Фармакодинамика
Карпипрамин атипичный антипсихотический препарат. Помимо нейролептического и анксиолитического действия, карпипрамин также обладает снотворными свойствами. Он структурно связан как с трициклическими соединениями, такими как имипрамин, так и с бутирофенонами, такими как галоперидол.
На нескольких моделях животных карпипрамин продемонстрировал мощный антагонистический эффект серотонинергических рецепторов 5-HT2.
Этот эффект отражает очень сильное сродство карпипрамина к этим рецепторам как in vitro, так и in vivo, причем связывание осуществляется особым образом.
С другой стороны, карпипрамин имеет меньшее сродство к дофаминергическим, гистаминергическим и мускариновым рецепторам.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - карпипрамин при приеме внутрь
Фармакокинетические исследования показывают, что карпипрамин быстро всасывается и на раннем этапе претерпевает интенсивные и сложные биотрансформации.
Выведение с фекалиями посредством выведения с желчью преобладает над выделением с мочой.
Дозировка
Дозировка - карпипрамин при приеме внутрь
Для взрослых суточные дозы могут варьироваться от 50 до 400 мг, наиболее обычная доза составляет 150 мг (т.е. 3 таблетки) в день, разделенных на 2 или 3 приема.
Действие карпипрамина обычно проявляется между 7 и 15 днями.
Показания к применению
Показания к применению - карпипрамин при системном применении
Шизофренические психозы (гебефренические, простые шизофренические формы).
Торможение во время тревожных состояний.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к карпипрамину.
Нарушения сердечной проводимости и ритма (из-за его структурной связи с ядром имипрамина).
Нельзя комбинировать с другими дофаминергическими средствами, кроме болезни Паркинсона (каберголин, хинаголид).
Тяжелые нарушения функции печени и почек.
Побочные действия
Побочные действия - карпипрамин при системном применении
Иногда может вызывать трудности с засыпанием. Возможно возникновение ортостатической гипотензии (особенно у пожилых).
Очень редко могут наблюдаться:
Галакторея или аменорея, случаи экстрапирамидных симптомов.
Сообщалось о следующих нежелательных явлениях при приеме нейролептиков (классовый эффект):
удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия), внезапная необъяснимая смерть, остановка сердца могут возникать при приеме нейролептиков;
Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая случаи тромбоэмболии легочной артерии, а также тромбоза глубоких вен при применении антипсихотических средств;
Гипергликемия, сахарный диабет, нарушение толерантности к глюкозе.
Передозировка
Симптомы: тахикардия, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширения QRS) или желудочковая тахикардия.
Промывания желудка (после интубации трахеи, если есть нарушения сознания);
немедленная госпитализация в специализированное отделение, интубация, искусственная вентиляция легких и другие обычные симптоматические мероприятия.
Специфического противоядия нет.