Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Кетоконазол

Кетоконазол - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Кетоконазол
Международное наименование:
KETOCONAZOLE
Регистрационный номер CAS:
65277-42-1
Брутто-формула:
C26H28Cl2N4O4
Номенклатура ИЮПАК:
1-[4-[4-[[(2S,4R)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]ethanone

1-[4-[4-[[(2S,4R)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1-imidazolylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]-1-piperazinyl]ethanone

Поделиться в соц. сетях:

Кетоконазол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
ketoconazole - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
kétoconazole - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
ketoconazole - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Кетоконазол
Фармакопея США
ketoconazole - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
ketoconazolo - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
ketoconazole - Ph.Eur.
Фармакопея Индии
ketoconazole - IP
Международная фармакопея
ketoconazolum
Фармакопея Китая
酮康唑
Фармакопея Мексики
ketoconazole - MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Кетоконазол:


Кетоконазол выпускается в России в следующих лекарственных формах
крем д/наружн. прим.
Низорал крем для наружного применения; ООО "Джонсон & Джонсон"  

2%

крем для наружного применения;


линимент

Себозол линимент - ОАО Муромский приборостроительный завод

ОАО "Муромский приборостроительный завод"

 

2%

линимент;


мазь д/наружн. прим.
 

2%

мазь для наружного применения;

Микозорал мазь - АКРИХИН

ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН"

Микозорал мазь для наружного применения; ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН"  

2%

мазь для наружного применения;


суппозитории вагинальн.
Кетоконазол суппозитории вагинальные; ОАО "Авексима"  

400 мг

суппозитории вагинальные;

 

400 мг

суппозитории вагинальные;


таб.
 

200 мг

таблетки;

Фунгинок таблетки - Torrent

Торрент Фармасьютикалс Лтд

 

200 мг

таблетки;


шампунь

Кето плюс шампунь - GLENMARK

Гленмарк Фармасьютикалз Лимитед

Кето плюс шампунь; Гленмарк Фармасьютикалз Лимитед  

20 мг+ 10 мг/1 г

шампунь;

 

2%

шампунь лекарственный;

Физико-химические свойства

Белый порошок без запаха, растворим в в кислотах. Молекулярная масса 531,44.

Фармакодинамика

Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).
Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Фармакокинетика

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Cmax кетоконазола в плазме составляет около 3.5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей. Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторы протонового насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванно пределенным заболеванием.
Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.
После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов.
Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T1/2 составляет 2 ч, в последующем - 8 ч.
Около 13% выводится с мочой, из которых 2-4% - в неизмененном виде. Выделяется в основном с желчью в ЖКТ и около 57% экскретируется с калом.

Показания к применению

Поражения кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжами (дерматофитоз, онихомикоз, кандидозная паронихия, разноцветный лишай, фолликулит, трихофитии), микозы ЖКТ, микозы глаз, кожный лейшманиоз, себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale, системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз), грибковый сепсис, вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий); микозы у больных с иммунодефицитом (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые заболевания печени, беременность, кормление грудью.

Побочные действия - Кетоконазол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, желтуха, гепатит (высокая летальность, риск возрастает при применении более 14 суток).
Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, снижение либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение менструального цикла.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.
Прочие: фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения; местные реакции — гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории); местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь); раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь).

Дозировка и Способы применения

Внутрь, во время еды, взрослым и детям с массой более 30 кг — по 200 мг 1 раз в день, при неэффективности — 400 мг 1 раз в день; детям с массой тела от 15 до 30 кг — 100 мг 1 раз. При профилактическом применении у больных с иммунодефицитом назначают взрослым 400 мг/сут, детям — 4–8 мг/кг/сут. Наружно, крем или мазь наносят на пораженные участки 1 раз в сутки. Местно — шампунь наносят на пораженные участки кожи и волосы, затем через 3–5 мин смывают водой. Интравагинально — по 1 супп. в течение 3–5 дней. Лечение продолжают не менее недели после исчезновения всех симптомов заболевания.

С осторожностью

Снижение функции коры надпочечников и гипофиза, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, детский возраст (до 2 лет).

Передозировка

При передозировке развивается симптоматика сердечно-легочной недостаточности. Лечение - симптоматическая терапия, мониторинг и поддержание витальных функций. Выведение препарата путем гемодиализа маловероятно.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA — C.

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

При нарушении функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ослабляет эффект амфотерицина B. Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, H2-блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид — концентрацию в крови. Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность фенитоина. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения.

Особые указания

При лечении кетоконазолом (таблетки) возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Крем и мазь нельзя применять в офтальмологической практике. Следует избегать пропадания в глаза.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019