Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Иксабепилон

Иксабепилон - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Иксабепилон
Международное наименование:
IXABEPILONE
Регистрационный номер CAS:
219989-84-1
Брутто-формула:
C27H42N2O5S
Номенклатура ИЮПАК:
(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-dihydroxy-8,8,10,12,16-pentamethyl-3-[(E)-1-methyl-2-(2-methylthiazol-4-yl)vinyl]-17-oxa-4-azabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione

(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-dihydroxy-8,8,10,12,16-pentamethyl-3-[(E)-1-(2-methyl-4-thiazolyl)prop-1-en-2-yl]-17-oxa-4-azabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione

Поделиться в соц. сетях:

Иксабепилон - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Японии
ixabepilone - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Иксабепилон
Фармакопея США
ixabepilone - USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
ixabepilonum
Фармакопея Китая
伊沙匹隆


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - Иксабепилон:


Иксабепилон выпускается в России в следующих лекарственных формах
лиофилизат д/пригот. р-ра д/инфузий

Икземпра лиофилизат - R-Pharm

Р-Фарм ЮС Оперэйтин ЭЛЭЛСИ

 

15 мг

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий;

Фармакодинамика

Стабилизирует динамику микротрубочек, что приводит к блокаде митоза опухолевых клеток и к их апоптозу и гибели. Обладает низкой чувствительностью к факторам опухолевой устойчивости: протеину множественной лекарственной устойчивости (MRP-1) и Р-гликопротеину (P-gp), участвующему в формировании устойчивости к действию противоопухолевых средств. Иксабепилон, связываясь с тубулином, ингибирует динамику микротрубочек различных форм β-тубулина, в том числе βIII-изоформ тубулина, избыточная экспрессия которого связана с развитием устойчивости к таксанам. Кроме того, иксабепилон обладает антиангиогенным эффектом.

Фармакокинетика

После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа после окончания инфузии. Связь с белками плазмы составляет 67-77 %.
Метаболизм в печени до 30 метаболитов.
Период полувыведения составляет 52 часа. Элиминация почками.

Показания к применению

Применяется для лечения местно-распространенного или метастазирующего рака молочной железы.

Противопоказания

Абсолютное количество нейтрофилов менее 1500 клеток/мкл или тромбоцитов - менее 100000 клеток/мкл, индивидуальная непереносимость, возраст до 18 лет.

Побочные действия - Иксабепилон

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, периферическая сенсорная нейропатия, бессонница, когнитивные нарушения, обморок, редко - периферическая двигательная нейропатия, нарушение координации движений, геморрагический инсульт.
Дыхательная система: одышка, кашель, редко - пневмонит, дыхательная недостаточность, дисфония, отек легких.
Система кроветворения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, фебрильная нейтропения, редко - лимфопения, коагулопатия.
Сердечно-сосудистая система: "приливы" с ощущением жара, снижение артериального давления, дисфункция желудочков, инфаркт миокарда, наджелудочковая аритмия, тромбоз, редко - стенокардия, ишемия миокарда, кардиомиопатия, мерцательная аритмия, гиповолемический шок, тромбоэмболия легочной артерии, васкулит, кровотечение.
Пищеварительная система: стоматит/мукозит, абдоминальные боли, рвота, диарея, запор, тошнота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, эзофагит, колит, кишечная непроходимость, нарушение эвакуации содержимого желудка, редко - дисфагия, желудочно-кишечное кровотечение, гастрит.
Костно-мышечная система: миалгия, артралгия, мышечная слабость, редко - мышечные спазмы, тризм.
Дерматологические реакции: алопеция, кожные высыпания, синдром эритродизестезии пальцев рук и ног, гиперпигментация кожи, зуд, шелушение кожи, поражение ногтей, редко - мультиформная эритема.
Аллергические реакции.

Дозировка и Способы применения

40 мг/м2 внутривенно, в виде трехчасовой инфузии каждые 3 недели.
Высшая суточная доза: 40 мг/м2.
Высшая разовая доза: 40 мг/м2.

С осторожностью

Нейропатия, сахарный диабет, нарушения функций сердечно-сосудистой системы в анамнезе, печеночная недостаточность.

Передозировка

Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индукторы изофермента CYP3А4 замедляют метаболизм иксабепилона и повышают его концентрацию в плазме.
Препараты, индуцирующие изофермент CYP3A4 (дексаметазон, карбамазепин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного), ускоряют метаболизм иксабепилона и снижают его концентрацию в плазме крови.

Особые указания

Для профилактики реакций гиперчувствительности, всем пациентам приблизительно за 1 час до инфузии иксабепилона следует провести адекватную премедикацию с использованием: блокатора Н1-гистаминовых рецепторов (дифенгидрамин 50 мг внутрь) и блокатора Н2-гистаминовых рецепторов (ранитидин 150-300 мг внутрь или 50 мг внутривенно).
При наличии в анамнезе повышенной чувствительности к иксабепилону дополнительно к премедикации блокаторами Н1- и Н2-гистаминовых рецепторов требуется премедикация глюкокортикостероидами (дексаметазон 20 мг внутривенно за 30 минут до инфузии или внутрь за 12 и 6 часов до инфузии).
Пациентам, получающим лечение иксабепилоном, запрещается вождение транспорта и работа с движущимися механизмами.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019