Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Кальципотриол

Международное наименование:
CALCIPOTRIENE
Регистрационный номер CAS:
112965-21-6
Брутто-формула:
C27H40O3
Номенклатура ИЮПАК:
(1R,3S,5Z)-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(E,1R,4S)-4-cyclopropyl-4-hydroxy-1-methyl-but-2-enyl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylene-cyclohexane-1,3-diol

(1R,3S,5Z)-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(E,2R,5S)-5-cyclopropyl-5-hydroxypent-3-en-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylenecyclohexane-1,3-diol

Поделиться в соц. сетях:

Кальципотриол - Химические соединения

Кальципотриол
Международное наименование:
CALCIPOTRIENE
Регистрационный номер CAS:
112965-21-6
Брутто-формула:
C27H40O3
Номенклатура ИЮПАК:

(1R,3S,5Z)-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(E,1R,4S)-4-cyclopropyl-4-hydroxy-1-methyl-but-2-enyl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylene-cyclohexane-1,3-diol

(1R,3S,5Z)-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(E,2R,5S)-5-cyclopropyl-5-hydroxypent-3-en-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylenecyclohexane-1,3-diol

CALCIPOTRIENE HYDRATE
Регистрационный номер CAS:
147657-22-5
Брутто-формула:
C27H40O3.H2O
CALCIPOTRIOL, 24R-
Регистрационный номер CAS:
112827-99-3
Брутто-формула:
C27H40O3
22-HYDROGENATED RACEMIC CALCIPOTRIOL
Брутто-формула:
C27H42O3

Кальципотриол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
calcipotriol
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
calcipotriol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
calcipotriol
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Кальципотриол
Фармакопея США
calcipotriene
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
calcipotriolo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
calcipotriolum
Фармакопея Китая
卡泊三醇


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Кальципотриол

  • крем
  • крем для наружного применения
  • мазь
  • мазь для наружного применения
  • раствор для наружного применения

Фармакодинамика

Синтетический аналог наиболее активного метаболита природного витамина D3. Вызывает дозозависимое торможение пролиферации кератиноцитов, ускоряет их морфологическую дифференциацию. Незначительно влияет на кальциевый обмен в организме (в 100 раз слабее, чем витамин D3). Кальципотриол является мощным ингибитором активации Т-лимфоцитов, вызванной ИЛ-1. Регулирует иммунные процессы в коже. При использовании мази, крема или раствора терапевтический эффект развивается в течение 2 нед.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Кальципотриол при наружном применении

Трансдермальная абсорбция кальципотриола— от 1 до 5% от дозы. Кальципотриол подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T1/2— очень короткий.

Дозировка

Дозировка - Кальципотриол при наружном применении
Мазь для наружного применения;
Наружно, наносится на пораженные участки кожи 2 раза в сутки, но не более 100г в неделю. Максимальная суточная доза— 15г. Продолжительность лечения — 6–8 нед.
Детям мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в сутки. Максимальная недельная доза в возрасте старше 12 лет— не более 75 г, в возрасте от 6 до 12 лет— не более 50 г. Раствор наносят на пораженные участки кожи головы 2 раза в сутки (утром и вечером). Максимальная недельная доза— 60 мл.

Показания к применению

Показания к применению - Кальципотриол при наружном применении
Псориаз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, псориаз в прогрессирующей стадии, пустулезный, заболевания, сопровождающиеся нарушением обмена кальция. Нельзя использовать для аппликации на кожу лица.

Побочные действия

Побочные действия - Кальципотриол при наружном применении

В отдельных случаях: преходящее раздражение кожи; при применении в дозах, превышающих рекомендуемые - гиперкальциемия.

Передозировка

Симптомы (при превышении рекомендованных доз): повышение концентрации кальция в крови.
Лечение: отмена препарата.

Беременность и Лактация

Тератогенные эффекты. Исследования тератогенности были проведены при пероральном пути введения, при котором ожидаемая биодоступность составляет примерно 40–60%. У кроликов выявлено повышение материнской токсичности и токсичности для плода при дозе 12 мкг/кг/сут (132 мкг/м2/сут); кальципотриол в дозе 36 мкг/кг/сут (396 мкг/м2/сут) вызывал значительное повышение частоты неполной оссификации лобковой кости, фаланг верхних конечностей. В исследованиях у крыс доза 54 мкг/кг/сут (318 мкг/м2/сут) вызывала повышение частоты скелетных аномалий (незаращение родничка, добавочные ребра). Весьма вероятно, что незаращение родничка обусловлено влиянием кальципотриола на кальциевый обмен. Предполагаемые дозы, которые не являются токсическими для самки и плода, составляют 43,2 мкг/м2/сут (крысы) и 17,6 мкг/м2/сут (кролики), что примерно равно ожидаемой системной экспозиции у человека (18,5 мкг/м2/сут) при накожной аппликации мази/крема, превышает таковую (0,13 мкг/м2/сут) при накожной аппликации раствора.
Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода (возможно проходит через плаценту, адекватных и строго контролируемых исследований не проведено, безопасность применения не установлена).
Категория действия на плод по FDA— C.
Неизвестно, выделяется ли кальципотриол с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется использовать вместе с препаратами для местного применения, содержащими салициловую кислоту.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019