Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Клобетазол

Клобетазол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Клобетазол - Medzai.net
Клобетазол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Клобетазол - Medzai.net
Международное наименование:
CLOBETASOL
Регистрационный номер CAS:
25122-41-2
Брутто-формула:
C22H28ClFO4
Номенклатура ИЮПАК:
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-17-(2-chloroacetyl)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-17-(2-chloro-1-oxoethyl)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

Поделиться в соц. сетях:

Клобетазол - Химические соединения

Клобетазол
Международное наименование:
CLOBETASOL
Регистрационный номер CAS:
25122-41-2
Брутто-формула:
C22H28ClFO4
Номенклатура ИЮПАК:

(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-17-(2-chloroacetyl)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-17-(2-chloro-1-oxoethyl)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

CLOBETASOL PROPIONATE
Регистрационный номер CAS:
25122-46-7
Брутто-формула:
C25H32ClFO5
16-EPI-CLOBETASOL
Регистрационный номер CAS:
61319-46-8
Брутто-формула:
C22H28ClFO4
CLOBETASOL 17-BUTYRATE
Регистрационный номер CAS:
25122-47-8
Брутто-формула:
C26H34ClFO5

Клобетазол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
clobetasol
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
propionate de clobétasol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
clobetasol propionate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Клобетазол
Фармакопея США
clobetasol
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
clobetasolo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
clobetasolum
Фармакопея Китая
氯倍他索


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Клобетазол

  • гель
  • крем
  • крем для наружного применения
  • мазь для наружного применения
  • пена д/наружн. прим.
  • шампунь
  • эмульсия д/наружн. прим.

Фармакодинамика

ГКС для наружного применения. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, оказывает местный противовоспалительный, противозудный, противоаллергический антиэкссудативный эффекты.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Клобетазол при наружном применении

Всасывание
ГКС для наружного применения могут подвергаться системной абсорбции с интактной здоровой кожи. Степень чрескожной абсорбции ГКС для наружного применения определяется рядом факторов, включая основу лекарственного средства и целостность эпидермального барьера. Окклюзия, воспаление и/или другие патологические процессы со стороны кожи также способны увеличивать чрескожную абсорбцию.
Средняя Cmax клобетазола в плазме в одном исследовании достигалась через 13 ч после первого нанесения и через 8 ч после повторного нанесения на здоровую кожу 30 г клобетазола в виде 0.05 % мази и составляла 0.63 нг/мл. Через 10 ч после нанесения второй дозы (30 г) клобетазола в виде 0.05 % крема Сmах вещества незначительно превышала таковую у мази. В другом исследовании через 3 ч после однократного нанесения 25 г 0.05 % мази клобетазола у пациентов с псориазом и экземой Сmах составляла около 2.03 нг/мл и 4.6 нг/мл соответственно.
Метаболизм
После абсорбции через кожу ГКС для наружного применения метаболизируются теми же фармакокинетическими путями, что и ГКС для системного применения. Метаболизируются, главным образом, в печени.
Выведение
ГКС для наружного применения выводятся почками. Кроме того, некоторые ГКС и их метаболиты также выводятся с желчью.

Дозировка

Дозировка - Клобетазол при приеме внутрь
Наружно. Мазь или крем наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1–2 раза в сутки до наступления улучшения. При стойких поражениях кожи (особенно при гиперкератозе) действие усиливается путем наложения окклюзионной повязки на ночь.
Мазь рекомендуется применять при поражениях кожи, сопровождающихся сухостью, гиперкератозом, утолщением, поскольку мазевая основа препарата способствует сохранению влаги в коже. Крем рекомендуется применять при процессах, сопровождающихся мокнутием и выраженным воспалением.
Шампунь наносится только на кожу волосистой части головы.
Дозировка - Клобетазол при наружном применении
Крем для наружного применения;
Крем наносятся тонким слоем на пораженную кожу 1-2 раза/сут до получения эффекта. Лечение нельзя проводить более 4 недель без оценки необходимости его продолжения. Для лечения обострений кожных заболеваний можно проводить повторные короткие курсы Клобетазолом. Если необходимо продолжение терапии ГКС, следует использовать менее активные препараты.
В особо резистентных случаях, особенно при наличии гиперкератоза, противовоспалительный эффект крема Клобетазол может быть усилен с помощью наложения на ночь на область применения препарата повязки из полиэтиленовой пленки, что обычно сопровождается положительным эффектом. В дальнейшем достигнутый эффект удается поддерживать без применения окклюзионной повязки.
Шампунь;
Только для наружного применения.
Наносится только на кожу волосистой части головы.
Основной курс лечения с ежедневным применением шампуня
Шампунь Клобетазол следует наносить 1 раз/сут на сухую кожу головы, тщательно втирая в пораженные участки. Для одного нанесения на всю кожу волосистой части головы достаточно около 7.5 мл (половина столовой ложки) препарата.
После нанесения руки следует тщательно вымыть. Нанесенный шампунь Клобетазол следует оставить на коже головы, не покрывая ее, на 15 мин, затем смыть водой и/или, если необходимо, вымыть волосы обычным шампунем.
Курс лечения с ежедневным нанесением препарата не должен превышать 4 недель. При этом доза препарата не должна превышать 50 мл в неделю.
По достижении необходимого результата лечение препаратом следует прекратить.
Если за 4 недели лечения улучшения не наблюдается, следует пересмотреть диагноз и терапию.
Поддерживающая терапия с применением шампуня 2 раза в неделю
После очищения очагов, а также в случае, когда после 4 недель основного курса у пациента остается небольшое количество псориатических чешуек, шампунь Клобетазол следует применять 2 раза в неделю для поддержания терапевтического эффекта и предупреждения рецидивов. Такая поддерживающая терапия является эффективной в течение 6 месяцев.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с тяжелым нарушением функции печени и сахарным диабетом тяжелой степени препарат следует назначать с особой осторожностью и тщательно контролировать возможные побочные эффекты.

Показания к применению

Показания к применению - Клобетазол при наружном применении
псориаз; экзема (различные формы); красный плоский лишай; дискоидная красная волчанка; заболевания кожи, устойчивые к терапии менее активными ГКС для местного применения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, розовые угри, юношеские угри, рак кожи, периоральный дерматит, бактериальные, вирусные и грибковые инфекции кожи (в т.ч. простой герпес, ветряная оспа, актиномикоз), туберкулез кожи, генитальный и перианальный зуд, детский возраст до 1 года (крем, мазь) или до 18 лет (шампунь).

Побочные действия

Побочные действия - Клобетазол при наружном применении

Длительное назначение ГКС для местного применения в больших дозах или нанесение их на обширные участки кожи может сопровождаться системной абсорбцией с последующим развитием симптомов гиперкортицизма. Риск развития данного осложнения повышен у детей, особенно при применении окклюзионной повязки, при этом пеленка может выполнять роль такой повязки.
При условии назначения Клобетазола взрослым пациентам в дозировке не более 50 г в неделю, подавление функции гипофиза и надпочечников имеет транзиторный характер с быстрым их восстановлением сразу после окончания курса лечения.
Длительное лечение высокоактивными ГКС для местного применения в больших дозах может вызвать атрофические изменения кожи, в частности, ее истончение, появление атрофических полос (стрий), расширение поверхностных кровеносных сосудов, особенно при наложении окклюзионных повязок и при нанесении препарата на участки кожи со складками. Могут развиться пигментация кожи и гипертрихоз. В редких случаях лечение псориаза ГКС для местного применения (или их отмена) провоцирует развитие пустулезного псориаза.
Иногда Клобетазол может вызвать обострение симптомов заболевания.

Передозировка

Симптомы хронической передозировки: признаки гиперкортицизма.
Лечение: отмена препарата под контролем врача.

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Во время лечения не рекомендуется проводить вакцинацию против оспы, а также другие виды иммунизации, особенно при продолжительном применении на обширных участках кожи, учитывая возможность недостаточного иммунного ответа.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019