Разделы сайта

Язык

- Русский



Ифосфамид


Ифосфамид - противоопухолевое средство алкилирующего действия, производное оксазафосфоринов.


Ифосфамид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ифосфамид - Medzai.net
Ифосфамид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ифосфамид - Medzai.net
Ифосфамид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ифосфамид - Medzai.net
Ифосфамид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ифосфамид - Medzai.net
Ифосфамид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ифосфамид - Medzai.net
Ифосфамид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ифосфамид - Medzai.net
Международное наименование:
IFOSFAMIDE
Регистрационный номер CAS:
3778-73-2
Брутто-формула:
C7H15Cl2N2O2P
Номенклатура ИЮПАК:
N,3-bis(2-chloroethyl)-2-oxo-1,3,2$l^{5}-oxazaphosphinan-2-amine

N,3-bis(2-chloroethyl)-2-oxo-1,3,2$l^{5}-oxazaphosphorinan-2-amine

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

Ифосфамид
Международное наименование:
IFOSFAMIDE
Регистрационный номер CAS:
3778-73-2
Брутто-формула:
C7H15Cl2N2O2P
Номенклатура ИЮПАК:

N,3-bis(2-chloroethyl)-2-oxo-1,3,2$l^{5}-oxazaphosphinan-2-amine

N,3-bis(2-chloroethyl)-2-oxo-1,3,2$l^{5}-oxazaphosphorinan-2-amine

4-HYDROXYIFOSFAMIDE
Регистрационный номер CAS:
50892-10-9
Брутто-формула:
C7H15Cl2N2O3P
CARBOXYIFOSFAMIDE
Регистрационный номер CAS:
53459-52-2
Брутто-формула:
C7H15Cl2N2O4P
4-KETOIFOSFAMIDE
Регистрационный номер CAS:
42436-20-4
Брутто-формула:
C7H13Cl2N2O3P
2-DECHLOROETHYLIFOSFAMIDE
Регистрационный номер CAS:
53459-55-5
Брутто-формула:
C5H12ClN2O2P
3-DECHLOROETHYLIFOSFAMIDE
Регистрационный номер CAS:
36761-83-8
Брутто-формула:
C5H12ClN2O2P

Ифосфамид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
ifosfamide
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
ifosfamide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
ifosfamide
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Ифосфамид
Фармакопея США
ifosfamide
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
ifosfamide
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
ifosfamidum
Фармакопея Китая
异环磷酰胺


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска

  • порошок д/пригот. р-ра д/инфузий
  • порошок д/пригот. р-ра д/инъекц.
  • порошок для приготовления раствора для инфузий
  • порошок для приготовления раствора для инъекций
  • р-р д/инфузий

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, производное оксазафосфоринов. Механизм действия связан с алкилированием нуклеофильных центров, образованием перекрестных сшивок в молекулах ДНК и РНК и блокированием митотического деления клеток.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Ифосфамид при парентеральном введении

После в/в введения активное вещество, являющееся пролекарством (неактивная транспортная форма), метаболизируется в фармакологически активный метаболит 4-гидроксиифосфамид. Активизируется ферментами (фосфоамидазы) печени и опухолевой ткани. У больных с нарушениями функции печени активация замедлена и даже снижена.
После однократного в/в введения 5 г/м2 плазменная концентрация снижается биоэкспоненциально, с T1/2 конечной фазы - 15 ч и выведением 61% дозы в неизмененном виде; при меньших дозах (1.6-2.4 г/м2) выведение протекает моноэкспоненциально, с T1/2 около 7 ч, при этом доля неизмененного препарата в моче снижается в 4-5 раз (12-18% дозы).

Дозировка

Дозировка - Ифосфамид при парентеральном введении
Порошок для приготовления раствора для инфузий;
Ифосфамид входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.
Препарат вводится в/в капельно в течение 30 мин или в виде 24-часовой инфузий. Используют раствор с концентрацией не выше 4%.
1.2-2.4 г/л/сут в течение 3-5 дней подряд или через день до суммарной курсовой дозы 10-12 г/м2 курсы повторяют каждые 3 недели; 3-5 г/м2 1 раз в 2 недели; 5-8 г/м2 в виде 24-часовой инфузии 1 раз в 3-4 недели или по 3.2 г/м2/сут в виде 5-дневной непрерывной инфузии с интервалом в 3-4 недели.
Для снижения вероятности возникновения геморрагического цистита одновременно с ифосфамидом применяют препарат месна в общей дозе, составляющей 60% от дозы ифосфамида.
Приготовление раствора для в/в введения
Порошок во флаконах растворяют в воде для инъекций до получения концентрации 40 мг/1 мл.
Для в/в введения в течение 30 мин полученный раствор разводят в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера или 5% раствора декстрозы.
Для введения препарата в виде 24-часовой инфузии, полученный раствор препарата разводят в 3 л 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Ифосфамид и месну можно смешивать в одном и том же растворе для инфузии.

Показания к применению

Показания к применению - Ифосфамид при системном применении
Неоперабельные злокачественные опухоли: рак легкого, рак яичников, рак яичка, рак молочной железы, рак шейки матки, рак поджелудочной железы, саркома мягких тканей, рак почки, рак мочевого пузыря, рак эндометрия, злокачественные лимфомы, саркома Юинга; опухоли у детей— саркома, опухоль Вильмса, нейробластома, герминогенные опухоли, злокачественные лимфомы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная гипоплазия костного мозга, выраженные нарушения функции почек.

Побочные действия

Побочные действия - Ифосфамид при системном применении
Со стороны нервной системы и органов чувств: энцефалопатия, дезориентация, спутанность сознания, галлюцинации, необычная усталость, головокружение, судорожные припадки, кома, полинейропатия.
Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): угнетение костномозгового кроветворения с изменением клеточного состава периферической крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз и/или уровня билирубина в сыворотке крови), стоматит.
Со стороны мочеполовой системы: геморрагический цистит (частое и/или болезненное мочеиспускание, кровь в моче), дизурия, нефропатия, нарушение функции почек (повышение уровней креатинина и мочевины в плазме крови, снижение клиренса креатинина, протеинурия), повышенное выделение глюкозы, фосфатов с мочой, метаболический ацидоз.
Со стороны кожных покровов: обратимая алопеция.
Прочие: нарушение оогенеза и сперматогенеза, легочные симптомы (кашель, одышка), повышение температуры тела, аллергические реакции, кардиотоксичность, снижение иммунитета, местные реакции (покраснение, отечность, боль в месте инъекции).

Передозировка

Симптомы: быстрое развитие и резкая выраженность основных побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое, с обязательным использованием месны.

Беременность и Лактация

При беременности возможно только по жизненным показаниям (возможно мутагенное, тератогенное и канцерогенное действие). В течение I триместра абсолютно необходимой является консультация по поводу аборта. После I триместра беременности, если терапию нельзя отложить и пациентка не желает прерывать беременность, химиотерапию можно использовать, предупредив пациентку о возможной опасности для плода.
Категория действия на плод по FDA— D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко, возможно развитие тяжелых побочных эффектов у ребенка).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Месна снижает нефротоксичность ифосфамида. Совместим с другими противоопухолевыми средствами. Цисплатин (предварительный или одновременный прием) может повышать токсическое действие ифосфамида. При одновременном применении с ЛС, вызывающими миелосупрессию и нефротоксичность, возможно усиление побочного действия. При совместном или предшествующем применении с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин, хлоралгидрат) возможно увеличение образования алкилирующих метаболитов. Повышает гипогликемизирующий эффект противодиабетических средств. Аллопуринол усиливает миелосупрессию. Введение вакцин с одновременным применением иммуноподавляющих препаратов и ифосфамида снижает действенность соответствующей вакцины. Одновременный прием варфарина может привести к значительному ухудшению свертываемости крови и к увеличению риска кровотечения. Ифосфамид может усиливать реакцию кожи на облучение.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019