Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Индинавир

Индинавир - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Индинавир - Medzai.net
Международное наименование:
INDINAVIR ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
150378-17-9
Брутто-формула:
C36H47N5O4
Номенклатура ИЮПАК:
(2S)-1-[(2S,4R)-4-benzyl-2-hydroxy-5-[[(1S,2R)-2-hydroxyindan-1-yl]amino]-5-oxo-pentyl]-N-tert-butyl-4-(3-pyridylmethyl)piperazine-2-carboxamide

(2S)-N-tert-butyl-1-[(2S,4R)-2-hydroxy-5-[[(1S,2R)-2-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]amino]-5-oxo-4-(phenylmethyl)pentyl]-4-(3-pyridinylmethyl)-2-piperazinecarboxamide

Поделиться в соц. сетях:

Индинавир - Химические соединения

Индинавир
Международное наименование:
INDINAVIR ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
150378-17-9
Брутто-формула:
C36H47N5O4
Номенклатура ИЮПАК:

(2S)-1-[(2S,4R)-4-benzyl-2-hydroxy-5-[[(1S,2R)-2-hydroxyindan-1-yl]amino]-5-oxo-pentyl]-N-tert-butyl-4-(3-pyridylmethyl)piperazine-2-carboxamide

(2S)-N-tert-butyl-1-[(2S,4R)-2-hydroxy-5-[[(1S,2R)-2-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]amino]-5-oxo-4-(phenylmethyl)pentyl]-4-(3-pyridinylmethyl)-2-piperazinecarboxamide

DIINDANYL INDINAVIR
Брутто-формула:
C51H65N5O7
INDINAVIR SULFATE
Регистрационный номер CAS:
157810-81-6
Брутто-формула:
C36H47N5O4.H2O4S
INDINAVIR
Регистрационный номер CAS:
180683-37-8
Брутто-формула:
C36H47N5O4.H2O
INDINAVIR SULFATE ETHANOLATE
Брутто-формула:
C36H47N5O4.C2H6O.H2O4S
DESNICOTINYL INDINAVIR
Регистрационный номер CAS:
150323-38-9
Брутто-формула:
C30H42N4O4
INDINAVIR, THREO-
Регистрационный номер CAS:
360558-79-8
Брутто-формула:
C36H47N5O4
INDINAVIR LACTONE
Регистрационный номер CAS:
913293-57-9
Брутто-формула:
C27H36N4O3

Индинавир - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
indinavir
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
indinavir
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
indinavir sulfate ethanolate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Индинавир
Фармакопея США
indinavir anhydrous
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
indinavirum
Фармакопея Китая
茚地那韦


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Индинавир

  • капс. желатин.

Фармакодинамика

Противовирусное средство, ингибитор протеазы. Активен в отношении ВИЧ-1. Ингибирует вирусную протеиназу за счет связывания со специфическими рецепторами, что препятствует образованию вирусных полипротеинов и приводит к формированию неактивных вирусных частиц.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Индинавир при приеме внутрь

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-1.1 ч. Связывание с белками плазмы составляет 60%. Кумуляция выражена незначительно. Метаболизируется путем окисления и связывания с глюкуроновой кислотой с образованием 7 метаболитов. Менее 20% индинавира выделяется с мочой в неизмененном виде. T1/2 составляет 1.5-2.2 ч.

Дозировка

Дозировка - Индинавир при приеме внутрь
Внутрь, за 1ч до или через 2ч после приема пищи с небольшим количеством воды или др. жидкости (обезжиренное молоко, сок, кофе, чай) или одновременно с приемом легкой пищи (кукурузные хлопья с обезжиренным молоком и сахаром и др.). Рекомендуемая доза— 2,4г/сут (по 800мг каждые 8 ч).

Показания к применению

Показания к применению - Индинавир при системном применении
По данным Physicians Desk Reference (2003), индинавира сульфат в комбинации с антиретровирусными средствами показан для лечения ВИЧ-инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность; нельзя назначать одновременно с терфенадином, цизапридом, астемизолом, триазоламом, мидазоламом или препаратами на основе экстрактов спорыньи (ингибирование индинавиром изофермента CYP3A4 может привести к повышению концентраций этих ЛС в крови, что может вызывать тяжелые или угрожающие жизни реакции).

Побочные действия

Побочные действия - Индинавир при системном применении

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, нарушение вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны ЦНС: астения, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, гипестезия, нарушения сна.
Со стороны мочевыделительной системы: нефролитиаз, гематурия, протеинурия.
Дерматологические реакции: зуд, сухость кожи.
Со стороны свертывающей системы крови: гемолитическая анемия.
Прочие: лимфаденопатия.

Передозировка

Имеется более 60 сообщений об острой или хронической передозировке у человека (в т.ч. при приеме доз до 23 раз превышающих рекомендуемую суточную дозу 2,4 г). В большинстве случаев наблюдались почечные симптомы (нефролитиаз, боль в боку, гематурия) и желудочно-кишечные симптомы (тошнота, рвота, диарея).
Неизвестно, эффективен ли перитонеальный или гемодиализ.

Беременность и Лактация

При беременности возможно, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили).
Категория действия на плод по FDA— C.
Способность индинавира экскретироваться в молоко кормящих женщин не определена. В экспериментальных исследованиях показано, что индинавир проникает в грудное молоко у лактирующих крыс. На время лечения следует прекратить кормление грудью (в связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании).
Неизвестно, усиливает ли индинавир, принимаемый матерью в перинатальный период, физиологическую гипербилирубинемию у новорожденных.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не следует назначать одновременно с терфенадином, цизапридом, астемизолом, триазоламом, мидазоламом или препаратами на основе экстрактов спорыньи (ингибирование индинавиром CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 может привести к повышению концентраций этих ЛС в крови и к развитию тяжелых или угрожающих жизни реакций).
Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3А4 и заметно снижает концентрацию индинавира в плазме (не следует назначать одновременно).
Взаимодействие индинавира с препаратами, которые являются менее мощными индукторами CYP3A4, чем рифампицин, например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и дексаметазон не изучали; при совместном приеме следует соблюдать осторожность (возможно понижение концентрации индинавира в плазме).
Препараты, содержащие экстракт зверобоя, снижают плазменный уровень индинавира (возможно снижение эффективности лечения).
Одновременное назначение рифабутина и индинавира сопровождается увеличением концентрации рифабутина и снижением концентрации индинавира в плазме (необходимо снижение дозы рифабутина и повышение дозы индинавира).
В связи с увеличением концентрации в плазме индинавира, при одновременном назначении индинавира и кетоконазола следует рассмотреть возможность снижения дозы индинавира.
Итраконазол является ингибитором CYPЗА4, что повышает концентрации индинавира в плазме (при одновременном назначении требуется снижение дозы индинавира).
При одновременном назначении индинавира и эфавиренза в связи с ферментной индукцией понижается концентрация индинавира в плазме крови (необходимо увеличение дозы индинавира).
По результатам одного опубликованного исследования, у ВИЧ-инфицированных мужчин (n=6) совместное применение индинавира и силденафила цитрата приводило к взаимному повышению концентрации индинавира (в т.ч. AUC в интервале 0–8ч после приема— на 11%, Cmax— на 48%) и силденафила (AUC повышалось на 340%) в крови (следует соблюдать особую осторожность ввиду повышения риска развития неблагоприятных эффектов силденафила).
Одновременное применение индинавира сульфата с ловастатином или симвастатином не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность при приеме ингибиторов протеаз (включая индинавира сульфат) одновременно и с другими ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, метаболизирующимися при участии CYP3A4 (например, аторвастатин кальций или церивастатин натрия), т.к. при таком сочетании лекарственных средств может увеличиваться риск миопатии, включая рабдомиолиз.
В исследованиях не наблюдалось клинически значимых взаимодействий со следующими лекарствами: зидовудин, зидовудин/ламивудин, триметоприм/сульфаметоксазол, флуконазол, изониазид, кларитромицин, метадон, циметидин, хинидин, норэтистерон/этинилэстрадиолсодержащий контрацептив.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019