Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Хлордиазепоксид

Хлордиазепоксид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Хлордиазепоксид - Medzai.net
Международное наименование:
CHLORDIAZEPOXIDE
Регистрационный номер CAS:
58-25-3
Брутто-формула:
C16H14ClN3O
Номенклатура ИЮПАК:
7-chloro-4-hydroxy-N-methyl-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-imine

7-chloranyl-N-methyl-4-oxidanyl-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-imine

Поделиться в соц. сетях:

Хлордиазепоксид - Химические соединения

Хлордиазепоксид
Международное наименование:
CHLORDIAZEPOXIDE
Регистрационный номер CAS:
58-25-3
Брутто-формула:
C16H14ClN3O
Номенклатура ИЮПАК:

7-chloro-4-hydroxy-N-methyl-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-imine

7-chloranyl-N-methyl-4-oxidanyl-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-imine

CHLORDIAZEPOXIDE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
438-41-5
Брутто-формула:
C16H14ClN3O.ClH
CHLORDIAZEPOXIDE MALEATE
Брутто-формула:
C16H14ClN3O.C4H4O4
NORCHLORDIAZEPOXIDE
Регистрационный номер CAS:
7722-15-8
Брутто-формула:
C15H12ClN3O

Хлордиазепоксид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
chlordiazepoxide
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
chlordiazépoxide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
chlordiazepoxide hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Хлордиазепоксид
Фармакопея США
chlordiazepoxide
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
clordiazepossido
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
chlordiazepoxide
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
chlordiazepoxide
- OGYI
Фармакопея Индии
chlordiazepoxide
- IP
Международная фармакопея
chlordiazepoxidum
Фармакопея Китая
氯氮
Фармакопея Мексики
chlordiazepoxide
- MXP
Югославская фармакопея
chlordiazepoxydum
Фармакопея Чехословакии
chlordiazepoxide


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Хлордиазепоксид

  • таблетки покрытые оболочкой

Фармакодинамика

Транквилизатор из группы бензодиазепинов. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Хлордиазепоксид при приеме внутрь

После приема внутрь хлордиазепоксид почти полностью всасывается из ЖКТ. После в/м введения всасывание медленное.
Связывание с белками плазмы высокое - около 96%.
Хлордиазепоксид проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком, проникает через плацентарный барьер.
Метаболизируется с образованием фармакологически активных метаболитов десметилдиазепама, десметилхлордиазепоксида, демоксепама и оксазепама.
T1/2 хлордиазепоксида вариабелен и составляет 5-30 ч, T1/2 главного активного метаболита (десметилдиазепама) составляет несколько суток. Выводится с мочой в неизменном виде и в виде конъюгированных метаболитов.

Дозировка

Дозировка - Хлордиазепоксид при приеме внутрь
Таблетки покрытые оболочкой;
При приеме внутрь взрослым - по 5-10 мг 2-4 раза/сут. При состояниях напряжения и беспокойства в сочетании с нарушениями сна - по 10-20 мг 1 раз за 1-2 ч до сна. В психиатрической практике - начальная доза - 50-100 мг/сут, затем дозу постепенно повышают до 300 мг/сут, кратность применения - 3-4 раза/сут. При абстинентном синдроме можно применять более 300 мг/сут.
Детям в возрасте 4-7 лет - 5-10 мг/сут, 8-14 лет - 10-20 мг/сут, 15-18 лет - 20-30 мг/сут; кратность применения - 3-4 раза/сут.
При в/м введении разовая доза для взрослых составляет 50-100 мг.

Показания к применению

Показания к применению - Хлордиазепоксид при системном применении
Невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, возбуждением, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением, бессонницей; невротическая атаксия, головная боль напряжения, кардиалгия, эзофагоспазм, каузалгия, лицевой гемиспазм, истерические состояния (истерический припадок, амблиопия, мутизм, паралич), психогенный ступор, икота; неврозо- и психопатоподобные расстройства у больных с атеросклерозом сосудов головного мозга, органическим поражением головного мозга; инфекционный делирий, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией; повышенный тонус скелетных мышц, гиперкинез ревматический и невротический; климакс, предменструальный синдром, вегето-сосудистая дистония; премедикация (подготовка больных к операциям и длительным диагностическим процедурам), послеоперационный период; комплексная терапия при шизофрении с неврозоподобной симптоматикой, а также при заболеваниях, сопровождающихся зудом, раздражительностью, бессонницей, в т.ч. экземе.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая форма миастении, угнетение дыхания, закрытоугольная глаукома, острые заболевания печени и/или почек, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 4 лет.

Побочные действия

Побочные действия - Хлордиазепоксид при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, вялость, нарушение памяти и концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций, мышечная слабость, нарушение походки, атаксия, спутанность сознания, дезориентация, головокружение, головная боль, изменения ЭЭГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия (при приеме высоких доз), тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, запор или диарея, кишечная колика, нарушение функции печени, желтушность кожных покровов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, шелушение кожи.
Прочие: затруднение дыхания, задержка мочеиспускания, нарушение менструального цикла, изменение либидо (повышение или понижение).
Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены и др. (см. «Меры предосторожности»).

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы)— выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, длительная спутанность сознания, дезориентация, неразборчивая речь, угнетение рефлексов, кома; возможны также угнетение дыхания, гипотензия.
Лечение: индукция рвоты, немедленное промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в инфузия растворов (для усиления диуреза), обеспечение адекватной вентиляции легких; в случае гипотензии— введение норэпинефрина. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Беременность и Лактация

Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск врожденных пороков развития при назначении в этот период). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, наркозные, снотворные, нейролептики с выраженным седативным действием), миорелаксантов и др. Антацидные средства замедляют всасывание (но не уменьшают степень всасывания) хлордиазепоксида. Хлордиазепоксид может ослаблять эффект леводопы. Циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дисульфирам и эритромицин замедляют метаболизм хлордиазепоксида в печени, увеличивают его концентрацию в крови и задерживают выведение. Курение может ослаблять действие хлордиазепоксида.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019