Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Кармустин

Кармустин - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Кармустин
Международное наименование:
CARMUSTINE
Регистрационный номер CAS:
154-93-8
Брутто-формула:
C5H9Cl2N3O2
Номенклатура ИЮПАК:
1,3-bis(2-chloroethyl)-1-nitroso-urea

1,3-bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea

Поделиться в соц. сетях:

Кармустин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
carmustine - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
carmustine - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
carmustine - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Кармустин
Фармакопея США
carmustine - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
carmustina - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
carmustine - Ph.Eur.
Международная фармакопея
carmustinum
Фармакопея Китая
卡莫司汀
Фармакопея Мексики
carmustine - MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - Кармустин:


Кармустин выпускается в России в следующих лекарственных формах
лиофилизат д/пригот. р-ра д/инфузий

БиКНУ лиофилизат - Emcure

Эмкюр Фармасьютикалз Лтд

 

100 мг

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий;

Физико-химические свойства

Производное нитрозомочевины. Лиофильно высушенная масса или хлопья бледно-желтого цвета. Хорошо растворима в спирте и липидах, слабо растворима в воде. Имеет низкую температуру плавления (при температуре выше 30 °C плавится и превращается в масляную пленку).

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство алкилирующего действия из группы производных нитрозомочевины. Действует на основания и фосфатные группы ДНК, что приводит к разрывам и сшивкам ее молекулы. Является циклонеспецифичным соединением. Действие кармустина также может быть связано с модификацией белков.

Фармакокинетика

Быстро метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Метаболиты могут сохраняться в плазме крови в течение нескольких суток.
Проникает через ГЭБ.
Выводится главным образом почками в виде метаболитов - 60-70%, с калом - 1%, через дыхательные пути - 10%.

Показания к применению

Опухоли мозга: глиобластома, глиома ствола мозга, медуллобластома, астроцитома, эпендимома, метастазы в мозг; множественная миелома (в комбинации с преднизолоном), меланома. В составе комбинированной терапии второй линии у больных с рецидивом заболевания после первичной терапии или при ее неэффективности: лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Побочные действия - Кармустин

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, стоматит, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, нарушение зрения, нейроретинит, отек конъюнктивы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения), анемия, острый лейкоз, флебит, кровотечения и кровоизлияния, в т.ч. желудочно-кишечные.
Со стороны респираторной системы: кашель; инфильтрация легочной ткани, пневмонит и пневмосклероз (развивается в сроки от 9 дней до 43 мес после лечения).
Со стороны мочеполовой системы: болезненное и затрудненное мочеиспускание, гематурия, нарушение функции почек, отеки, почечная недостаточность, аменорея, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, алопеция, ощущение жжения и гиперпигментация при контакте с кожей.
Прочие: нарушение глотания, затруднение движений, болевой синдром (боль в спине, боку), приливы и покраснение кожи лица, развитие инфекций, гипертермия; повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, азота мочевины; боль, покраснение, ощущение жжения в месте инъекции, изменение цвета кожи по ходу вены.

Дозировка и Способы применения

В/в, капельно (в течение не менее 1–2 ч). Режим дозирования устанавливают индивидуально. Обычно при монотерапии — однократно от 150 до 200 мг/м2 (или по 75–100 мг/м2 в течение 2 сут. Повторное введение — через 6 нед. Дозы для последующих введений подбираются в соответствии с гематологической реакцией на предшествующее лечение. Если после предшествующей инъекции наименьшее число тромбоцитов было равно 100·109/л и лейкоцитов более 3·109/л вводится 100% предыдущей дозы, при числе тромбоцитов 25·109/л — 75·109/л, лейкоцитов 2·109/л — 3·109/л — 70%; при числе тромбоцитов менее 25·109/л и лейкоцитов менее 2·109/л — 50% предшествующей дозы.

С осторожностью

Оценка соотношения риск — польза необходима при угнетении костного мозга (в т.ч. на фоне химиотерапии или лучевой терапии, особенно при облучении области средостения), при острых инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, дыхательной недостаточности и у курящих больных (из-за повышенного риска токсического действия на легкие), в пожилом и детском возрасте (безопасность и эффективность применения у детей не установлены).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, кровотечения, проявления гепато- и нефротоксичности.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Повышает (взаимно) гепато- и нефротоксичность других препаратов. Другие миелотоксичные средства и лучевая терапия усиливают депрессию костного мозга (потенцируют нейтропению и тромбоцитопению). Совместим с другими противоопухолевыми препаратами.

Особые указания

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала терапии, во время ее проведения и на протяжении 6 нед после лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, билирубина, азота мочевины, мочевой кислоты, креатинина, активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, исследование функции легких (форсированная жизненная емкость, диффузионная способность и др.).
Возможно развитие кумулятивной гематотоксичности, поэтому введение следует проводить не чаще 1 раза в 6 нед (период, необходимый для восстановления функции костного мозга). Повторный курс возможен только если число тромбоцитов превышает 100·109/л и лейкоцитов 4·109/л. Развитие выраженной миелодепрессии требует прекращения лечения до устранения симптомов гематотоксичности. Тошнота и рвота возникают в течение 2 ч после введения и продолжаются 4–6 ч (необходимо назначение противорвотных средств). Через 2 ч после быстрой в/в инфузии отмечаются приливы крови к лицу, продолжающиеся до 4 ч. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный кал, кровь в моче или кале следует немедленно проконсультироваться с врачом.
У пациентов с тромбоцитопенией рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур; регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости); ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций; контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким больным необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений.
Следует отсрочить график вакцинации (возможна через 3–12 мес ) больному и проживающим с ним членам семьи, которым также необходимо отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита. Рекомендуется исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики инфекций (защитная маска и т.п.). Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. Во время лечения необходимы адекватные меры контрацепции. При случайном контакте с кармустином слизистые оболочки тщательно промывают водой, а кожу водой с мылом.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019