C07A Бета-адреноблокаторыФормы выпуска
Фармакодинамика
Некардиоселективный бета-адреноблокатор, обладающий умеренной внутренней симпатомиметической активностью и незначительным мембраностабилизирующим действием.
Картеолола гидрохлорид в глазных каплях снижает внутриглазное давление, независимо от того, связано ли это с глаукомой или нет. Снижает внутриглазный гипертонус за счет уменьшения секреции водянистой влаги. Его активность проявляется через несколько минут после закапывания, достигает максимума через 2–4 часа и сохраняется через 24 часа.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - картеолол при приеме внутрь
Абсорбция
Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет от 1 до 4 часов. Биодоступность высокая (84%), с очень слабым эффектом первого прохождения через печень и не изменяется при приеме пищи.
Метаболизм незначительный, не превышает 16%, с образованием 8-гидроксилированного метаболита, обладающего бета-блокирующей активностью.
Объем распределения от 4 до 5 л/кг. Картеолол растворим в воде и не проникает через гематоэнцефалический барьер, что объясняет слабость его центральных эффектов. Связывание с белками плазмы низкое (<30%). Период полувыведения картезолола из плазмы составляет от 3 до 6 часов.
Картеолол выводится в основном почками в неизмененном или гидроксилированном, свободном виде или глюкурониде.
Фармакокинетика - картеолол при местном применении в офтальмологии
Как и в случае с другими глазными каплями, картесолол в этих глазных каплях может попадать в общий кровоток.
Дозировка
Дозировка - картеолол при приеме внутрь
Обычная дозировка - 1 таблетка 20 мг в сутки. У некоторых пациентов эта дозировка может быть увеличена.
Максимальная доза - 40 мг 1 раз в сутки.
Время приема пищи не влияет на биодоступность картолола.
При почечной недостаточности дозировку следует корректировать в зависимости от степени этой недостаточности .
Дозировка - картеолол при местном применении в офтальмологии
Глазные капли применяет по 1 капле 2 раза в день. Рекомендуется начинать лечение с глазных капель с самой низкой дозировкой. В случае недостаточной эффективности перейти на более высокую концентрацию.
В ряде случаев может быть достаточно ежедневного приема одной капли глазных капель картеолола, особенно когда внутриглазное давление поддерживается на удовлетворительном уровне.
Показания к применению
Показания к применению - картеолол при системном применении
Картеолол при внутреннем применении в виде таблеток показан для лечения артериальной гипертензии.
Показания к применению - картеолол при местном применении в офтальмологии
Картеолол в глазных каплях показан при внутриглазной гипертонии, хронической открытоугольной глаукоме.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к картеололу
Реактивное респираторное заболевание, включая бронхиальную астму или бронхиальную астму в анамнезе, тяжелую хроническую обструктивную болезнь легких.
Синусовая брадикардия, заболевание носовых пазух, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.
Сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
Нелеченная феохромоцитома.
Побочные действия
Побочные действия - картеолол при системном применении
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко - обморок, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - ангионевротический отек.
Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.
Побочные действия - картеолол при местном применении в офтальмологии
Как и в случае с другими глазными каплями, картеолол в этих глазных каплях может попадать в общий кровоток.
Картеолол при внутреннем применении в виде таблеток показан для лечения артериальной гипертензии.
Как и любые местные офтальмологические препараты, картеолол может попадать в системный кровоток. Это может вызвать побочные эффекты, аналогичные тем, которые наблюдаются при применении системных бета-блокаторов. Частота системных побочных эффектов после местной инстилляции ниже, чем при системном введении.
Указанные нежелательные реакции включают те, которые наблюдаются при применении класса офтальмологических бета-адреноблокаторов.
Со стороны иммунной системы: Системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, локализованную и генерализованную сыпь, зуд, анафилактическую реакцию.
Нарушения обмена веществ и питания: Гипогликемия.
Психиатрические расстройства: Бессонница, депрессия, кошмары, потеря памяти.
Расстройства нервной системы: Обморок, инсульт, ишемия головного мозга, усиление признаков и симптомов миастении, головокружение, парестезия и головная боль.
Заболевания глаз: Признаки и симптомы раздражения глаз (например, жжение, покалывание, слезотечение, покраснение), блефарита, гиперемии конъюнктивы, конъюнктивита, кератита, нечеткости зрения и отслоения сосудистой оболочки глаза после операции на фильтре, снижения чувствительности роговицы, сухости глаз, эрозия роговицы, птоз, диплопия, изменение рефракции (иногда из-за прекращения лечения миотиками).
Сердечные расстройства: Брадикардия, боль в груди, сердцебиение, отек, аритмия, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность, хромота.
Сосудистые расстройства: Гипотония, феномен Рейно, похолодание кистей и стоп.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: Бронхоспазм (особенно у пациентов с ранее существовавшим бронхоспастическим заболеванием), одышка, кашель.
Желудочно-кишечные расстройства: Дисгевзия, тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, боли в животе, рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: Алопеция, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: Миалгия, системная красная волчанка.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и груди: Сексуальная дисфункция, снижение либидо, импотенция.
Общие нарушения и состояния в месте введения: Астения / утомляемость.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств; возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости— катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия— изопреналина гидрохлорида (медленно, в/в, в начальной дозе 5мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе— 2,5мкг/мин), при отсутствии эффекта— глюкагон (в/в 50–100мкг/кг, повторно через 1ч— 70мкг/кг/ч инфузионно). При AV блокаде— трансвенозная стимуляция.