Фармакодинамика
Кофермент, образующийся в организме из тиамина. Оказывает метаболическое действие, активирует тканевой обмен. В организме фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфорных эфиров; кокарбоксилаза входит в состав ферментов, катализирующих карбоксилирование и декарбоксилирование кетокислот, пировиноградной кислоты, способствует образованию ацетил-коэнзима А, что определяет ее участие в углеводном обмене. Участие в пентозном цикле опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов.
Улучшает усвоение глюкозы, трофику нервной ткани, способствует нормализации функций сердечно-сосудистой системы.
Дефицит кокарбоксилазы вызывает повышение уровня пировиноградной и молочной кислот в крови, что приводит к ацидозу и ацидотической коме.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Кокарбоксилаза при парентеральном введении
Кокарбоксилаза отличается быстрой и абсолютной всасываемостью, если вводится парентерально. В основном всасывание происходит в тонком кишечнике и двенадцатиперстной кишке. Клиренс — примерно 11 часов. Активное вещество препарата практически полностью проникает во все ткани, но наибольшая его концентрация наблюдается в печени, почках, мозге и сердце.
Транспортировка в крови происходит с помощью эритроцитов, которые содержат порядка 80% общего числа кокарбоксилазы в форме тиамина дифосфата. Метаболизм активного вещества осуществляется в печени. Выводится препарат из организма с мочой в количестве, зависящем от принятой дозы.
Дозировка
Дозировка - Кокарбоксилаза при парентеральном введении
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения;
Взрослым вводят в/м или в/в. Доза составляет 50-200 мг/сут. При сахарном диабете (ацидоз, кома) суточная доза может составлять 0.1-1 г. Частота и длительность применения зависит от показаний.
Детям - в/м, в/в (капельно или струйно), новорожденным - сублингвально. Детям до 3 мес - 25 мг/сут, от 4 мес до 7 лет - 25-50 мг/сут, от 8 до 18 лет - 50-100 мг/сут. Длительность лечения - от 3-7 до 15 дней.
Показания к применению
Показания к применению - Кокарбоксилаза при системном применении
Метаболический, дыхательный и диабетический ацидоз; почечная, печеночная, сердечная (острая, хроническая) недостаточность; нарушение сердечного ритма, прединфарктное состояние, инфаркт миокарда, диабетическая и печеночная кома, периферические невриты, рассеянный склероз, хронический алкоголизм, интоксикации, патологические процессы, сопровождающиеся нарушением углеводного обмена. У новорожденных— перинатальная гипоксическая энцефалопатия, дыхательная недостаточность, пневмония, сепсис; другие состояния, сопровождающиеся гипоксией и ацидозом.
Противопоказания
Побочные действия
Побочные действия - Кокарбоксилаза при системном применении
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд; при в/м введении гиперемия, зуд, отек в месте введения.
Передозировка
Беременность и Лактация
Категория рекомендаций FDA - C.
Применение препарата допустимо при беременности и в период грудного вскармливания при необходимости.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает эффект и улучшает переносимость сердечных гликозидов.