Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Исрадипин

Исрадипин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Исрадипин - Medzai.net
Международное наименование:
ISRADIPINE
Регистрационный номер CAS:
75695-93-1
Брутто-формула:
C19H21N3O5
Номенклатура ИЮПАК:
O5-isopropyl O3-methyl 4-(2,1,3-benzoxadiazol-4-yl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

4-(2,1,3-benzoxadiazol-4-yl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid O3-methyl ester O5-propan-2-yl ester

Поделиться в соц. сетях:

Исрадипин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
isradipine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
isradipine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Исрадипин
Фармакопея США
isradipine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
isradipina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
isradipinum
Фармакопея Китая
伊拉地平


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Исрадипин

  • капс. желатин. пролонгир. действия

Фармакодинамика

Блокирует кальциевые каналы, ингибирует вход ионов кальция в клетки гладких мышц сосудистой стенки и миокардиоциты, уменьшает их способность к сокращению. Проявляет селективность в отношении гладкой мускулатуры сосудов по сравнению с миокардом. Понижение концентрации ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры сосудистой системы приводит к расширению коронарных артерий и периферических артерий и артериол. Гипотензивный эффект, обусловленный в основном вазодилатацией и уменьшением ОПСС, сопровождается рефлекторной тахикардией, которая маскирует отрицательный инотропный эффект. Не угнетает синусно-предсердный или предсердно-желудочковый узел. Обладает мочегонными свойствами (механизм повышения диуреза неясен). Антигипертензивное действие сохраняется в течение 12ч после однократного приема и достигает максимума через 2–4 нед курсового применения.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Исрадипин при приеме внутрь

При приеме внутрь всасывается на 95%. Биодоступность с учетом «первого прохождения» через печень составляет 15–24% (может повышаться у людей старше 65 лет). Cmax достигается через 1,5ч. Связывается с белками плазмы на 95%. Полностью метаболизируется с образованием 6 метаболитов. Выводится с мочой (60–65%) и с фекалиями (25–30%) в виде метаболитов. Проникает в грудное молоко. Не обладает эмбриотоксическими, тератогенными, канцерогенными и мутагенными свойствами.

Дозировка

Дозировка - Исрадипин при приеме внутрь
Внутрь, начальная доза— по 2,5мг 2 раза в сутки, при печеночной и почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста— по 1,25мг. В случае недостаточной эффективности через 2–4 нед возможно увеличение дозы до 5мг (в редких случаях до 10 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза— 20мг.

Показания к применению

Показания к применению - Исрадипин при системном применении
Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, шок, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда (первые 4 нед), заболевания печени (гепатит), тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина < 30мл/мин), проведение гемодиализа, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Побочные действия

Побочные действия - Исрадипин при системном применении

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия лица, тахикардия, боль в грудной клетке, приступы стенокардии (особенно в начале лечения), гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, редко— брадикардия, тромбоцитопеническая пурпура, в отдельных случаях— инфаркт миокарда.
Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, нервозность, головная боль, головокружение, нарушения зрения, редко— беспокойство.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (голеней, стоп), увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.
Со стороны органов ЖКТ: ксеростомия, тошнота, дискомфорт в эпигастральной области, атония кишечника, диарея, нарушения функций печени, редко— потеря аппетита, гепатит.
Со стороны респираторной системы: кашель, спазм бронхов, в т.ч. сопровождающиеся нехваткой воздуха.
Аллергические реакции: прурит, крапивница, экзема, редко— ангионевротический отек.
Прочие: гинекомастия, увеличение массы тела, гипергидроз, повышение уровня печеночных ферментов; редко— гипергликемия, артралгия; очень редко— гиперплазия десен.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, сердечная недостаточность, шок, отек легких, тахикардия или брадикардия, повышение центрального венозного давления, головокружение, головная боль, расстройства сознания (вплоть до комы), мидриаз с сохранением реакции на свет, гипергликемия, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, в т.ч. введение глюконата кальция, добутамина, норэпинефрина, атропина и бета-адреномиметиков (при брадикардии), плазмозаменителей. Необходим мониторинг функций сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Гемодиализ неэффективен.

Беременность и Лактация

Противопоказан при беременности.
Категория действия на плод по FDA— C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (в т.ч. диуретиков, пропранолола). Повышает плазменный уровень дигоксина, циклоспорина, теофиллина и уменьшает— хинидина. Потенцирует отрицательный инотропный эффект хинидина и амиодарона. Циметидин и ранитидин (повышают уровень в плазме), наркозные средства, фентанил усиливают гипотензию. Антиконвульсанты (в т.ч. фенитоин, карбамазепин) уменьшают концентрацию в плазме, рифампицин ускоряет метаболизм.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019