Фармакодинамика
Бета-1 и Бета-2-адреномиметик.
При стимуляции β1 адренорецеторов, которые расположены в сердце, изопреналин увеличивает частоту сердечных сокращений, улучшает скорость атриовентрикулярной проводимости, улучшает сократительную функцию миокарда, снижает порога возбудимости миокарда, увеличивает сердечный выброс и потребности миокарда вкислороде.
При стимуляции β2 адренорецеторов изопреналин вызывает системную артериальную и легочную вазодилатацию, которая приводит приводящая к снижению постнагрузки на сердце, оказывает бронхолитический эффект.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - изопреналин при парентеральном введении
Период полувыведения составляет примерно 1 минуту при быстром внутривенном введении.
После медленного внутривенного введения период полувыведения составляет от 2 до 5 минут, а период полувыведения - от 3 до 7 часов.
Изопреналин обладает хорошей резорбцией при подкожном введении. Время задержки составляет несколько минут.
Метоболизируется путем окислительного дезаминирования и О-метилирования.
Выведение осуществляется через почки.
Дозировка
Дозировка - изопреналин при парентеральном введении
Препарат применяется путем непрерывной внутривенной инфузии после разведения в 5% глюкозе или 0,9% хлориде натрия в следующих концентрациях:
Объем раствора для иньекций 0,20 mg/1 ml изопреналина | Объем растворителя | Растворитель | Конечная концентрация |
1 ml | 10 ml | натрия хлорид 0,9% | 0,02 mg/ml |
1 ml | 10 ml | 5% глюкоза | 0,02 mg/ml |
10 ml | 500 ml | glucose 5% | 0,004 mg/ml |
5 ml | 500 ml | 5% глюкоза | 0,002 mg/ml |
В зависимости от показаний эффективная дозировка может варьироваться от 0,2 мг до 10 мг/24 часа.
Мониторинг во время лечения: необходимо постоянно контролировать электрокардиограмму.
Показания к применению
Показания к применению - изопреналин при системном применении
Изопреналин примененяется при лечении больных с нарушениями атриовентрикулярной проводимости, для снятия атриовентрикулярной блокады и предупреждения приступов при синдроме Адамса—Стокса—Морганьи. Эффект связан с улучшением проводимости благодаря влиянию на симпатическую иннервацию сердца, с повышением возбудимости и сократительной функции миокарда. Аналогичный эффект оказывают различные симпатомиметические вещества, в том числе норадреналин, адреналин, эфедрин; однако эти препараты вызывают повышение артериального давления, стенокардические боли, усиление возбудимости эктопических очагов и другие побочные явления, что ограничивает возможность их широкого применения при атриовентрикулярной блокаде.
При кардиохирургических операциях изадрином пользуются в случаях резкого снижения сократимости миокарда при отсутствии значительной гиповолемии и тахикардии, а также при брадикардии на фоне узлового и желудочкового ритма (при неэффективности атропина).
Противопоказания
Синусовая тахикардия более 130 в минуту;
Состояния гипервозбудимости предсердий и желудочков;
Острая коронарная недостаточность и, в частности, острый инфаркт миокарда, за исключением случаев атриовентрикулярной блокады с крайней брадикардией.
Этот препарат обычно не рекомендуется в сочетании с летучими галогенированными анестетиками.
Побочные действия
Побочные действия - изопреналин при системном применении
Тахикардия, нарушения желудочкового ритма, ангинозные боли с возможностью появления или усиления уже существовавшей ишемии.
Головная боль, тремор, тошнота, гипотония, приливы.