Селективный антагонист 5-HT3 серотониновых рецепторов. Итасетрон был исследован для лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, было подтверждено, что этот препарат обладает противорвотными свойствами. Однако разработка итасетрона была прекращена.