инфекционных заболеваний глаз:
конъюктивит; блефарит; кератит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания органов кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, выраженные нарушения функции почек и печени, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.

Побочные действия

Побочные действия - Хлорамфеникол при системном применении

Системные эффекты
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, раздражение слизистой оболочки рта и зева, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, гипогемоглобинемия, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: психомоторные расстройства, депрессия, нарушение сознания, делирий, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, нарушение вкуса, снижение остроты слуха и зрения, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: дерматит, вторичная грибковая инфекция, кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года).
При аппликации на кожу и конъюнктивальном применении: местные аллергические реакции.

Побочные действия - Хлорамфеникол при наружном применении

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек. Со стороны органов кроветворения: редко – тромбоцитопения, эритропения, апластическая анемия, гранулоцитоз.

Побочные действия - Хлорамфеникол при местном применении в офтальмологии

Возможно развитие аллергических реакций.

Передозировка

Симптомы: «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени и его прямое токсическое действие на миокард) — голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность (летальность достигает 40%).
Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность хлорамфеникола проникать через плаценту).
Категория действия на плод по FDA — C.
При приеме внутрь проникает в грудное молоко кормящих женщин и может вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. При местном применении возможна системная абсорбция. В связи с этим кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Циклосерин усиливает нейро-, ристомицин — гематотоксичность. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, снижает концентрацию и продолжительность эффекта. Угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагуляционные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина — снижают. Несовместим с цитостатиками, сульфаниламидами, производными пиразолона, дифенином, барбитуратами, алкоголем.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019