Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Кофеин

Кофеин - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Кофеин
Международное наименование:
CAFFEINE
Регистрационный номер CAS:
58-08-2
Брутто-формула:
C8H10N4O2
Номенклатура ИЮПАК:
1,3,7-trimethylpurine-2,6-dione

caffeine

Поделиться в соц. сетях:

Кофеин - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
caféine - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Кофеин
Фармакопея США
caffeine - USP (United States Pharmacopeia)


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - Кофеин:


Кофеин выпускается в России в следующих лекарственных формах
гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь
 

360 мг+270 мг+45 мг/3 г

гранулы для приготовления раствора для приема внутрь;

 

200 мг+200 мг+20 мг+500 мг+20 мг

гранулы для приготовления раствора для приема внутрь;


капс.
 

240 мг+27.45 мг+180 мг

капсулы;

 

капсулы;


порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь
 

360 мг+270 мг+45 мг

порошок для приготовления раствора для приема внутрь;

Риниколд ХотМикс порошок - Shreya Life Sciences

Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд.

 

порошок для приготовления раствора для приема внутрь;


порошок шипучий д/пригот. р-ра д/приема внутрь

Инфлюблок порошок - ПОЛЬФАРМА

Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" АО

 

650 мг+20 мг+4 мг+30 мг+250 мг

порошок шипучий для приготовления раствора для приема внутрь;


р-р д/п/к введ.
Кофеин-бензоат натрия раствор для подкожного введения; ОАО "Борисовский завод медицинских препаратов"  

200 мг/мл

раствор для подкожного введения;


р-р д/п/к и субконъюнктивального введ.
 

200 мг/мл

раствор для подкожного и субконъюнктивального введения;

 

200 мг/мл

раствор для подкожного и субконъюнктивального введения;


р-р д/приема внутрь
Вазобрал раствор для приема внутрь; ООО "Кьези Фармасьютикалс"  

1 мг+10 мг/1 мл

раствор для приема внутрь;


суппозитории ректальн.
Цефекон Н суппозитории ректальные; АО "Нижфарм"  

50 мг+75 мг+600 мг

суппозитории ректальные;


таб.
 

~

таблетки;

Аджиколд таблетки - AGIO

Аджио Фармацевтикалз Лтд

 

500 мг+10 мг+2 мг+30 мг

таблетки;


таб. диспергир.

Панадол экстра таблетки - SmithKline Beecham

СмитКляйн Бичем Консьюмер Хелскер

 

таблетки растворимые;


таб., покр. обол.
Кофетамин таблетки покрытые оболочкой; АО "Татхимфармпрепараты"  

1 мг+100 мг

таблетки покрытые оболочкой;

Мигренол таблетки - Four Ventures Enterprises

Фоур Вентурес Энтерпрайсез, Инк

 

500 мг+65 мг

таблетки покрытые оболочкой;


таб., покр. плен. обол.
 

240 мг+30 мг+180 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Экседрин таблетки - ГлаксоСмитКляйн

АО "ГлаксоСмитКляйн Хелскер"

Экседрин таблетки, покрытые пленочной оболочкой; АО "ГлаксоСмитКляйн Хелскер"  

250 мг+250 мг+65 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;


эликсир
 

~

эликсир;

Физико-химические свойства

Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1–2%), орехах кола. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде, легко — в горячей, трудно — в спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию.

Фармакодинамика

Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка.
Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы составляет 25-36 %. Биотрансформация в печени, у взрослых 80 % кофеина метаболизируется в параксантин (1,7-диметилксантин), 10 % - в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4 % - в теофиллин (1,3-диметилксантин), соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей теофиллин превращается в кофеин. Период полувыведения составляет 3-7 часов, у новорожденных - 65-130 часов, снижение до уровня взрослых в 4-7 месяцев. Максимальная концентрация через 50-75 минут. Выводится почками (в виде метаболитов, 1-2 % в неизмененном виде), у новорожденных почками (85 % в неизмененном виде).

Показания к применению

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.

Побочные действия - Кофеин

Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Дозировка и Способы применения

Внутрь (независимо от приема пищи). Взрослым — по 0,05–0,1 г на прием 2–3 раза в день (не более 1 г в сутки), детям старше 2 лет — по 0,03–0,075 г на прием; при мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) — по 1–2 табл. во время приступа боли, затем — по 1 табл. 2–3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 мес). В виде кофеин-бензоата натрия вводится п/к: взрослым — по 1 мл 10% или 20% раствора, детям — по 0,25–1 мл 10% раствора. Для устранения апноэ у новорожденных — вводят через рот или в/в (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.

С осторожностью

Глаукома.
Повышенная возбудимость.
Пожилой возраст.
Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Беременность и кормление грудью.

Передозировка

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.

Беременность и Лактация

Рекомендации FDA категории С. Увеличение риска развития спонтанных абортов, задержки внутриутробного развития, появление аритмии у плода (высокие дозы). Эксперименты на животных: нарушение развития скелета (пальцев и отдельных фаланг) при применении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12-24 чашках кофе в сутки, на протяжении всей беременности или при однократном введении больших доз (50-100 мг/кг); в меньших дозах - замедление развития скелета.
Проникает в грудное молоко (1 % от его концентрации в плазме крови матери). Если кормящая мать употребляет 6-8 чашек кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться гиперактивность и бессонница.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кофеинсодержащие напитки (кофе, чай, безалкогольные напитки) или другие кофеинсодержащие препараты либо другие средства, вызывающие стимуляцию ЦНС, - стимуляция ЦНС, с нервозностью, раздражительностью, бессонницей, судороги, сердечные аритмии.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), фуразолидон, прокарбазин и селегилин - аритмии или выраженная гипертензия (большие дозы); увеличение артериального давления и тахикардия (малые дозы).

Особые указания

Возможно применение в виде моно- или в составе комбинированной терапии.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019