Бронхолитическое средство. Представляет собой соль теофиллина. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры, в т.ч. бронхов. Оказывает стимулирующее влияние на ЦНС, усиливает сократимость миокарда и скелетных мышц, оказывает умеренное диуретическое действие, повышает желудочную секрецию.
Фармакокинетика - Холина теофиллинат при приеме внутрь
После приема внутрь быстро всасывается, распределяется во внеклеточной жидкости и равномерно— во всех тканях. Терапевтическая концентрация в крови составляет 8–20мкг/мл. Для большинства больных концентрация препарата в сыворотке крови, превышающая 20мкг/мл, является токсичной. 55–65% связывается белками плазмы. T1/2 в среднем равен 4,5ч. 10% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой. Равновесная концентрация в крови устанавливается в течение 1–2 дней.
Дозировка - Холина теофиллинат при приеме внутрь
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом показаний и чувствительности пациента: взрослым начальная доза в среднем— 200–400мг 4 раза в сутки; поддерживающая суточная доза— 800–1200мг. Детям в возрасте 10–14 лет— 22мг/кг в сутки в 4 приема, средняя поддерживающая суточная доза— 15–22мг/кг в 4 приема.
Показания к применению - Холина теофиллинат при системном применении
Профилактика бронхоспазма при бронхиальной астме и др. хронических обструктивных заболеваниях легких, легочная гипертензия, в т.ч. при эмфиземе легких.
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ИБС.
Побочные действия - Холина теофиллинат при системном применении
Тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, обострение эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, головная боль, нарушения сна, тахикардия, понижение АД вплоть до коллапса, лейкопения, тромбоцитопения, контактный дерматит, крапивница, кожный зуд.
Кровавая рвота, микрогематурия, альбуминурия, гиперрефлексия, клонические и тонические судороги, коллапс, обезвоживание, лихорадка.
Лечение симптоматическое.
Рекомендации по FDA - категория В. Применяется во время беременности и лактации.
Эритромицин повышает уровень в плазме крови до токсического. Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов и диуретическое действие тиазидов, является антагонистом кумариновых антикоагулянтов, снижает урикозурическую активность пробенецида и пиразолоновых производных. Препараты, подкисляющие мочу, ослабляют, а подщелачивающие,— увеличивают действие.