Фармакодинамика
Аналог инсулина человеческого, отличается от него обратной последовательностью пролинового и лизинового аминокислотных остатков в положениях 28 и 29 В-цепи инсулина. По сравнению с препаратами инсулина короткого действия для инсулина лизпро характерно более быстрое начало и окончание эффекта, что обусловлено повышенной абсорбцией из подкожного депо за счет сохранения в растворе мономерной структуры молекул инсулина лизпро. Начало действия - через 15 мин после п/к введения, максимальное действие - между 0.5 ч и 2.5 ч; продолжительность действия - 3-4 ч.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Инсулин лизпро при приеме внутрь
После подкожного введения быстро всасывается из подкожной клетчатки. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-70 минут. Распределяется в тканях неравномерно. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Период полувыведения составляет 80 минут.
Дозировка
Дозировка - Инсулин лизпро при приеме внутрь
Устанавливают индивидуально. Инсулин лизпро вводят п/к, в/м и в/в за 5-15 мин до еды. Разовая доза составляет 40 ЕД, превышение допускается лишь в исключительных случаях. При монотерапии инсулин лизпро вводят 4-6 раз/сут, в комбинации с пролонгированными препаратами инсулина - 3 раза/сут.
Показания к применению
Показания к применению - Инсулин лизпро при системном применении
Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), в т.ч. при непереносимости других препаратов инсулина, при постпрандиальной гипергликемии, не поддающейся коррекции другими препаратами инсулина, острой подкожной инсулинорезистентности (ускоренная локальная деградация инсулина).
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый): при резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, а также при нарушении абсорбции других препаратов инсулина, некорригируемой постпрандиальной гипергликемии, при операциях, интеркуррентных заболеваниях.
Противопоказания
Гипогликемия, повышенная чувствительность к препаратам инсулина.
Побочные действия
Побочные действия - Инсулин лизпро при системном применении
Возможно: гипогликемия (бледность, усиление потоотделения, сердцебиение, тремор, нарушения сна, неврологические нарушения), гипогликемическая прекома и кома, преходящие нарушения рефракции (более вероятны у больных, ранее не получавших инсулин).
Редко: аллергические реакции, липодистрофия.
Передозировка
Крайне редко - гипогликемия. Развивается в тех случаях, когда вводимая доза препарата превышает его потребность.
Лечение при легкой форме - прием внутрь глюкозы (сахар, конфета, сладкий фруктовый сок).
При тяжелой гипогликемии - внутримышечно инъекция глюкагона в количестве 0,5-1 мг. Внутривенно - раствор декстрозы 40 % в количестве, соответствующем введенному препарату инсулина.
Беременность и Лактация
При беременности потребность в инсулине обычно снижается в I триместре и возрастает во II и III триместрах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко уменьшиться.
Неизвестно, выводится ли инсулин лизпро в значительных количествах с грудным молоком. У больных сахарным диабетом в период грудного вскармливания может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или диеты.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гипогликемический эффект инсулина лизпро усиливают ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, сульфаниламиды, акарбоза, этанол и этанолсодержащие препараты.
Гипогликемический эффект инсулина лизпро снижают ГКС, тиреоидные гормоны, пероральные контрацептивы, тиазидные диуретики, диазоксид, трициклические антидепрессанты.
Бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин могут маскировать проявления симптомов гипогликемии.