Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Изосорбида динитрат

Изосорбида динитрат - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Изосорбида динитрат
Международное наименование:
ISOSORBIDE DINITRATE
Регистрационный номер CAS:
87-33-2
Брутто-формула:
C6H8N2O8
Номенклатура ИЮПАК:
[(3S,3aS,6R,6aS)-3-nitrooxy-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan-6-yl] nitrate

nitric acid [(3S,3aS,6R,6aS)-3-nitrooxy-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan-6-yl] ester

Поделиться в соц. сетях:

Изосорбида динитрат - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
sorbide nitrate - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
solution de dinitrate d'isosorbide - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
isosorbide dinitrate - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Изосорбида динитрат
Фармакопея США
isosorbide dinitrate - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
isosorbide dinitrato - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
isosorbide dinitrate - Ph.Eur.
Фармакопея Индии
isosorbide dinitrate - IP
Международная фармакопея
isosorbidi dinitras
Фармакопея Китая
硝酸异山梨酯
Фармакопея Мексики
isosorbide dinitrate - MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - Изосорбида динитрат:


Изосорбида динитрат выпускается в России в следующих лекарственных формах
концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий

Динисорб концентрат - НМИЦ кардиологии

ФГБУ "НМИЦ кардиологии" Минздрава России

 

1 мг/мл

концентрат для приготовления раствора для инфузий;

 

1 мг/мл

концентрат для приготовления раствора для инфузий;


спрей сублингвальн.
 

1.25 мг/доза

спрей подъязычный дозированный;

Изокет спрей - LaborMed Pharma

Лабормед-Фарма С.А.

Изокет спрей дозированный; Лабормед-Фарма С.А.  

1.25 мг/доза

спрей дозированный;


таб.
 

10 мг

таблетки;

Нитросорбид таблетки - Томскхимфарм

ОАО "Фармстандарт-Томскхимфарм"

 

10 мг

таблетки;


таб. пролонгир. действ.

Кардикет таблетки - LaborMed Pharma

Лабормед-Фарма С.А.

Кардикет таблетки пролонгированного действия; Лабормед-Фарма С.А.  

20 мг

таблетки пролонгированного действия;

Физико-химические свойства

Белый мелкокристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, эфире. Молекулярная масса 236,14.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.
Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.
T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания к применению

Стенокардия (купирование и профилактика приступов), в т.ч. нестабильная, острый инфаркт миокарда, период после перенесенного инфаркта миокарда (восстановительное лечение), острая левожелудочковая недостаточность, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, легочная гипертония, хроническое легочное сердце, профилактика и лечение коронароспазма при проведении коронароангиографии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, анемия, кровоизлияние в мозг или недавно перенесенная травма головы, геморрагический инсульт, повышение внутричерепного давления, закрытоугольная глаукома, гипертиреоз, шок, коллапс, гипотензия (сАД ниже 100 мм рт.ст.), инфаркт миокарда или сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка, стеноз аортального или митрального клапанов, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, токсический отек легких, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I триместр), кормление грудью, детский возраст.

Побочные действия - Изосорбида динитрат

Прилив крови к лицу и шее, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, ощущение жжения на кончике языка, ортостатическая гипотензия, коллапс, двигательное беспокойство, скованность, нарушение внимания, тахикардия, синдром отмены.

Дозировка и Способы применения

Внутрь, сублингвально, в/в, ингаляционно, накожно. При стенокардии: капсулы и таблетки — по 5–20 мг каждые 6 ч (при необходимости до 20–40 мг 4 раза в сутки); лекарственные формы пролонгированного действия — по 40–80 мг каждые 8–12 ч (глотать целиком).
Сублингвально по 2,5–5 мг, при необходимости каждые 2–3 ч.
При остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности в/в: начальная доза — 1–2 мг/ч, максимальная доза — 8–10 мг/ч.
Ингаляционно для купирования приступов стенокардии: 1–3 дозы распыляют на слизистую оболочку полости рта с интервалом 30 с на фоне задержки дыхания.
Накожно — 1 г крема/2 дозы наносят на поверхность кожи.

С осторожностью

Склонность к ортостатической гипотензии, беременность (II и III триместр).

Передозировка

Симптомы: метгемоглобинемия (цианоз губ и ногтей, аноксия), сильное головокружение или обморок, коллапс, ощущение давления в голове, слабость, одышка, слабое и учащенное сердцебиение, брадикардия, повышенная температура тела, черепно-мозговая гипертензия, судороги, тошнота, рвота, диарея, диспноэ, зрительные расстройства.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, при метгемоглобинемии — назначение метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в.

Беременность и Лактация

Противопоказано применение в I триместре беременности. Назначение во II–III триместре беременности возможно только по строгим показаниям и под постоянным врачебным контролем.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание из ЖКТ. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, др. вазодилататоры), дигидроэрготамин, прокаинамид, хинидин, трициклические антидепрессанты, нейролептики, силденафила цитрат и алкоголь усиливают гипотензию, симпатомиметики снижают антиангинальный эффект, комбинация с атропином увеличивает вероятность повышения внутриглазного давления.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со склонностью к ортостатической гипотензии. При использовании у пациентов с исходно сниженным АД необходимо сочетать с введением препаратов, обладающих положительным инотропным действием. Рекомендуется контроль АД и ЧСС, особенно в начале лечения. В начале лечения необходимо соблюдать особую осторожность лицам, чья деятельность требует быстрых психических и двигательных реакций. Следует обратить внимание пациента, что побочные эффекты усиливаются на фоне приема алкоголя. Для профилактики развития привыкания после 3–6 нед регулярного приема рекомендуется делать перерыв на 3–5 дней.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019