Индолкарбинол

Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Индолкарбинол, модулирует цитохромную систему таким образом, что образующаяся изоформа цитохрома Р450 - CYP1A1 гидроксилирует эстрогены во 2-м положении, с образованием 2-гидроксиэстрона (2-ОНЕ1). Полученный метаболит является антагонистом рецептора эстрогенов и блокирует его активацию самими эстрогенами, а также их опасными метаболитами, в частности, 16-α-гидроксиэстроном (16α-ОНЕ1), доля которого среди метаболитов снижается. Так подавляется индукция эстроген-зависимых генов, и клетка перестает получать чрезмерную эстроген-зависимую стимуляцию. Препарат также блокирует другие сигнальные механизмы (цитокиновые), стимулирующие патологический клеточный рост в тканях молочной железы, посредством подавления сигнальных каскадов от соответствующих рецепторов.

Курсовое применение препарата способствует уменьшению интенсивности и исчезновению болевого синдрома в молочной железе при циклической масталгии (мастодинии).

Не изучена.

Внутрь, 2 раза/сут по 200 мг.

Суточная доза препарата составляет 400 мг. Капсулы принимают перед едой.

Длительность курса лечения 6 месяцев.

— лечение циклической масталгии (мастодинии), в т.ч. на фоне доброкачественной гиперплазии молочной железы.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— наследственная непереносимость галактозы;

— дефицит лактазы;

— глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— беременность;

— грудное вскармливание;

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Со стороны репродуктивной системы: нарушения менструального цикла в виде удлинения или укорочения.

Со стороны органов пищеварения: боль в эпигастрии.

Лабораторные показатели: повышение концентрации тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов, пролактина и эстрадиола, снижение концентрации креатинина, эозинофилия.

Прочее: снижение массы тела.

Симптомы: возможны тошнота, рвота, диарея.

Лечение: специфический антидот неизвестен.

Противопоказано при беременности и в период лактации.

Усиливает эффекты лекарственных препаратов, в метаболизме которых участвуют изоферменты цитохрома Р450: глюкокортикостероидов, непрямых антикоагулянтов, противоэпилептических, антиаритмических, пероральных гипогликемических средств, препаратов половых гормонов и наперстянки.