Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Кармустин

Кармустин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Кармустин - Medzai.net
Международное наименование:
CARMUSTINE
Регистрационный номер CAS:
154-93-8
Брутто-формула:
C5H9Cl2N3O2
Номенклатура ИЮПАК:
1,3-bis(2-chloroethyl)-1-nitroso-urea

1,3-bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea

Поделиться в соц. сетях:

Кармустин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
carmustine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
carmustine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
carmustine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Кармустин
Фармакопея США
carmustine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
carmustina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
carmustine
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
carmustinum
Фармакопея Китая
卡莫司汀
Фармакопея Мексики
carmustine
- MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Кармустин

  • имплантат
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
  • порошок и растворитель д/пригот. р-ра д/инфузий

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство алкилирующего действия из группы производных нитрозомочевины. Действует на основания и фосфатные группы ДНК, что приводит к разрывам и сшивкам ее молекулы. Является циклонеспецифичным соединением. Действие кармустина также может быть связано с модификацией белков.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Кармустин при парентеральном введении

Быстро метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Метаболиты могут сохраняться в плазме крови в течение нескольких суток.
Проникает через ГЭБ.
Выводится главным образом почками в виде метаболитов - 60-70%, с калом - 1%, через дыхательные пути - 10%.

Дозировка

Дозировка - Кармустин при парентеральном введении
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий;
В/в, капельно (в течение не менее 1–2 ч). Режим дозирования устанавливают индивидуально. Обычно при монотерапии— однократно от 150 до 200мг/м2 (или по 75–100мг/м2 в течение 2 сут. Повторное введение— через 6 нед. Дозы для последующих введений подбираются в соответствии с гематологической реакцией на предшествующее лечение. Если после предшествующей инъекции наименьшее число тромбоцитов было равно 100·109/л и лейкоцитов более 3·109/л вводится 100% предыдущей дозы, при числе тромбоцитов 25·109/л— 75·109/л, лейкоцитов 2·109/л— 3·109/л— 70%; при числе тромбоцитов менее 25·109/л и лейкоцитов менее 2·109/л— 50% предшествующей дозы.

Показания к применению

Показания к применению - Кармустин при системном применении
Опухоли мозга: глиобластома, глиома ствола мозга, медуллобластома, астроцитома, эпендимома, метастазы в мозг; множественная миелома (в комбинации с преднизолоном), меланома. В составе комбинированной терапии второй линии у больных с рецидивом заболевания после первичной терапии или при ее неэффективности: лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Кармустин при системном применении

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, стоматит, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, нарушение зрения, нейроретинит, отек конъюнктивы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения), анемия, острый лейкоз, флебит, кровотечения и кровоизлияния, в т.ч. желудочно-кишечные.
Со стороны респираторной системы: кашель; инфильтрация легочной ткани, пневмонит и пневмосклероз (развивается в сроки от 9 дней до 43 мес после лечения).
Со стороны мочеполовой системы: болезненное и затрудненное мочеиспускание, гематурия, нарушение функции почек, отеки, почечная недостаточность, аменорея, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, алопеция, ощущение жжения и гиперпигментация при контакте с кожей.
Прочие: нарушение глотания, затруднение движений, болевой синдром (боль в спине, боку), приливы и покраснение кожи лица, развитие инфекций, гипертермия; повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, азота мочевины; боль, покраснение, ощущение жжения в месте инъекции, изменение цвета кожи по ходу вены.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, кровотечения, проявления гепато- и нефротоксичности.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости— переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA— D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Повышает (взаимно) гепато- и нефротоксичность других препаратов. Другие миелотоксичные средства и лучевая терапия усиливают депрессию костного мозга (потенцируют нейтропению и тромбоцитопению). Совместим с другими противоопухолевыми препаратами.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019