Имипрамин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Имипрамин - Medzai.net
Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Имипрамин

Имипрамин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Имипрамин - Medzai.net
Международное наименование:
IMIPRAMINE
Регистрационный номер CAS:
50-49-7
Брутто-формула:
C19H24N2
Номенклатура ИЮПАК:
3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N,N-dimethyl-propan-1-amine

3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N,N-dimethyl-1-propanamine

Поделиться в соц. сетях:

Имипрамин - Химические соединения

Имипрамин
Международное наименование:
IMIPRAMINE
Регистрационный номер CAS:
50-49-7
Брутто-формула:
C19H24N2
Номенклатура ИЮПАК:

3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N,N-dimethyl-propan-1-amine

3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N,N-dimethyl-1-propanamine

IMIPRAMINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
113-52-0
Брутто-формула:
C19H24N2.ClH
IMIPRAMINE PAMOATE
Регистрационный номер CAS:
10075-24-8
Брутто-формула:
C23H16O6.2C19H24N2
IMIPRAMINE HYDROBROMIDE
Регистрационный номер CAS:
67246-27-9
Брутто-формула:
C19H24N2.BrH

Имипрамин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
imipramine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
imipramine (chlorhydrate d')
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
imipramine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Имипрамин
Фармакопея США
imipramine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
imipramina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
imipramine
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
imipramine
- OGYI
Фармакопея Индии
imipramine
- IP
Международная фармакопея
imipraminum
Фармакопея Китая
丙米嗪
Фармакопея Мексики
imipramine
- MXP
Югославская фармакопея
imipramine
Фармакопея СССР
imizinum (for the hydrochloride)
Фармакопея Чехословакии
imipramine


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Имипрамин

  • драже
  • таб. покр. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Антидепрессант из группы трициклических соединений. Антидепрессивное действие связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в равной степени. Оказывает седативное, антихолинергическое и антигистаминное действие. Обладает анальгезирующей активностью (центрального генеза). Оказывает антидиуретическое действие (при ночном недержании мочи), что связано, по-видимому, с антихолинергической активностью, а также с центральной блокадой захвата серотонина.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Имипрамин при приеме внутрь

При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 29-77%. T1/2 в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь и через 30-60 мин - после в/м введения.
Связывание с белками плазмы составляет 76-95%. Имипрамин быстро распределяется в тканях, легко проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в головном мозге, в почках, в печени.
Интенсивно метаболизируется в печени. Соотношение между дезметилимипрамином - метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в плазме крови составляет приблизительно 1.5:15.
В течение 24 ч до 40% дозы имипрамина выделяется с мочой в виде неактивных метаболитов, 1-2% - в неизмененном виде. Около 20% выводится с желчью. T1/2 варьирует от 4 до 24 ч (9-20 ч).

Дозировка

Дозировка - Имипрамин при приеме внутрь
Таблетки покрытые пленочной оболочкой;
Доза и кратность приема определяются индивидуально в зависимости от характера и степени выраженности симптомов. Как и при применении прочих антидепрессантов, для достижения терапевтического эффекта требуется не менее 2-4 недель (возможно 6-8 недель). Лечение должно начинаться с низких доз с постепенным их повышением для подбора наименьшей эффективной поддерживающей дозы. Титрация дозы до достижения эффективности требует особой осторожности у пожилых и у пациентов младше 18 лет.
Депрессия
Амбулаторные пациенты 18-60 лет:
Стандартная доза составляет 25 мг 1-3 раза/сут, доза может быть постепенно повышена до суточной дозы 150-200 мг к концу первой недели терапии. Стандартная поддерживающая доза составляет 50-100 мг/сут.
Пациенты стационаров 18-60 лет:
В условиях стационара в особо тяжелых случаях начальная доза составляет 75 мг/сут, доза может повышаться на 25 мг/сут до суточной дозы 200 мг (в исключительных случаях суточная доза может достигать 300 мг).
Пациенты старше 60 лет:
В этих возрастных группах может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы, поэтому, лечение следует начинать с наименьших возможных доз. Начальная доза может постепенно повышаться до общей суточной дозы 50-75 мг. Рекомендуется достигать оптимальной дозы в течение 10 суток и поддерживать данную дозу в течение всего периода лечения.
Панические расстройства
Так как у данной группы пациентов отмечается повышенная частота побочных эффектов препарата, лечение должно начинаться с наименьшей возможной дозы. Преходящее усиление тревоги в начале лечения антидепрессантами может быть предотвращено или купировано бензодиазепинами, доза которых постепенно уменьшается по мере улучшения симптомов тревоги. Доза препарата может постепенно повышаться до 75-100 мг/сут (в исключительных случаях до 200 мг). Минимальная длительность лечения составляет 6 месяцев. По завершению лечения рекомендуется отменять постепенно.
Дети:
Препарат должен назначаться только детям старше 6 лет исключительно в качестве временной адъювантной терапии ночного энуреза при исключении органической патологии.
Рекомендуемые дозы составляют:
6-8 лет (при массе тела 20-25 кг): 25 мг/сут.
9-12 лет (при массе тела 25-35 кг): 25-50 мг/сут.
Старше 12 лет и массе тела выше 35 кг: 50-75 мг/сут.
Превышение рекомендуемых доз оправдано только в тех случаях, когда не наблюдается удовлетворительного ответа на терапию после 1 недели лечений препаратом в более низких дозах.
Суточная доза у детей не должна превышать 2.5 мг/кг массы тела.
Рекомендуется использовать наименьшую дозу из указанного выше диапазона доз. Суточную дозу рекомендуется принимать однократно после еды перед сном. Если ночной энурез отмечается в ранние вечерние часы, рекомендуется разделить суточную дозу на два приема: один днем и один на ночь. Длительность лечения не должна превышать 3 месяцев. В зависимости от изменений в клинической картине заболевания, поддерживающая доза может быть снижена. По завершению терапии следует отменять постепенно.
Драже;
Взрослым при приеме внутрь - по 25-50 мг 3-4 раза/сут
Детям при приеме внутрь в возрасте 6-12 лет - 10-30 мг/сут в 2 разделенных дозах; старше 12 лет - 25-50 мг/сут в разделенных дозах, при необходимости и с учетом переносимости дозу можно постепенно увеличивать. Схему лечения устанавливают индивидуально.
При ночном недержании мочи, в зависимости от возраста, - 25-75 мг 1 раз/сут за 1 ч до сна.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых амбулаторно - до 200 мг/сут, в условиях стационара - до 300 мг/сут; для пациентов пожилого возраста - 100 мг/сут; для детей – 100 мг/сут.

Показания к применению

Показания к применению - Имипрамин при приеме внутрь
Депрессивные состояния различной этиологии: астенодепрессивный синдром, депрессия (эндогенная, инволюционная, климактерическая, реактивная, алкогольная), депрессивные состояния при психопатии и неврозах, панические расстройства, функциональный энурез у детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, ИБС, тахикардия, застойная сердечная недостаточность, ранний постинфарктный период, склонность к судорогам, шизофрения, эпилепсия, глаукома, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря, беременность, детский возраст (до 6 лет).

Побочные действия

Побочные действия - Имипрамин при приеме внутрь

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, чрезмерная седация, парестезия, тремор, судороги, дизартрия, нарушение координации движений, нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, нарушение аккомодации.
Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, лейкоцитоз или лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: сухость в полости рта, запор, гепатит.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, гинекомастия, галакторея, снижение либидо, импотенция.
Прочие: увеличение массы тела, фотосенсибилизация, выпадение волос, лихорадка, гипергидроз.

Передозировка

Симптомы: головокружение, возбуждение, атаксия, судороги, ступор, кома, мидриаз, тахикардия, аритмия, AV блокада, коллапс при высоком венозном давлении, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка.
Лечение: промывание желудка физиологическим раствором, внутрь— активированный уголь, в/в медленное введение физостигмина салицилата, симптоматическое лечение (противосудорожные средства).

Беременность и Лактация

Противопоказан в I триместре беременности, в период лактации.
Не следует применять во II и III триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения имипрамина у человека при беременности не проводилось, однако имеются клинические данные о врожденных пороках развития, связанных с применением имипрамина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несовместим с алкоголем, ингибиторами МАО (усиление психостимулирующего эффекта). Снижает эффективность фенитоина. Холинолитики, фенотиазины и бензодиазепины повышают седативную и центральную холинолитическую активность имипрамина.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019