Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Итоприд

Итоприд - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Итоприд - Medzai.net
Международное наименование:
ITOPRIDE
Регистрационный номер CAS:
122898-67-3
Брутто-формула:
C20H26N2O4
Номенклатура ИЮПАК:
N-[[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]phenyl]methyl]-3,4-dimethoxy-benzamide

N-[[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]phenyl]methyl]-3,4-dimethoxybenzamide

Поделиться в соц. сетях:

Итоприд - Химические соединения

Итоприд
Международное наименование:
ITOPRIDE
Регистрационный номер CAS:
122898-67-3
Брутто-формула:
C20H26N2O4
Номенклатура ИЮПАК:

N-[[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]phenyl]methyl]-3,4-dimethoxy-benzamide

N-[[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]phenyl]methyl]-3,4-dimethoxybenzamide

ITOPRIDE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
122892-31-3
Брутто-формула:
C20H26N2O4.ClH

Итоприд - в фармакопеях следующих стран:

Государственная фармакопея Российской Федерации
Итоприд
Фармакопея США
itopride
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
itopridum
Фармакопея Китая
伊托必利


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Итоприд

  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Средство, стимулирующее моторику ЖКТ. Итоприд усиливает пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма в отношении допаминовых D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.
Итоприд оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.
Оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Не влияет на сывороточный уровень гастрина.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Итоприд при приеме внутрь

Всасывание
Быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность препарата составляет 60%. Cmax в плазме - 0.28 мкг/мл, после приема 50 мг препарата. Время достижения Cmax в плазме около 0.5-0.75 ч. При повторном приеме по 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней, фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна.
Распределение
Связывается с белками плазмы (в основном, с альбумином) на 96% с альфа-1-кислым гликопротеином менее чем на 15%. Активно распределяется в тканях и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Vd составляет. 6.1 л/кг. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, один из которых проявляет незначительную активность: 2-3% от активности итоприда. Метаболизируется флавин-монооксигеназой (FMO3). По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда не оказывает влияния на активность уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы.
Итоприд и его метаболиты выводится почками. Период полувыведения (T1/2) препарата составляет 6 ч. T1/2 препарата у пациентов с триметиламинурией может быть увеличен.

Дозировка

Дозировка - Итоприд при приеме внутрь
Таблетки покрытые пленочной оболочкой;
Внутрь, до еды, по 1 таб. 3 раза/сут. Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 3 таблетки (150 мг). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и клинического состояния пациента.
В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом составляла до 8 недель.
Если препарат не был принят вовремя, то в дальнейшем его следует принимать через равные промежутки времени. Не рекомендуется принимать препарат в двойной дозе для компенсации пропущенной.

Показания к применению

Показания к применению - Итоприд при системном применении
Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита): метеоризм, гастралгия, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, рвота.

Противопоказания

Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая обструкция и перфорация ЖКТ, детский возраст (до 16 лет), беременность, период лактации.

Побочные действия

Побочные действия - Итоприд при системном применении

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия.
Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, желтуха.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор.
Лабораторные показатели: повышение активности АСТ, АЛТ, ГГТ, ЩФ, гипербилирубинемия.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Беременность и Лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ускоряет всасывание других лекарственных средств.
Прокинетическое действие препарата не изменяется под воздействием противоязвенных средств (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).
Холинергические лекарственные средства ослабляют действие препарата.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019