Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Канакинумаб

Международное наименование:
CANAKINUMAB
Регистрационный номер CAS:
914613-48-2
Брутто-формула:
C6452H9958N1722O2010S42
Номенклатура ИЮПАК:
Immunoglobulin G1, anti-(human interleukin-1beta (IL-12)) human monoclonal ACZ885; (1GluGlp)-gamma heavy chain (221-214')-disulfide with kappa light chain, dimer (227-227'':230-230'')-bisdisulfide

Поделиться в соц. сетях:

Канакинумаб - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
canakinumab
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
canakinumab
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
canakinumab (genetical recombination)
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Канакинумаб
Фармакопея США
canakinumab
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
canakinumabum
Фармакопея Китая
卡那奴单抗


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Канакинумаб

  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • порошок и растворитель д/пригот. р-ра д/п/к введ.
  • р-р д/инъекц.

Фармакодинамика

Иммунодепрессант, моноклональные антитела к интерлейкину-1β.
Канакинумаб - полностью человеческое моноклональное антитело IgG1/каппа изотипа к интерлейкину-1β (ИЛ-1β). Канакинумаб с высоким аффинитетом связывается с человеческим ИЛ-1β, таким образом предотвращает взаимодействие ИЛ-1β с его рецепторами, ИЛ-1β-индуцированную активацию генов и продукцию медиаторов воспаления, таких как ИЛ-6 и ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Канакинумаб при приеме внутрь

У взрослых пациентов с различными фенотипами CAPS после однократного п/к введения канакинумаба в дозе 150 мг Tmax канакинумаба составляет около 7 дней. При п/к введении канакинумаба абсолютная биодоступность - 63% (популяционный фармакокинетический анализ).
Сmax в плазме крови и AUC повышаются пропорционально дозе в диапазоне доз от 0.30 до 10.0 мг/кг при в/в инфузии или при п/к введении в дозе от 150 мг до 300 мг.
Не было выявлено существенной разницы в фармакокинетических свойствах канакинумаба у пациентов с подагрическим артритом и различными фенотипами CAPS.
Vss канакинумаба изменяется в зависимости от массы тела. Для типичных пациентов, страдающих подагрическим артритом, с массой тела 93 кг Vss равен 7.92 л. Для пациентов с различными фенотипами CAPS Vss составляет 6.01 л у типичного пациента с массой тела 70 кг.
При п/к введении препарата в течение 6 месяцев (дозе 150 мг) каждые 8 недель коэффициент кумуляции канакинумаба составляет 1.3, каждые 12 недель - 1.1.
Средний конечный T1/2 составляет 26 дней. Клиренс канакинумаба изменяется в зависимости от массы тела. Для типичных пациентов, страдающих подагрическим артритом, с массой тела 93 кг клиренс равен 0.23 л/сут. Для пациентов с различными фенотипами CAPS клиренс составляет 0.17 л/сут у типичного пациента с массой тела 70 кг.

Дозировка

Дозировка - Канакинумаб при приеме внутрь
Вводят п/к.
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста, массы тела. Интервал между введениями в зависимости от показаний составляет 8-12 недель.

Показания к применению

Показания к применению - Канакинумаб при системном применении
Острый подагрический артрит: лечение острых приступов подагрического артрита и предупреждение развития новых приступов при неэффективности, непереносимости или при наличии противопоказаний к применению НПВС и/или колхицина и при невозможности проведения терапии повторными курсами ГКС.
Криопирин-ассоциированный периодический синдром (CAPS) у взрослых и детей в возрасте 4 лет и старше с массой тела > 15 кг, включая: cемейный холодовой аутовоспалительный синдром (FCAS)/ cемейная холодовая крапивница (FCU); cиндром Макл-Уэльса (MWS); младенческое мультисистемное воспалительное заболевание (NOMID)/хронический младенческий неврологический кожно-артикулярный синдром (CINCA).

Противопоказания

Острые инфекционные заболевания; беременность; период лактации (грудного вскармливания); дети младше 4 лет и массой тела менее 15 кг (безопасность и эффективность для указанной категории пациентов изучены не достаточно); повышенная чувствительность к канакинумабу.

Побочные действия

Побочные действия - Канакинумаб при системном применении

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - инфекции, в частности, назофарингиты, синуситы (вирусные), инфекции верхних дыхательных путей, бронхиты, грипп, инфекции мочевыводящих путей, гастроэнтериты, панникулиты, пневмонии, фарингиты, инфекции уха.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение/вертиго.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине.
Со стороны системы кроветворения: часто - тромбоцитопения, лейкопения; нечасто - нейтропения.
Со стороны обмена веществ: часто - дислипидемия; возможно преходящее повышение концентрации мочевой кислоты.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: часто - рвота; нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; В ряде случаев на фоне терапии препаратом у пациентов с CAPS отмечалось бессимптомное незначительное увеличение содержания билирубина в сыворотке крови, не сопровождающееся повышением активности печеночных трансаминаз.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение уровня билирубина, повышение активности ACT.
Аллергические реакции: не наблюдалось развития анафилактоидных или анафилактических реакций, однако нельзя исключить риск развития тяжелых реакций гиперчувствительности, которые могут отмечаться при инъекционном введении препаратов белкового происхождения.
Иммунологические реакции: 1% - у пациентов, получавших канакинумаб по поводу подагрического артрита, выявлялись антитела к канакинумабу; у пациентов с CAPS данные антитела не определялись.
Общие реакции: нечасто - общая слабость.
Местные реакции: часто - реакция в месте введения.

Передозировка

Случаев передозировки зарегистрировано не было. Цели терапии при возможной передозировке - поддержание жизненных функций, быстрое назначение симптоматической терапии. Неизвестно, может ли препарат выводиться из организма с помощью гемодиализа.

Беременность и Лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Поскольку экспрессия в печени изоферментов системы цитохрома Р450 может быть подавлена цитокинами, стимулирующими хроническое воспаление, такими как ИЛ-1β, то при назначении мощных ингибиторов цитокинов экспрессия в печени изоферментов системы цитохрома Р450 может быть нормализована. Это является клинически значимым для препаратов, метаболизирующихся с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 и имеющих узкий терапевтический индекс, когда доза препарата подбирается индивидуально. При применении канакинумаба у пациентов, получающих такие препараты, их дозу следует при необходимости корректировать (в зависимости от их клинического эффекта и концентрации действующего вещества в плазме крови).
В клинических исследованиях отмечено безопасное применение канакинумаба с противоподагрическими средствами.
Канакинумаб не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами ФНО и другими блокаторами ИЛ-1β, поскольку при данной комбинации повышается риск развития тяжелых инфекций.
Данные о влиянии вакцинации живыми вакцинами, а также о возможной вторичной передаче инфекции, пациентам, получающим лечение препаратом, отсутствуют.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019