Фармакодинамика
Бензодиазепиновый транквилизатор, обладающий выраженным анксиолитическим действием. При этом противосудорожные, снотворные и миорелаксирующие свойства менее выражены.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - клотиазепам при приеме внутрь
Абсорбция
Всасывание клотиазепама происходит быстро: tmax составляет около 1 часа.
Объем распределения 3,5 л/кг. Связывание с белками важно, в среднем 98%. Период полувыведения клотиазепама из плазмы составляет 4 часа. Устойчивое состояние плазменных концентраций достигается с 5-й дозы для приема дважды в день. Бензодиазепины проникают через гематоэнцефалический барьер, а также через плаценту и грудное молоко.
Биотрансформация и выведение
Печень играет важную роль в процессе метаболизма бензодиазепинов, что объясняет незначительный процент неизмененного клотиазепама, обнаруженного в моче.
Основным метаболитом клотиазепама является дезметилклотиазепам, который также является активным. После гидроксилирования, а затем глюкуронирования водорастворимые метаболиты выводятся с мочой.
Дозировка - клотиазепам при приеме внутрь
Лечение начинают с минимальной эффективной дозы и не превышать максимальную дозу.
Обычная доза для взрослых составляет от 10 до 30 мг в сутки.
У пожилых людей,пациентов с почечной или печеночной недостаточностью: рекомендуется уменьшить дозировку.
Лечение должно быть максимально коротким. Общая продолжительность лечения не должна превышать 8–12 недель для большинства пациентов, включая период снижения дозы.
Профилактика и лечение белой горячки и других проявлений алкогольной абстиненции: кратковременное лечение порядка 8-10 дней.
Показания к применению - клотиазепам при системном применении
Применяется для лечения тревожных состояний с сопутствующими функциональными или органическими нарушениями или без них. Профилактика и лечение алкогольного делирия и других проявлений алкогольной абстиненции.
Миастения, тяжелая хроническая дыхательная недостаточность, острая закрытоугольная глаукома,
синдром обструктивного апноэ во сне, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст до 6 лет.
Побочные действия - клотиазепам при системном применении
Ксеростомия, тошнота, рвота, повышение аппетита, головная боль, сонливость, спутанность сознания, летаргия, атаксия, похмельный эффект (сонливость при пробуждении) при приеме поздно вечером, спутанность сознания у пожилых людей, нарушение памяти, расстройства личности и параноидальные симптомы.
Угнетение дыхания у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью.
Изменения функции печени, включая желтуху и повышение уровня трансамина.
Аллергические кожные реакции, эритема, крапивница.
Русский
Français
