Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Изосорбида мононитрат

Изосорбида мононитрат - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Изосорбида мононитрат - Medzai.net
Международное наименование:
ISOSORBIDE MONONITRATE
Регистрационный номер CAS:
16051-77-7
Брутто-формула:
C6H9NO6
Номенклатура ИЮПАК:
[(3S,3aR,6R,6aS)-3-hydroxy-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan-6-yl] nitrate

nitric acid [(3S,3aR,6R,6aS)-3-hydroxy-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan-6-yl] ester

Поделиться в соц. сетях:

Изосорбида мононитрат - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
isosorbide mononitrate
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
mononitrate d'isosorbide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
isosorbide mononitrate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Изосорбида мононитрат
Фармакопея США
isosorbide mononitrate
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
isosorbide mononitrato
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
isosorbide mononitrate
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
isosorbidi mononitras
Фармакопея Китая
单硝酸异山梨酯


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Изосорбида мононитрат

  • капс. желатин. пролонгир. действия
  • капсулы
  • капсулы пролонгированного действия
  • капсулы с пролонгированным высвобождением
  • р-р д/инъекц.
  • таб.
  • таблетки
  • таблетки пролонгированного действия
  • таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Изосорбида мононитрат при приеме внутрь

После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе.
Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде. T1/2 составляет 4-5 ч.

Дозировка

Дозировка - Изосорбида мононитрат при приеме внутрь
Таблетки;
Внутрь, после еды запивая водой, не разжевывая.
Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально. Начинать терапию целесоообразно с дозы 20 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут. Затем постепенно повышать дозу до терапевтической - 40 мг (1 таб.) на прием 2-3 раза/сут с интервалом 7-8 ч. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.
Капсулы пролонгированного действия;
Внутрь, капсулы проглатывают целиком, запивая водой.
Частота приема и длительность лечения устанавливаются врачом индивидуально. Лечение рекомендуется начинать с дозы препарата Моно Ром Ретард 40 мг 1 раз в сутки, при необходимости - с дозы препарата Моно Ром Ретард 60 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу можно увеличить до 2-х капсул (80 мг) в 2 приема в сутки. Для достижения полного терапевтического эффекта вторая капсула препарата Моно Ром Ретард 40 мг (при суточной дозе 80 мг) должна быть принята не позднее чем через 8 часов.
Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Показания к применению

Показания к применению - Изосорбида мононитрат при системном применении
ИБС (длительное лечение), стенокардия напряжения и вазоспастическая (профилактика приступов), стенокардия в постинфарктном периоде, хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия), легочная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка, острая левожелудочковая недостаточность, кардиогенный шок, сосудистый коллапс, выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90мм рт.ст.), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, внутричерепные кровоизлияния, черепно-мозговая гипертензия, выраженная анемия, глаукома, беременность (I триместр) и кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Изосорбида мононитрат при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: «нитратная» головная боль, слабость, возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторное покраснение кожи лица; гипотензия, в т.ч. ортостатическая (сопровождается рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, бледностью и др.); при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов) и/или выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния; метгемоглобинемия (при длительном лечении).
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: жжение и зуд, эксфолиативный дерматит.
Прочие: потливость, транзиторная гипоксемия, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.

Передозировка

Симптомы: ортостатическая гипотензия, ощущение сдавления головы, пульсирующая головная боль, выраженная потливость, кожные покровы холодные, покрытые липким потом, либо гиперемированные, сердцебиение, брадикардия, нарушение проводимости (блокада), затрудненное дыхание, дыхание Куссмауля, кровавый понос, рвота, головокружение, спутанность сознания, синкопальные состояния, кома, лихорадка, паралич, нарушения зрения.
Лечение: промывание желудка, придание горизонтального положения с приподнятыми ногами, в/в капельное введение инфузионных растворов, мониторинг уровня метгемоглобина в крови, при его повышении— назначение аскорбиновой кислоты в дозе 1г внутрь, метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в/в до 50мл 1% раствора, толуидина синего— 2–4мг/кг массы тела в/в быстро, при необходимости— повторно в дозе 2мг/кг с интервалом 1ч, оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Беременность и Лактация

Применение препарата при беременности возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние на плод.
Категория действия на плод по FDA— C.
На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает антигипертензивное действие вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, наркотических анальгетиков, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, силденафила цитрата, алкоголя. При одновременном приеме с алкоголем усиливается снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям. Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Ослабляет терапевтический эффект норадреналина. При одновременном приеме с НПВС возможно ослабление их действия.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019