Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Кортизон

Кортизон - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Кортизон - Medzai.net
Международное наименование:
CORTISONE
Регистрационный номер CAS:
53-06-5
Брутто-формула:
C21H28O5
Номенклатура ИЮПАК:
(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-17-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,11-dione

(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-17-hydroxy-17-(2-hydroxy-1-oxoethyl)-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,11-dione

Поделиться в соц. сетях:

Кортизон - Химические соединения

Кортизон
Международное наименование:
CORTISONE
Регистрационный номер CAS:
53-06-5
Брутто-формула:
C21H28O5
Номенклатура ИЮПАК:

(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-17-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,11-dione

(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-17-hydroxy-17-(2-hydroxy-1-oxoethyl)-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,11-dione

CORTISONE ACETATE
Регистрационный номер CAS:
50-04-4
Брутто-формула:
C23H30O6
SODIUM CORTISONE SULFATE
Регистрационный номер CAS:
2681-67-6
Брутто-формула:
C21H27O8S.Na
CORTISONE 21-CYCLOPENTANEPROPIONATE
Регистрационный номер CAS:
509-00-2
Брутто-формула:
C29H40O6

Кортизон - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
cortisone
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
acétate de cortisone
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
cortisone acetate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Кортизон
Фармакопея США
cortisone
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
cortisone
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
cortisone
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
cortisonum
Фармакопея Китая
可的松
Югославская фармакопея
cortisone
Фармакопея СССР
cortisone


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Кортизон

  • таб.
  • таблетки

Фармакодинамика

ГКС. Оказывает значительное влияние на углеводный обмен и в меньшей степени - на водный и электролитный обмен. Обладает минералокортикоидной активностью: задержка натрия, потеря калия, задержка жидкости в организме. Способствует накоплению гликогена в печени, повышает содержание глюкозы в крови, увеличивает выведение азота в мочой. Оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее и противоаллергическое действие, обладает иммунодепрессивной активностью.
Противовоспалительное действие обусловлено угнетением фосфолипазы А2, что приводит к торможению синтеза простагландинов, снижению выделения макрофагального хемотаксического фактора, уменьшению миграции макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления, стабилизации мембран лизосом и предотвращению выделения лизосомальных ферментов. Иммунодепрессивное действие связано со снижением количества иммунокомпетентных клеток, с уменьшением связывания иммуноглобулинов с клеточными рецепторами, подавлением бласттрансформации B-лимфоцитов, снижением количества интерлейкинов, лимфокинов, циркулирующих иммунокомплексов, фракций комплемента.
Увеличивает выведение кальция с мочой, активирует лизис костной ткани путем опосредованного повышения количества кальцитонина, повышает активность остеокластов, снижает функцию остеобластов.
Обладает катаболическим действием, увеличивает распад белков. Оказывая липолитическое действие, повышает содержание жирных кислот в крови. Снижает выработку АКТГ передней долей гипофиза, что приводит к подавлению активности и последующей атрофии коры надпочечников.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Кортизон при приеме внутрь

Абсорбция быстрая и практически полная в верхних отделах тощей кишки. Пища несколько замедляет скорость абсорбции, но не уменьшает ее степень. TCmax - 0.5-1.5 ч. Подвергается сначала пресистемному метаболизму, при котором происходит превращение в активный метаболит - гидрокортизон. Связь с белками плазмы - 90%. Быстро метаболизируется в печени, почках, периферических тканях с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся в основном почками. T1/2 - около 1.5 ч.

Фармакокинетика - Кортизон при парентеральном введении

После в/м введения медленно всасывается. После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ. Tmaxв крови достигается через 1–2 ч, действие продолжается 6–8 ч.

Дозировка

Дозировка - Кортизон при приеме внутрь
Таблетки;
Внутрь, начальная доза— 100–200мг в 2 приема. При достижении эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей (обычно 25мг/сут). Высшие дозы для взрослых: разовая— 150мг, суточная— 300мг. Для детей начальная доза по 12,5–25мг 2 раза в сутки. Поддерживающие дозы подбираются индивидуально.

Показания к применению

Показания к применению - Кортизон при системном применении
По данным Госреестра: хроническая надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона, гипокортицизм после двусторонней тотальной адреналэктомии, гипопитуитаризм с вторичным гипокортицизмом, врожденная дисфункция коры надпочечников)— в сочетании с минералокортикоидами.

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием). Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным)— простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз, туберкулез. Период вакцинации (длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование). Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит. Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипертензия, гиперлипидемия. Эндокринные заболевания— сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Кушинга. Склонность к тромбоэмболии, почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению, myasthenia gravis, ожирение (III–IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.

Побочные действия

Побочные действия - Кортизон при системном применении

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечение и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; в редких случаях— повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии; повышение АД, гиперкоагуляция, тромбоз. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда— распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы и органов чувств: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги, задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Эффекты, обусловленные минералокортикоидной активностью,— задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко— патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, расстройства сна, эйфория, возбуждение, депрессия. При длительном применении в высоких дозах - остеопороз, задержка жидкости в организме, повышение артериального давления и другие признаки гиперкортицизма, включая синдром Иценко-Кушинга, вторичная надпочечниковая недостаточность.
Лечение: на фоне постепенной отмены препарата поддержание жизненно важных функций, коррекция электролитного баланса, антациды, фенотиазины, препараты лития; при синдроме Иценко-Кушинга - аминоглутетимид.

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). За младенцами, родившимися у матерей, принимавших кортикостероиды в период беременности, необходимо вести тщательное наблюдение (возможна гипофункция надпочечников).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, побочные эффекты НПВС, сердечных гликозидов, эстрогенов, андрогенов и стероидных анаболиков, амфотерицина B, аспарагиназы. Снижает эффективность гипогликемических, гипотензивных и диуретиков.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019