Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Клопентиксол

Международное наименование:
CLOPENTHIXOL
Регистрационный номер CAS:
982-24-1
Брутто-формула:
C22H25ClN2OS
Номенклатура ИЮПАК:
2-[4-[(3E)-3-(2-chlorothioxanthen-9-ylidene)propyl]piperazin-1-yl]ethanol

2-[4-[(3E)-3-(2-chloro-9-thioxanthenylidene)propyl]-1-piperazinyl]ethanol

Поделиться в соц. сетях:

Клопентиксол - Химические соединения

Клопентиксол
Международное наименование:
CLOPENTHIXOL
Регистрационный номер CAS:
982-24-1
Брутто-формула:
C22H25ClN2OS
Номенклатура ИЮПАК:

2-[4-[(3E)-3-(2-chlorothioxanthen-9-ylidene)propyl]piperazin-1-yl]ethanol

2-[4-[(3E)-3-(2-chloro-9-thioxanthenylidene)propyl]-1-piperazinyl]ethanol

CLOPENTHIXOL ACETATE ESTER
Регистрационный номер CAS:
17497-30-2
CLOPENTHIXOL DECANOATE
Регистрационный номер CAS:
55501-05-8
CLOPENTHIXOL HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
633-59-0

Клопентиксол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
clopenthixol
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
clopenthixol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Клопентиксол
Фармакопея США
clopenthixol
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
clopentixolo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
clopenthixolum
Фармакопея Китая
氯哌噻吨


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам.
Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия.
В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия - 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Клопентиксол при приеме внутрь

После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3-6 ч. Биологический T1/2 составляет около 24 ч.
После в/м введения в виде депо-формы Cmax в плазме крови достигается через 36 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального.
Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие - в сердце, селезенке, мозге и в крови.
Vd составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы 98%.
Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью.
Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.

Дозировка

Дозировка - Клопентиксол при приеме внутрь
Внутрь, в/м. Режим дозирования подбирают индивидуально. При приеме внутрь начальная доза обычно составляет 2–20мг/сут (может затем увеличиваться на 10–20мг через 2–3 дня до 75мг/сут и более); при в/м введении (раствор для инъекций)— 50–150мг однократно, при необходимости повторные инъекции проводят через 2–3 дня (не менее чем через сутки). Депо-форма— 200–400мг каждые 2–4 нед. Поддерживающую терапию рекомендуется проводить таблетированными формами или депо-формой.

Показания к применению

Показания к применению - Клопентиксол при системном применении
Таблетки: шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические расстройства, с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления; состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность; маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза; умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания.
Раствор для инъекций: начальное лечение острых психозов, включая маниакальные состояния, и хронических психозов в фазе обострения.
Депо-форма: шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические расстройства, с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления; состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами, кома, нарушение функции кроветворной системы, феохромоцитома, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Клопентиксол при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (мышечная ригидность (24%), гипо- или акинезия (17%), тремор (17%), дистония (14%), моторная акатизия и гиперкинезия), возникающие преимущественно в начале лечения, при применении высоких доз или при резком увеличении дозы; головокружение (17%); сонливость, нарушение аккомодации (10%); в единичных случаях— злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мышц, акинезия, вегетативные дисфункции, нарушения сознания вплоть до комы); дискинезия поздняя и ранняя, провокация эпилептиформных припадков, беспокойство, возбуждение, головная боль, депрессия, делириозный синдром (особенно в комбинации с антихолинергическими средствами), приступ закрытоугольной глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения проводимости, ≥1%— нарушения гемопоэза (например, агранулоцитоз), в единичных случаях— тромбозы вен нижних конечностей и таза.
Со стороны респираторной системы: отек гортани, астма, бронхопневмония.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (23%), запор, паралитическая кишечная непроходимость, незначительные преходящие изменения печеночных проб, холестатический гепатит, желтуха.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушения обмена глюкозы.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, нарушение менструального цикла, сексуальные расстройства.
Со стороны кожных покровов: сыпь, эритема, кожный зуд.
Прочие: волчаночноподобный синдром, усталость (особенно в начале лечения), отек мозга, усиление секреции слюнных и потовых желез, галакторея.

Передозировка

Симптомы: повышенная сонливость, нарушения сознания вплоть до комы, судорожный синдром, выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, шок, гипо- или гипертермия.
Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных показателей, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Не следует применять эпинефрин, т.к. это может привести к дальнейшему снижению АД. При судорогах возможно применение диазепама, для купирования экстрапирамидных расстройств применяют бипериден.

Беременность и Лактация

Применение во время беременности и в период кормления грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (эксперименты на животных выявили тератогенный и эмбриотоксический эффект, исследования у людей не проводились) и новорожденного (в организм ребенка поступает менее 1% дозы, принимаемой матерью).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Потенцирует депримирующую активность барбитуратов, транквилизаторов, алкоголя, глицина и др. Метоклопрамид, бромоприд, ализаприд и пиперазин повышают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. Снижает эффективность агонистов дофаминовых рецепторов (леводопа, бромокриптин, амантадин). Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина, клонидина и метилдопы. Усиливает действие антихолинергических средств. Барбитураты и карбамазепин ускоряют метаболизм нейролептиков. Пропранолол, трициклические антидепрессанты, препараты лития повышают концентрацию зуклопентиксола в сыворотке (взаимно), при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие нейротоксической симптоматики. Одновременное применение с эпинефрином приводит к резкому падению АД. При комбинации с полипептидными антибиотиками возможно угнетающее действие на дыхательный центр.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019